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公开(公告)号：CN112552184B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202011504634.2
申请日：2020-12-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C209/74 , C07C211/17 , C07C211/25 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07C249/02 , C07C251/18
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN113818033A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111197963.1
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代苯并恶唑衍生物的电化学合成方法。具体制备步骤如下：以不分隔的电解槽作为反应器，依次加入邻羟基苯胺类衍生物、电解质、添加剂和有机溶剂，再将电极的正极和负极分别插入到反应溶液中，接通恒定电流搅拌反应，反应结束后，经柱层析分离，得到2‑取代苯并恶唑衍生物，并可一步制备二肽类物质。本发明方法无需使用金属催化剂、氧化剂，仅使用电催化氧化，副产物为氢气，具有原料易得、操作简单、反应温和等特点，有较大的实施价值和社会经济效益。
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公开(公告)号：CN114702402B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210419322.4
申请日：2022-04-20
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/36
Abstract: 本发明公开了一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法，包括下述步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料与草酸单甲酯傅克酰化制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与苄胺反应，再通过后处理制备得到化合物(III)或其溶液；步骤3)化合物(III)在溶剂中，催化剂催化下反应，后处理制备得到化合物(IV)或其溶液；步骤4)化合物(IV)或其溶液，加入碱水解后，后处理后与氯化氢溶液成盐制备得到产品化合物(V)。本发明的合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN114874184B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210610923.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明公开了一种硫辛酸的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)环己二酸酐(化合物(I))为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在还原剂作用下，还原羰基得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)经过巯基化反应得到化合物(V)；步骤5)化合物(V)在铁试剂催化下，与氧气发生氧化环合反应制备得到产品硫辛酸化合物(VI)。本发明的潜在药物硫辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN113929625B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202111199646.3
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D231/36 , C25B3/09 , C25B3/23
Abstract: 本发明公开了一种磺吡酮的制备方法，该磺吡酮以苯硫酚为起始物，经电催化与二氯乙烷偶联制得2‑氯乙基苯基亚砜，随后与1,2‑二苯基‑3,5‑吡唑烷二酮发生取代反应制得磺吡酮，两步反应，总收率48％。与现有技术相比，本方法具有收率高、步骤短、三废少、化学选择性好、无需使用强碱和氧化剂、操作安全简便、易于实现工业化生产的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113818033B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202111197963.1
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代苯并恶唑衍生物的电化学合成方法。具体制备步骤如下：以不分隔的电解槽作为反应器，依次加入邻羟基苯胺类衍生物、电解质、添加剂和有机溶剂，再将电极的正极和负极分别插入到反应溶液中，接通恒定电流搅拌反应，反应结束后，经柱层析分离，得到2‑取代苯并恶唑衍生物，并可一步制备二肽类物质。本发明方法无需使用金属催化剂、氧化剂，仅使用电催化氧化，副产物为氢气，具有原料易得、操作简单、反应温和等特点，有较大的实施价值和社会经济效益。
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公开(公告)号：CN114907242B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210613120.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/52 , C07C51/083 , C07C59/76
Abstract: 本发明公开了一种8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，属于医药合成制备领域。8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，其特征在于，包括下述合成步骤：步骤1)化合物(I)环己二酸酐为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)。本发明的8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN114195933B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202111589841.7
申请日：2021-12-23
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C08F220/54 , C08F220/34 , C08F222/38 , C08F220/06 , D21H21/22 , D21H17/37 , D21H17/45 , D21H17/17 , D21H17/67 , D21H17/29 , D21H17/66 , D21H21/14 , D21H21/16
Abstract: 本发明提供了纸张增厚剂制备方法及增厚纸张浆料制备方法，纸张增厚剂的制备方法，包括下述重量份的组分：90～99份N‑异丙基丙烯酰胺单体I；1～10份甲基丙烯酸二甲氨乙酯阳离子型单体II；0～2份甲叉双丙烯酰胺交联剂III；0～6份甲基丙烯酸阴离子型单体IV；相对于现有技术，本发明有绿色环保、操作简单、适用于工业化生产的特点，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113929625A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111199646.3
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D231/36 , C25B3/09 , C25B3/23
Abstract: 本发明公开了一种磺吡酮的制备方法，该磺吡酮以苯硫酚为起始物，经电催化与二氯乙烷偶联制得2‑氯乙基苯基亚砜，随后与1,2‑二苯基‑3,5‑吡唑烷二酮发生取代反应制得磺吡酮，两步反应，总收率48％。与现有技术相比，本方法具有收率高、步骤短、三废少、化学选择性好、无需使用强碱和氧化剂、操作安全简便、易于实现工业化生产的特点。
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公开(公告)号：CN112552184A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011504634.2
申请日：2020-12-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C209/74 , C07C211/17 , C07C211/25 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07C249/02 , C07C251/18
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
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