公开(公告)号：CN104276994B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201410352702.6

申请日：2014-07-23

Applicant: 贵州大学

Inventor： 林冰 ,  刘雄利 ,  黄璇 ,  景德红 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物及其制备方法及应用，本发明以相应的3‑取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita‑Baylis‑Hillman碳酸酯放置在有机溶剂中，在碱性催化剂直接催化经取代消除反应，合成了3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物，该类衍生物包含潜在的生物活性吡咯骨架和3,3'‑双取代氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC‑3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

公开(公告)号：CN104276994A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201410352702.6

申请日：2014-07-23

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  黄璇 ,  景德红 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物及其制备方法及应用，本发明以相应的3-取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita-Baylis-Hillman碳酸酯放置在有机溶剂中，在碱性催化剂直接催化经取代消除反应，合成了3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物，该类衍生物包含潜在的生物活性吡咯骨架和3,3'-双取代氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC-3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

公开(公告)号：CN103936649B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201410122088.4

申请日：2014-03-29

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  袁伟成 ,  黄璇 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  林冰

IPC: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种3-(2-丙烯酸酯)-3-硫代氧化吲哚化合物，本发明以不同取代的3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚和硫醇类化合物，经有机碱直接催化加成消除反应，合成了3-(2-丙烯酸酯)-3-硫代氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性含硫基团和丙烯酸酯类基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN103936649A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410122088.4

申请日：2014-03-29

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  袁伟成 ,  黄璇 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  林冰

IPC: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种3-(2-丙烯酸酯)-3-硫代氧化吲哚化合物，本发明以不同取代的3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚和硫醇类化合物，经有机碱直接催化加成消除反应，合成了3-(2-丙烯酸酯)-3-硫代氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性含硫基团和丙烯酸酯类基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。