一种含噻吩磺酸酯的查耳酮类衍生物、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN109970704A

    公开(公告)日:2019-07-05

    申请号:CN201910323716.8

    申请日:2019-04-22

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开一种含噻吩磺酸酯的查耳酮类衍生物,其特征在于:其通式如下所示:其中,R为取代苯基或取代芳杂环基。本发明以1‑(4‑羟基苯基)‑3‑(取代芳香基)丙‑2‑烯‑1‑酮与具有优良生物活性的噻吩磺酸酯发生反应,生成含噻吩磺酸酯的查耳酮类衍生物,并在浓度为100μg/mL和50μg/mL时,测定了目标化合物的抑制植物细菌活性。抑菌活性测试结果表明:在实验测试浓度下,绝大部分化合物对水稻白叶枯病菌、烟草青枯病菌和柑橘溃疡病菌拥有较好的抑制活性,可用于制备抑制植物病菌药剂。

    一种氮杂环卡宾催化的含吲哚骨架手性螺环化合物的制备方法及用途

    公开(公告)号:CN110551136A

    公开(公告)日:2019-12-10

    申请号:CN201910871091.9

    申请日:2019-09-16

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明涉及氮杂环卡宾有极小分子催化高对映选择性合成含吲哚骨架螺环化合物(R)-1-芳基-1'H-螺[二氢吲哚-3,3'-恶唑并[3,4-α]吲哚]-1',2二酮衍生物的制备方法及良好的生物活性用途。结构通式如下:其中R1是吲哚-2-甲醛的取代基,R2是吲哚-2,3-二酮的取代基,R3是吲哚-2,3-二酮的不同保护基,甲基,苄基,三苯基甲基。本发明公开的吲哚-2-甲醛和吲哚-2,3-二酮的不对称环化反应制备吲哚骨架手性螺环化合物(R)-1-芳基-1'H-螺[二氢吲哚-3,3'-恶唑并[3,4-α]吲哚]-1',2二酮衍生物,其衍生物普适性好,具有优异的产率高达98%、对映选择性高达99%和良好的生物活性。

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