公开(公告)号：CN106167482A

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201510275737.9

申请日：2015-05-19

Applicant: 重庆大学

Inventor： 滕勇 ,  梁桂兆 ,  吕凤林 ,  黄晓斌 ,  余乐

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种抑制前列腺癌生长的化合物，其名称为5-(1-(2-(2-carboxy-4-(3-ethylureido)-5-methoxyphenyl)-5-methylpyrimidin-4-ylamino)butyl)-2-hydroxyisonicotinic acid，结构式如式I。本化合物是天然产物中提取而来，并用前列腺癌细胞株和免疫缺陷型SCID小鼠肿瘤移植模型予以评价。体内体外试验表明，该化合物即能显著抑制各前列腺癌细胞株的生长，又能有效抑制小鼠体内前列腺癌细胞的生长。因其安全、高效、理想的抗癌效果，可尝试开发为抗前列腺癌的新型治疗药物，具有重要的开发和应用价值。

公开(公告)号：CN106366080A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510447483.4

申请日：2015-07-21

Applicant: 重庆大学

Inventor： 滕勇 ,  梁桂兆 ,  黄晓斌 ,  赵化侃

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/04

Abstract: 本发明公开了一种抗黑色素瘤的化合物，其名称为N-(3-(5-(2-amino-5-hydroxypyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluoro-5-hydroxyphenyl)-2，6-difluoro-4-hydroxybenzenesulfonamide，结构式如式I。本化合物是天然产物中提取而来，并用黑色素瘤细胞株和免疫缺陷型SCID小鼠肿瘤移植模型予以评价。体内体外试验表明，该化合物即能显著抑制各黑色素瘤细胞株的生长，又能有效抑制小鼠体内人源黑色素瘤细胞的生长。因其安全、高效、理想的抗癌效果，可尝试开发为抗黑色素瘤的新型治疗药物，具有重要的开发和应用价值。

公开(公告)号：CN106146336A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510146090.X

申请日：2015-03-24

Applicant: 重庆大学

Inventor： 滕勇 ,  梁桂兆 ,  吕凤林 ,  刘万钱 ,  黄晓斌 ,  赵化侃 ,  陈晨

IPC: C07C235/64 ,  A61K31/24 ,  A61K31/235 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗乳腺癌活性的化合物，其名称为methyl2-(4-fluoro-2-hydroxybenzamido)benzoate，结构式如I。本化合物是小分子化学物库经体外培养的肿瘤细胞中筛选得到，并进一步用肿瘤裸小鼠移植瘤模型予以评价。体内体外试验表明，该化合物对乳腺癌细胞的生长和增殖有很强的抑制作用，并能在较低浓度下杀死肿瘤细胞，而对正常乳腺细胞的生长和存活无影响。因其安全、高效、理想的抗癌效果，可尝试开发为抗乳腺癌的新型治疗药物，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN106167491A

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201510275753.8

申请日：2015-05-19

Applicant: 重庆大学

Inventor： 滕勇 ,  梁桂兆 ,  吕凤林 ,  黄晓斌 ,  梅丽华

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制肺癌转移的化合物，其名称为N-(3-formyl-4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)-2，6-dihydroxy-3-(2-(imidazo[1，2-b]pyridazin-3-yl)ethynyl)-4-methylbenzamide，结构式如式I。本化合物是小分子化学物库经体外培养的肿瘤细胞中筛选得到，并进一步用免疫缺陷型小鼠移植瘤模型予以评价。实验结果表明，该化合物不仅能显著抑制体外培养的肺癌细胞株的迁移和浸润，也能有效抑制移植瘤在小鼠体内的肺迁移。因其安全、高效、理想的抗癌效果，可尝试开发为抗肺癌的新型治疗药物，将具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN106146509A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510146128.3

申请日：2015-03-24

Applicant: 重庆大学

Inventor： 滕勇 ,  梁桂兆 ,  黄晓斌 ,  吕凤林 ,  刘万钱 ,  余乐 ,  赵化侃 ,  陈晨

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制乳腺癌增殖的化合物，其名称为6-(4-amino-1-tert-butyl-1H-pyrazolo[3，4-d]pyrimidin-3-yl)-3-chloro-5-hydroxycycl ohexa-2，4-dienone，结构式如下式I。本化合物是小分子化学物库经体外培养的肿瘤细胞中筛选得到，并进一步用免疫缺陷型小鼠移植瘤模型予以评价。实验结果表明，该化合物不仅能显著抑制体外培养的乳腺癌细胞株的增殖，也能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长。因其安全、高效、理想的抗癌效果，可尝试开发为抗乳腺癌的新型治疗药物，将具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN106146476A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510146127.9

申请日：2015-03-24

Applicant: 重庆大学

Inventor： 滕勇 ,  梁桂兆 ,  吕凤林 ,  刘万钱 ,  黄晓斌 ,  余乐 ,  陈晨

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一种抗前列腺癌转移的化合物，其名称为N-(4-(benzo[d][1，3]dioxol-5-yl)-3-methoxy-1H-1，2，4-triazol-1-yl)-2-fluoro-5-hydro xyphenyl)-2-(phenylthio)acetamide，结构式如图I。本化合物是天然产物中提取而来，并用前列腺癌细胞株和裸小鼠肿瘤转移模型予以评价。体内体外试验表明，该化合物即能显著抑制各前列腺癌细胞株的迁移，又能有效抑制小鼠体内前列腺癌细胞的肺迁移。因其安全、高效、理想的抗癌效果，可尝试开发为抗转移性前列腺癌的新型治疗药物，具有重要的开发和应用价值。