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公开(公告)号：CN108610277A
公开(公告)日：2018-10-02
申请号：CN201810230684.2
申请日：2018-03-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/40
Abstract: 本发明公开了一种3-叔胺四取代氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3-卤氧化吲哚，以无机碱为催化剂，直接以二级环胺作溶剂和反应底物在加温条件下发生3-叔胺基化反应，获得3-叔胺四取代氧化吲哚化合物，该类氧化吲哚骨架可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在无溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN107383030B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201710229967.0
申请日：2017-04-10
IPC: C07D487/22 , C07D513/22 , C07D487/20 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种姜黄酮拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、二烯酮3‑烯基氧化吲哚与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得姜黄酮拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性骨架姜黄酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。
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公开(公告)号：CN106866686B
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710204317.0
申请日：2017-03-30
IPC: C07D487/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺,人肺癌细胞以及人白血病细胞所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107383030A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710229967.0
申请日：2017-04-10
IPC: C07D487/22 , C07D513/22 , C07D487/20 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/22 , C07D487/20 , C07D513/22
Abstract: 本发明公开了一种姜黄酮拼接3,3’-吡咯双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、二烯酮3-烯基氧化吲哚与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得姜黄酮拼接3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性骨架姜黄酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。
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公开(公告)号：CN106008532A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610573327.7
申请日：2016-07-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D487/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/10
Abstract: 本发明公开了一种烷氧基嘧啶拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚衍生物，本发明以各种取代的烷氧基嘧啶拼接3‑烯键氧化吲哚衍生物与肌氨酸，多聚甲醛，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得烷氧基嘧啶拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚衍生物，该类骨架包含潜在的生物活性嘧啶骨架和3‑吡咯螺环氧化吲哚骨架，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。
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公开(公告)号：CN106928122A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710131094.X
申请日：2017-03-07
IPC: C07D209/38
CPC classification number: C07D209/38
Abstract: 本发明公开了一种3‑烷氧基季碳氧化吲哚，本发明通过将3‑氯季碳氧化吲哚在醇类溶剂中,加入无机碱或者有机碱,进行3‑烷氧基化反应，获得3‑烷氧基季碳氧化吲哚，该类骨架包含在许多医药候选药物分子中，例如药物活性分子CPC‑1就包含该类骨架；3‑烷氧基季碳氧化吲哚的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，直接在醇类溶剂中进行反应，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN106866686A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710204317.0
申请日：2017-03-30
IPC: C07D487/22 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/22
Abstract: 本发明公开了一种异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺,人肺癌细胞以及人白血病细胞所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号：CN106008532B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201610573327.7
申请日：2016-07-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种烷氧基嘧啶拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚衍生物，本发明以各种取代的烷氧基嘧啶拼接3‑烯键氧化吲哚衍生物与肌氨酸，多聚甲醛，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得烷氧基嘧啶拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚衍生物，该类骨架包含潜在的生物活性嘧啶骨架和3‑吡咯螺环氧化吲哚骨架，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。
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