公开(公告)号：US20120220575A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13404958

申请日：2012-02-24

Applicant: Edcon Chang ,  Tony Gibson ,  Bohan Jin ,  Nicholas Scorah ,  Qing Dong

Inventor： Edcon Chang ,  Tony Gibson ,  Bohan Jin ,  Nicholas Scorah ,  Qing Dong

IPC: A61K31/5383 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/04 ,  A61P17/06 ,  A61P7/02 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  C07D498/14

CPC classification number: C07D498/14 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06

Abstract: Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ar, R1, R2, R3, G1, G2, and m are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating inflammatory disorders, cardiovascular disease, cancer, and other conditions associated with PI3Kδ.

Abstract translation: 公开了式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中Ar，R1，R2，R3，G1，G2和m在说明书中定义。 本公开还涉及用于制备式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗与PI3Kδ相关的炎性疾病，心血管疾病，癌症和其它病症的用途。

公开(公告)号：US07863314B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US10877534

申请日：2004-06-25

Applicant: Olga M. Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

Inventor： Olga M. Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

IPC: A01N43/56 ,  C07D231/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D231/52 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

Abstract: Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors. Further provided are pyrazole and imidazole-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

Abstract translation: 提供的是5元杂环的p38激酶抑制剂。 还提供了吡唑和咪唑类p38激酶，包括p38α和p38＆bgr; 激酶，抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20050049288A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10877534

申请日：2004-06-25

Applicant: Olga Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

Inventor： Olga Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

IPC: A61P29/00 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D231/52 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D231/52 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

Abstract: Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors. Further provided are pyrazole and imidazole-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

Abstract translation: 提供的是5元杂环的p38激酶抑制剂。 还提供了吡唑和咪唑基p38激酶，包括p38alpha和p38beta激酶抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20120316194A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13577182

申请日：2011-01-21

Applicant: Edcon Chang

Inventor： Edcon Chang

IPC: A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P1/18 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P7/06 ,  A61P31/00 ,  A61P19/10 ,  A61P7/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 (“ASK1”) inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

Abstract translation: 本发明涉及抑制下式化合物的凋亡信号调节激酶1（ASK1），其中变量如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20120264801A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13530919

申请日：2012-06-22

Applicant: Olga M. FRYSZMAN ,  Hengyuan LANG ,  Jiong LAN ,  Edcon CHANG ,  Yunfeng FANG

Inventor： Olga M. FRYSZMAN ,  Hengyuan LANG ,  Jiong LAN ,  Edcon CHANG ,  Yunfeng FANG

IPC: A61K31/415 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D231/52 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

Abstract: Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors. Further provided are pyrazole and imidazole-based p38 kinase, including p38α, and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

Abstract translation: 提供的是5元杂环的p38激酶抑制剂。 进一步提供的是吡唑和咪唑基p38激酶，包括p38α和p38＆bgr; 激酶，抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US08242117B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12950649

申请日：2010-11-19

Applicant: Olga M. Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

Inventor： Olga M. Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

IPC: A61K31/5355 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P13/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D231/52 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

Abstract: Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors. Further provided are pyrazole and imidazole-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

Abstract translation: 提供的是5元杂环的p38激酶抑制剂。 还提供了吡唑和咪唑类p38激酶，包括p38α和p38＆bgr; 激酶，抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US07981904B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12407694

申请日：2009-03-19

Applicant: Edcon Chang ,  Tracy Duong ,  Angie Vassar

Inventor： Edcon Chang ,  Tracy Duong ,  Angie Vassar

IPC: A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D471/10

Abstract: The present invention relates to acetyl coenzyme-A carboxylase (“ACC”) inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. In particular, the present invention relates to ACC1 and/or ACC2 inhibitors, compositions of matter, kits and articles of manufacture comprising these compounds, methods for inhibiting ACC1 and/or ACC2, and methods of making the inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及具有下式的乙酰辅酶A羧化酶（“ACC”）抑制化合物，其中变量如本文所定义。 特别地，本发明涉及ACC1和/或ACC2抑制剂，包含这些化合物的物质，试剂盒和制品的组合物，用于抑制ACC1和/或ACC2的方法，以及制备抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20110071152A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12950649

申请日：2010-11-19

Applicant: Olga M. FRYSZMAN ,  Hengyuan LANG ,  Jiong LAN ,  Edcon CHANG ,  Yunfeng FANG

Inventor： Olga M. FRYSZMAN ,  Hengyuan LANG ,  Jiong LAN ,  Edcon CHANG ,  Yunfeng FANG

IPC: A61K31/5355 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P13/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D231/52 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

Abstract: Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors. Further provided are pyrazole and imidazole-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

Abstract translation: 提供的是5元杂环的p38激酶抑制剂。 还提供了吡唑和咪唑类p38激酶，包括p38α和p38＆bgr; 激酶，抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20090318425A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12490074

申请日：2009-06-23

Applicant: Edcon Chang ,  Stephen L. Gwaltney ,  Angie Vassar

Inventor： Edcon Chang ,  Stephen L. Gwaltney ,  Angie Vassar

IPC: A61K31/437 ,  C07D513/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551

Abstract: The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 (“ASK1”) inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

Abstract translation: 本发明涉及抑制下式化合物的凋亡信号调节激酶1（“ASK1”），其中变量如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20090005375A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12053509

申请日：2008-03-21

Applicant: Edcon Chang ,  Matthew H. McNeill

Inventor： Edcon Chang ,  Matthew H. McNeill

IPC: A61K31/496 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4535 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D333/68 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to acetyl coenzyme-A carboxylase (“ACC”) inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. In particular, the present invention relates to ACC1 and/or ACC2 inhibitors, compositions of matter, kits and articles of manufacture comprising these compounds, methods for inhibiting ACC1 and/or ACC2, and methods of making the inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及具有下式的乙酰辅酶A羧化酶（“ACC”）抑制化合物，其中变量如本文所定义。 特别地，本发明涉及ACC1和/或ACC2抑制剂，包含这些化合物的物质，试剂盒和制品的组合物，用于抑制ACC1和/或ACC2的方法，以及制备抑制剂的方法。