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公开(公告)号：CN106928335A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511029381.7
申请日：2015-12-31
Applicant: 杭州阿德莱诺泰制药技术有限公司
CPC classification number: A61K38/17 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K14/47 , Y02P20/55 , A61K38/00 , A61K39/00 , A61K2039/6031 , A61K2039/6043 , A61K2039/6056
Abstract: 本发明涉及蛋白多肽领域，具体涉及一类用于肿瘤的Her-2多肽、包含Her-2多肽的组合物及其制备方法和应用。其中所述Her-2多肽的序列选自以下序列中的一种：SEQ ID No.1，SEQ ID No.2，SEQ ID No.3，SEQ ID No.4。本发明的Her-2多肽、包含Her-2多肽的组合物对于肿瘤尤其是乳腺癌、淋巴癌、前列腺癌或肺癌表现出良好的治疗效果，以及更低的毒副作用，表现出良好的药用性质。
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公开(公告)号：CN106854234A
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201510897391.6
申请日：2015-12-08
Applicant: 深圳翰宇药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种卡贝缩宫素的全固相制备方法，先将氯代丁酸通过酰胺偶联与肽链的酪氨酸氨基偶联，然后采用DBU为碱在固相上进行环化得到卡贝缩宫素粗肽。
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公开(公告)号：CN105713095A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201610144213.0
申请日：2016-03-14
Applicant: 南京安吉生物科技有限公司
Inventor： 康梦实
IPC: C07K19/00 , C07K5/09 , C07K7/06 , C07K1/02 , C07K1/06 , A61K38/16 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P35/00
CPC classification number: A61K38/16 , C07K1/02 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K14/00 , C07K19/00 , C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/0817 , C07K2319/01
Abstract: 本发明公开了一种多功能融合多肽及其制备方法和应用，属于生物制药领域。本发明的融合多肽含有结构域Pro?(D?Pyr)?(D?Cys)?Bip?Arg?Gly?Glu，Ile?Val?Arg?Arg?Ala?Asp?Arg?Ala?Ala?Val?Pro、Arg?Gly?Asp和Gly?Gly?Gly?Gly，可以治疗人肺纤维化、肺部组织病变、肺癌和其它肿瘤，在肺纤维化细胞模型中，本发明的多肽可以显著降低模型组细胞中羟脯氨酸含量，抑制肺纤维化的进程；MTT实验表明本发明的多肽可以抑制多种人源肿瘤细胞的增殖；本发明的多肽是通过人工合成的方法制备，制备方法简单，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106928321B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201511030047.3
申请日：2015-12-31
Applicant: 深圳翰宇药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成Etelcalcetide的方法。所述方法液相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列上N末端乙酰化、C末端酰胺化的直链七肽；L‑Cys进行NCS氯化，使巯基上的氢被氯取代，生成L‑Cys(SCl)；直链七肽和L‑Cys(SCl)偶联反应生成二硫化物，获得Etelcalcetide；本发明采用全液相方法合成Etelcalcetide，与固相方法比较使用更少的试剂及溶剂，绿色环保，并且不使用价格高昂的树脂，降低了成本。同时以价廉易得的NCS与半胱氨酸形成活性中间体构建二硫键，避免了传统方法转化率低，纯度低的缺点，利于Etelcalcetide的大规模生产。
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公开(公告)号：CN109206474A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201811421748.3
申请日：2018-11-27
Applicant: 青岛海洋生物医药研究院
Abstract: 本发明公开了一种线性肽合成方法，将2-Chlorotrityl Chloride树脂用二氯甲烷、N，N-二甲基甲酰胺进行活化后采用固相合成方法得到直链肽，使用三氟乙酸、水、苯酚和三异丙基硅烷的混合溶液对树脂进行切割，旋蒸除去三氟乙酸，加入冰乙醚，有白色固体析出，离心后的固体加水溶解，使用冻干机对其冻干，得到固体粉末；构建其中的一对二硫键，7位，20位半胱氨酸选用的巯基保护基为三苯甲基。本发明的有益效果是在保持原本稳定性的基础上，显著提高生物活性，具备穿透细胞膜能力，抗肿瘤活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108358995A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201710060634.X
