公开(公告)号：CN112624952A

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201910947762.5

申请日：2019-10-08

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 李书彬 ,  林栋 ,  张占涛 ,  王新胜

IPC: C07D207/16 ,  G01N1/28

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种式I所示结构的维格列汀氧化杂质及其制备方法和作为标准品或对照品的用途，该杂质在维格列汀的制备工艺中去除率很差，很大程度影响了产品的质量，所以对其进行规范的研究，并将其控制在一个安全、合理的限度范围之内，将直接关系到上市药品的质量及安全性。

公开(公告)号：CN105566302B

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201410525080.2

申请日：2014-10-08

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 朱屹东 ,  张明会 ,  林栋 ,  刘禄娟 ,  李书彬 ,  王新胜 ,  王万远

IPC: C07D403/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供了一种二氢吲哚酮化合物及其盐的结晶，具体提供了一种N‑（5‑（（Z）‑(5‑氟‑2‑羰基吲哚‑3‑亚)甲基）‑2，4‑二甲基‑1氢‑吡咯‑3‑基）‑3‑（4‑甲基哌嗪‑1‑基）丙酰胺化合物、及其特定盐的结晶形式，并证明在pH6.8的磷酸盐缓冲液中具有更好的溶解度，有利于体内吸收；且具有更好的稳定性，有利于包装和贮存。

公开(公告)号：CN105566302A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410525080.2

申请日：2014-10-08

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 朱屹东 ,  张明会 ,  林栋 ,  刘禄娟 ,  李书彬 ,  王新胜 ,  王万远

IPC: C07D403/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供了一种二氢吲哚酮化合物及其盐的结晶，具体提供了一种N-（5-（（Z）-(5-氟-2-羰基吲哚-3-亚)甲基）-2，4-二甲基-1氢-吡咯-3-基）-3-（4-甲基哌嗪-1-基）丙酰胺化合物、及其特定盐的结晶形式，并证明在pH6.8的磷酸盐缓冲液中具有更好的溶解度，有利于体内吸收；且具有更好的稳定性，有利于包装和贮存。

公开(公告)号：CN106032361A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510106391.X

申请日：2015-03-11

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 田振平 ,  王新胜 ,  李书彬 ,  侯贺增 ,  刘振 ,  王万远

IPC: C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种LCZ-696的新晶型及其制备方法；该新晶型为[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’-甲基-2’-(戊酰基{2”-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]三钠的氘代水合物，该晶型具有良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且在乙醇中、水中具有更好的溶解性，具有良好的药物应用前景。

公开(公告)号：CN103664836B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201210351552.8

申请日：2012-09-20

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 范传文 ,  李书彬 ,  王新胜 ,  杨成喜 ,  林栋

IPC: C07D305/14

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的氘代丙酮合物晶型A及其制备方法，所述的7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物的晶型A具有良好的稳定性，并且在乙醇中具有较好的溶解性和溶解速度。

公开(公告)号：CN104558034A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201510031008.9

申请日：2015-01-21

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 张明会 ,  刘振 ,  李书彬 ,  王万远 ,  王新胜 ,  侯贺增

IPC: C07F9/6558

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及具有高效抗菌活性的磷酸特地唑胺二钠盐的新晶型，并公开了其制备方法；本发明提供的新晶型具有良好的流动性和重现性，便于分离和存放，克服了现有技术中磷酸特地唑胺二钠盐结晶度差而不便于分离和存放的缺陷。

公开(公告)号：CN103819428B

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201210469521.2

申请日：2012-11-19

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 李书彬 ,  林栋 ,  王新胜 ,  杨成喜 ,  范传文

IPC: C07D305/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的乙酸异丙酯化物的晶型B和7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的甲基叔丁醚化物的晶型C以及它们的制备方法；所述7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的乙酸异丙酯化物晶型B和7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的甲基叔丁醚化物的晶型C均具有良好的稳定性，在乙醇中均具有良好的溶解性和溶解速度，因此更能够适合用于7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇制剂的工业化生产。

公开(公告)号：CN103664836A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210351552.8

申请日：2012-09-20

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 范传文 ,  李书彬 ,  王新胜 ,  杨成喜 ,  林栋

IPC: C07D305/14

CPC classification number: C07D305/14

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的氘代丙酮合物晶型A及其制备方法，所述的7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物的晶型A具有良好的稳定性，并且在乙醇中具有较好的溶解性和溶解速度。

公开(公告)号：CN110407877A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201810404355.5

申请日：2018-04-28

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 林栋 ,  周广强 ,  李书彬 ,  王鑫 ,  张占涛 ,  刘振 ,  王新胜

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化合物(2-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(9-甲基-3,9-二氮杂-螺[5.5]十一烷-3-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)二甲基氧膦(化合物I)的多晶型物。本发明还涉及化合物I多晶型物的药用组合物、制药用途及化合物I多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：CN103819428A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201210469521.2

申请日：2012-11-19

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 李书彬 ,  林栋 ,  王新胜 ,  杨成喜 ,  范传文

IPC: C07D305/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D305/14

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的乙酸异丙酯化物的晶型B和7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的甲基叔丁醚化物的晶型C以及它们的制备方法；所述7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的乙酸异丙酯化物晶型B和7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的甲基叔丁醚化物的晶型C均具有良好的稳定性，在乙醇中均具有良好的溶解性和溶解速度，因此更能够适合用于7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇制剂的工业化生产。