公开(公告)号：CN115594766A

公开(公告)日：2023-01-13

申请号：CN202211213886.9

申请日：2022-09-30

Applicant: 辽宁键凯科技有限公司(CN)

Inventor： 郝婧 ,  王庆彬 ,  闫胜勇 ,  冯丛然 ,  郭军 ,  赵宣

IPC: C07K16/28 ,  C07K5/062 ,  C07K5/103 ,  A61K47/65 ,  A61K47/68 ,  A61K45/00 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种缀合物及用其制备的抗体偶联药物。本发明提供的新型连接子‑药物缀合物，能够通过简单的SPAAC反应实现与抗体上修饰的叠氮基团的定点偶联，得到均一性高的抗体偶联药物；同时，本发明提供的抗体药物偶联物，均一性高，既能够靶向EGFR抗原，又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性，相较于Necitumumab本身，并未影响抗体的亲和力，内吞活性和靶向性，较好的保留其生物学功能；在体外活性评价中，相较于SN38，抑瘤活性得到了明显的提高，IC50均在nM级别。