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公开(公告)号：CN106188017B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201510253445.5
申请日：2015-05-19
Applicant: 齐鲁制药有限公司
IPC: C07D405/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的R型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的R型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的吸收和暴露量。
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公开(公告)号：CN105646461B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201510527724.6
申请日：2015-08-25
Applicant: 齐鲁制药有限公司
IPC: C07D405/04 , C07C309/30 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的S型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的S型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，体内对HER‑2高表达NCI‑N87抑制瘤模型表现出较好地抑制作用，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的溶解度及体内药效。
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公开(公告)号：CN106188017A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510253445.5
申请日：2015-05-19
Applicant: 齐鲁制药有限公司
IPC: C07D405/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((2-(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺的R型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的R型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的吸收和暴露量。
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公开(公告)号：CN105646461A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201510527724.6
申请日：2015-08-25
Applicant: 齐鲁制药有限公司
IPC: C07D405/04 , C07C309/30 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((2-(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺的S型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的S型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，体内对HER-2高表达NCI-N87抑制瘤模型表现出较好地抑制作用，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的溶解度及体内药效。
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