公开(公告)号：CN115368252B

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202211135773.1

申请日：2022-09-19

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 纪克攻 ,  赵欣 ,  杨芳

IPC: C07C215/82 ,  C07C213/00 ,  C07D307/52 ,  C07C255/58 ,  C07C253/30 ,  C07C217/84 ,  C07D209/14 ,  C07D265/36 ,  C07D279/22 ,  C07D215/06 ,  C07D209/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D265/38 ,  C07D209/86 ,  C07D219/02 ,  C07D223/22 ,  A61P31/04 ,  A61P39/06

Abstract: 果好，酶抑制率高等特点，有着广阔的应用前景，本发明提供一种4‑胺基酚类衍生物及应用， 解决了N‑单烷基取代的对胺基苯酚通常不稳定其结构通式如下式(Ⅰ‑1)或式(Ⅰ‑2)所示： 易被氧化及衍生结构单一的问题。本发明通过引入N‑芳基对胺基酚使结构稳定，增强化合物可衍生性，对此类结构的抗菌、抗氧化和酪氨酸抑制活性进行评价，找到了若干同时具有酪氨酸酶抑制活性和抗(56)对比文件Zhao, Xin等.Cu-CatalyzedIntermolecular γ-Site C-H Amination ofCyclohexenone Derivatives: The Benefit ofBifunctional Ligands《.ACS Catalysis》.2022,第12卷(第3期),1732-1741.CAS.2762112-37-6等《.STN(REG)》.2022,1-25.

公开(公告)号：CN113248420A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110519222.4

申请日：2021-05-12

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 纪克攻 ,  郭晶

IPC: C07D209/36

Abstract: 本发明公开了一种2‑酰基‑3‑酯基吲哚类衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域，该方法主要是以邻胺基炔酮类化合物为反应原料、以Me‑DalPhosAuNTf2等为催化剂、以甲苯等为溶剂及以3,5‑二氯吡啶氮氧化物等为氧化剂在反应温度为室温的条件下反应后，抽滤即可得到中间体‑季胺内盐类衍生物，后加入卤酰基化合物以四氢呋喃等为溶剂反应得到2‑酰基‑3‑酯基吲哚类衍生物，具有产物易于分离、产率高、底物适应广、反应时间短和反应过程简单的特点，具有广泛的应用价值。

公开(公告)号：CN108047185A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201711175282.9

申请日：2017-11-22

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 纪克攻 ,  李健

IPC: C07D311/58 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种苯并二氢吡喃酮类衍生物及其制备方法。该方法包括：以含苯氧基炔酮类化合物为反应原料、以三氯化金为催化剂、以氯苯为溶剂及以2,6‑二氯吡啶氮氧化物为氧化剂在反应温度为55℃‑65℃的条件下反应2h‑3h后即得到苯并二氢吡喃酮类衍生物；其中，所述炔酮类化合物的化学结构式为A式所示，所述苯并二氢吡喃酮类衍生物的化学结构式为B式所示；R1选自C1‑C12烷基、取代芳基、芳香杂环或稠环；R2选自氢原子、C1‑C12烷基、各种取代芳基、芳香杂环或稠环；A式：，B式：；采用本发明方法的产物易于分离、产率高、底物适应性良好、反应过程简单且具有较大的应用潜力。

公开(公告)号：CN113248420B

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202110519222.4

申请日：2021-05-12

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 纪克攻 ,  郭晶

IPC: C07D209/36

Abstract: 本发明公开了一种2‑酰基‑3‑酯基吲哚类衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域，该方法主要是以邻胺基炔酮类化合物为反应原料、以Me‑DalPhosAuNTf2等为催化剂、以甲苯等为溶剂及以3,5‑二氯吡啶氮氧化物等为氧化剂在反应温度为室温的条件下反应后，抽滤即可得到中间体‑季胺内盐类衍生物，后加入卤酰基化合物以四氢呋喃等为溶剂反应得到2‑酰基‑3‑酯基吲哚类衍生物，具有产物易于分离、产率高、底物适应广、反应时间短和反应过程简单的特点，具有广泛的应用价值。

公开(公告)号：CN115368252A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202211135773.1

申请日：2022-09-19

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 纪克攻 ,  赵欣 ,  杨芳

IPC: C07C215/82 ,  C07C213/00 ,  C07D307/52 ,  C07C255/58 ,  C07C253/30 ,  C07C217/84 ,  C07D209/14 ,  C07D265/36 ,  C07D279/22 ,  C07D215/06 ,  C07D209/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D265/38 ,  C07D209/86 ,  C07D219/02 ,  C07D223/22 ,  A61P31/04 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明提供一种4‑胺基酚类衍生物及应用，其结构通式如下式(Ⅰ‑1)或式(Ⅰ‑2)所示：本发明通过引入N‑芳基对胺基酚使结构稳定，增强化合物可衍生性，对此类结构的抗菌、抗氧化和酪氨酸抑制活性进行评价，找到了若干同时具有酪氨酸酶抑制活性和抗菌活性的化合物。本发明具有化合物合成简单，针对MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)抑菌效果好，酶抑制率高等特点，有着广阔的应用前景，解决了N‑单烷基取代的对胺基苯酚通常不稳定易被氧化及衍生结构单一的问题。