一种磺酰胺衍生物及其在骨质疏松药物中的应用

    公开(公告)号:CN108003144A

    公开(公告)日:2018-05-08

    申请号:CN201711353694.7

    申请日:2017-12-15

    Applicant: 刘双伟

    Inventor: 刘双伟

    CPC classification number: C07D407/12

    Abstract: 本发明属于药学研究领域,具体的公开了一种磺酰胺衍生物及其在骨质疏松药物中的应用,具体结构为,通过药学研究发现本化合物具有较好的体外BMP-2上调活性,可以进一步作为骨质疏松药物进行药理毒理实验、药物剂型的开发、药物临床试验等更加深入的研发直至上市,从而为骨质疏松患者排忧解难。

    一种SGLT2抑制剂依帕列净的制备方法

    公开(公告)号:CN107652276A

    公开(公告)日:2018-02-02

    申请号:CN201710674017.9

    申请日:2017-08-09

    Inventor: 冯成亮 严宾

    CPC classification number: C07D407/12

    Abstract: 本发明涉及一种SGLT2抑制剂依帕列净的制备方法,以2-甲基苯胺为起始原料,经溴代,重氮化,氯代,溴代,然后与(S)-3-苯氧基四氢呋喃发生付克烷基化反应得中间体(S)-3-(4-(5-溴-2-氯苄基)苯氧基)四氢呋喃,然后与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合,醚化,脱甲氧基制得依帕列净。本发明的优点在于:本发明SGLT2抑制剂依帕列净的制备方法,与现有合成方法相比,以2-甲基苯胺为起始原料,原料价格便宜易得,工艺容易实现工业化,合成路线短,易操作;且制备工艺过程中,各温度条件易控制,反应转换率较高,可使总收率达75%以上;此外,通过本发明的制备方法,产品不易异构化,杂质较少,能够提高产品的纯度,可使纯度达到99%以上。

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