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公开(公告)号：CN108794501A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810832050.4
申请日：2018-07-26
Applicant: 遵义医学院
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/04 , A61P35/00
Abstract: 一种鬼臼毒素‑刺芒柄花素缀合物(I)，其合成方法及其医药用途。药理实验结果显示，本发明物能够显著抑制多种肿瘤细胞的恶性增殖，可用于预防或治疗肿瘤相关疾病。鬼臼毒素‑刺芒柄花素缀合物的合成方法，如下：其中n代表：1、2、3、4或5；A代表反应条件：碱为三乙胺或吡啶；溶剂为二氯甲烷或三氯甲烷；温度为15～30℃；B代表反应条件：碱为碳酸钾或碳酸铯；溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺或乙腈；催化剂为碘化钾；温度为60～100℃。
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公开(公告)号：CN108299455A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810320029.6
申请日：2018-04-11
Applicant: 遵义医学院
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类鬼臼毒素-靛玉红衍生物(I)，其制法及其医药用途。药理实验证明，本发明物具有体外抗肿瘤细胞增殖的作用，可用于临床预防或治疗肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN106995449A
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：CN201710239129.1
申请日：2017-04-13
Applicant: 遵义医学院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 鬼臼毒素‑维甲酸杂合物合成方法和应用于预防、治疗肿瘤的药物，结构式为式I：（I）所示化合物的制备方法如下：a~b代表反应条件：a：试剂为草酰氯；溶剂为甲苯；反应温度为20~35℃；b：溶剂为二氯甲烷；催化剂为三乙胺；反应温度为10~30℃。所述溶剂合物为上述通式（I）化合物与乙醇、乙醚、正丁醇、水、丙酮或异丙醇溶剂形成的合物。实验结果显示鬼臼毒素‑维甲酸杂合物对两种人胃癌细胞株均有强烈的抑制作用，IC50值均在纳摩尔级别，显著强于阳性对照药：维甲酸和依托泊苷。其中，通式（I）化合物对人胃癌BGC‑823细胞的抗增殖活性最强，化合物用于预防和治疗细胞增殖异常相关疾病，尤其在预防或治疗肿瘤的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN106008540A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610333413.0
申请日：2016-05-19
Applicant: 遵义医学院
IPC: C07D493/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种式（I）所示芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物，其制备方法及其用于制备抗肿瘤药物。本发明将鬼臼毒素与4‑噻唑甲酸、1‑甲基吡唑‑4‑甲酸、1‑甲基咪唑‑4‑甲酸、异喹啉‑1‑甲酸、2‑喹喔啉甲酸、1‑环丙基‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑6‑氟‑7‑氯喹啉‑3‑甲酸、1‑甲基吲唑‑3‑甲酸或硫茚‑2‑甲酸进行酯化反应，得到具有抗肿瘤活性的式（I）所示的芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物。体外细胞活性实验证明，本发明的芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有显著的抗肿瘤活性，有望制备成鬼臼毒素类抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104000817B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201410269505.8
申请日：2014-06-17
Applicant: 遵义医学院
IPC: A61K31/4245 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D413/14
Abstract: 一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物在制备治疗、防肿瘤疾病药物中的用途，由下述通式（I）表示的或其药学上能接受的盐：，其中R1代表芳香基或5~7元杂环基；R2代表C1~C6直链或支链烷烃、脂肪环基、芳香基或5~7元杂环基；R3代表芳香基或5~7元杂环基；R4代表甲基或乙基；所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基或联苯基；其中所述的取代苯基含1~4个取代基，该取代基取自卤素、羟甲基、C1~C6直链或支链烷烃、硝基、腈基、三氟甲基或C1~C4烷氧基。所述的5~7元杂环基含有1~3个选自氮、硫或氧的杂原子，能被苯基合并，并含有一个或多个选自卤素、硝基、氨基、腈基、三氟甲氧基、三氟甲基和芳香基的取代基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103613580B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201310636517.5
申请日：2013-12-03
Applicant: 遵义医学院
IPC: C07D401/04 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类用于抗肿瘤药物的3-羟基吲哚-2-酮类化合物（I），其制备方法及其用于预防或者治疗细胞异常增殖、形态变化等相关的疾病，尤其是用于治疗或者预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103980252A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410235208.1
申请日：2014-05-30
Applicant: 遵义医学院
IPC: C07D403/04 , C07D405/14 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/04 , C07D405/14
Abstract: 制备含1,2,4-三氮唑的吡唑类席夫碱治疗肿瘤的药物，其药学上能接受的盐：R1和R3各代表脂肪环基、芳香基或5-7元杂环基；R2代表烷基、烷氧基、C1~C6直连或支链的饱和或不饱和烃基、C3~C7环烷烃、芳香基或5-7元杂环基；芳香基是苯基、取代苯基、萘基或联苯基；其中取代苯基含1-4个取代基，取自卤素、C1~C6支链或支链烷烃、硝基、三氟甲氧基、腈基、羟甲基、三氟甲基或C1~C4烷氧基；5-7元杂环基含有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子，被苯基合并，并含有一个或多个选自卤素、C1~C6支链或支链烃基、硝基、氨基、三氟甲氧基、腈基、三氟甲基、C1~C4烷氧基和芳香基的取代基；卤素为氟、氯、溴或碘。
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公开(公告)号：CN107098888A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201710376092.7
申请日：2017-05-24
Applicant: 遵义医学院
IPC: C07D405/04
CPC classification number: C07D405/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，具体涉及3‑羟基‑3‑(4‑羟基‑2‑氧‑2‑氢‑色烯‑3‑基)吲哚啉‑2‑酮(I)的制备方法。本发明以靛红衍生物和4‑羟基香豆素衍生物为原料，在相转移催化剂和微波的共同催化下反应制得化合物I，具有条件温和、操作简单和收率高等优点。
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公开(公告)号：CN106946760A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710295184.2
申请日：2017-04-28
Applicant: 遵义医学院
IPC: C07D209/36 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D209/36
Abstract: 本发明提供了式（I）所示的靛玉红衍生物或其药学上能够接受的盐，其制备方法及其用于预防或治疗细胞增殖异常相关疾病，尤其是用于预防或治疗肿瘤的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103965182A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410219234.5
申请日：2014-05-22
Applicant: 遵义医学院
IPC: C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/04
Abstract: 制备含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物用于治疗肿瘤的药物，由下述通式（I）表示的含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物，其药学上可接受的盐：其中R1、R2和R3代表：H、卤素、C1~C6烷基、芳基、C1~C4烷氧基或硝基；n代表：1、2、3或4；所述卤素为氟、氯、溴或碘。所述的化合物或其药学上能接受的盐，是指通式（I）化合物与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、硫酸、苯磺酸或对甲苯磺酸。包括通式（I）表示的化合物与水、乙醇、乙醚或丙酮的溶剂合物。本药物对人肝癌细胞具有抑制作用。本通式（I）化合物，可用于预防和治疗各种细胞异常增殖、形态变化等相关的疾病，尤其是用于治疗或者预防肿瘤疾病的药物。
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