申请日：2017-01-25
Applicant: 四川大学
IPC: C07K7/06 , C07K1/113 , C07K1/06 , A61K47/62 , A61K47/69 , A61K47/34 , A61K47/54 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC classification number: A61K47/34 , A61K47/54 , A61K47/62 , A61K47/69 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07K1/06 , C07K1/113 , C07K7/06
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及CP-iRGD多肽、iRGD-DOTAP-mPEG-PLA纳米粒、载药复合物及其制备方法和应用。本发明所解决的技术问题是提供一种新的修饰手段用以修饰mPEG-PLA双嵌段共聚物，采用带正电荷的两亲性物质DOTAP和具有肿瘤靶向作用的被修饰过的CP-iRGD多肽来修饰两亲性的mPEG-PLA双嵌段共聚物，利用自组装的方法制备出了一种新型的可降解性基因载体的iRGD-DOTAP-mPEG-PLA纳米粒，即iDPP纳米粒。该纳米粒具有良好的DNA结合能力，可有效地将基因质粒导入到肿瘤细胞中，具有转染率高、细胞毒性低等优点。
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公开(公告)号：CN108290926A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201780004217.1
申请日：2017-06-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的苯基丙酰胺类衍生物、其制备方法及其作为κ阿片样物质受体(KOR受体)激动剂的用途，和其在制备治疗和/或预防疼痛和疼痛相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN106928343A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511027176.7
申请日：2015-12-30
Applicant: 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC: C07K14/605 , C07K1/06 , C07K1/04
CPC classification number: C07K1/04 , C07K1/06 , C07K14/435 , C07K14/605
Abstract: 本发明涉及多肽领域，特别涉及索玛鲁肽的制备方法。本发明采用Fmoc-Lys(Alloc)-OH保护的氨基酸为原料，选择Pd(PPh3)4进行去保护，一方面操作过程简单，只需要简单的1～2遍脱去反应操作即可，每次10～30min，无副反应发生，操作过程安全，便于放大生产；过程中采用Boc-His(Boc)-OH.DCHA和Boc-His(Trt)-OH为原料可以最大程度降低His消旋的风险；采用特殊的片段进行偶联提高了合成效率。
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公开(公告)号：CN106928338A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511031583.5
申请日：2015-12-31
Applicant: 杭州阿德莱诺泰制药技术有限公司
CPC classification number: A61K38/10 , A61K38/18 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/10 , C07K7/08 , C07K14/505 , Y02P20/55 , A61K38/00
Abstract: 本发明涉及蛋白多肽领域，具体涉及一类促红细胞生成素肽、衍生物和聚合物及其制备方法和用途。一种促红细胞生成素肽，其序列为SEQ ID No.1：R1YR2CR3R4GPR5TWVCR6R7R8，其中，R1、R2、R5、R6、R7和R8分别独立地为L型或D型氨基酸；R3为Lys、Glu、Asp、Gln、Asn、Met、Ser、Tyr、Pro或Ile，所述R3为L型或D型氨基酸；R4为Met、Phe或Ile，所述R4为L型氨基酸。本发明的促红细胞生成素肽可用于治疗贫血症或由贫血引起的相关疾病，具体地说，促红细胞生成素肽对于制备疗效更显著副作用更低的治疗贫血症或由贫血引起的相关疾病的药物将是有用的。
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公开(公告)号：CN106892968A
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201510964573.0
申请日：2015-12-18
Applicant: 深圳翰宇药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，公开了一种采用完全选择性形成三对二硫键合成利那洛肽的方法，其包括1)固相合成利那洛肽前体树脂；2)固相氧化形成第一对二硫键；3)液相氧化形成第二对二硫键4)脱除甲基保护的半胱氨酸的甲基，同时氧化偶联第三对二硫键得到利那诺肽。该反应条件温和、成本低、收率高、产物纯度高、工艺简单且工艺稳定、适用于规模化生产。
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