公开(公告)号：CN109293727A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811227777.6

申请日：2018-10-22

Applicant: 郑州大学

Inventor： 黄利华 ,  赵建伟 ,  郭佳稳 ,  黄明杰 ,  游亚珍 ,  郑一超

IPC: C07J43/00 ,  C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，涉及具有抗癌活性的1-甲基嘌呤-4-亚甲基雄甾-三氮唑衍生物。该化合物具有以下通式： 本发明以6-氯嘌呤合物为原料，经亲核反应、卤化、叠氮化、环加成、Claisen-Schmidt缩合反应制得，制备方法简单，条件温和。该类化合物对胃癌、前列腺癌等细胞株具有明显的抑制作用，能够用于制备抗肿瘤药物，并为进一步研究抗癌药物提供了先导化合物结构。

公开(公告)号：CN109232703A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811227931.X

申请日：2018-10-22

Applicant: 郑州大学

Inventor： 黄利华 ,  赵建伟 ,  郭佳稳 ,  黄明杰 ,  游亚珍 ,  郑一超

IPC: C07J43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，涉及一种16-(1′-芳香基-1′,2′,3′-三氮唑)亚甲基-雄甾-17-酮衍生物及其制备方法和应用。该化合物具有以下通式：本发明以芳环胺类化合物为原料，经重氮化、叠氮化、环加成、Claisen-Schmidt缩合反应制得，制备方法简单，条件温和。该类化合物对胃癌、前列腺癌等细胞株具有明显的抑制作用，为进一步研究抗癌药物提供了先导化合物结构，并丰富了甾体三氮唑类化合物的种类。

公开(公告)号：CN111454252B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202010401690.7

申请日：2020-05-13

Applicant: 郑州大学

Inventor： 黄利华 ,  郭佳稳 ,  黄明杰 ,  符运栋 ,  游亚珍

IPC: C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了含芳环/芳杂环‑三氮唑‑亚甲基‑TCP衍生物，具有通式Ⅰ所述结构：对LSD1具有显著的生物抑制活性，可用于制备抑制LSD1药物，丰富了TCP衍生物的种类，为研发新型的LSD1抑制剂奠定了基础。尤其可用于制备抗肿瘤药物，对胃癌细胞株(MGC‑803、SGC‑7901)，乳腺癌细胞株(MCF‑7)，前列腺癌细胞株(PC‑3)等多种肿瘤细胞株具有一定程度的抑制作用，表现出抗肿瘤活性，为抗癌药物提供了先导化合物结构，具有较好的应用前景。本发明还提供了上述含芳环/芳杂环‑三氮唑‑亚甲基‑TCP衍生物的制备方法，以(1R，2S)‑苯基环丙胺或(1R，2S)‑3，4‑二氟苯基环丙胺为原料，经上炔、环加成反应制得，制备方法简单，便于批量化生产和商业化应用。

公开(公告)号：CN111454252A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN202010401690.7

申请日：2020-05-13

Applicant: 郑州大学

Inventor： 黄利华 ,  郭佳稳 ,  黄明杰 ,  符运栋 ,  游亚珍

IPC: C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物，具有通式Ⅰ所述结构：对LSD1具有显著的生物抑制活性，可用于制备抑制LSD1药物，丰富了TCP衍生物的种类，为研发新型的LSD1抑制剂奠定了基础。尤其可用于制备抗肿瘤药物，对胃癌细胞株(MGC-803、SGC-7901)，乳腺癌细胞株(MCF-7)，前列腺癌细胞株(PC-3)等多种肿瘤细胞株具有一定程度的抑制作用，表现出抗肿瘤活性，为抗癌药物提供了先导化合物结构，具有较好的应用前景。本发明还提供了上述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物的制备方法，以(1R，2S)-苯基环丙胺或(1R，2S)-3，4-二氟苯基环丙胺为原料，经上炔、环加成反应制得，制备方法简单，便于批量化生产和商业化应用。