公开(公告)号：US20060063760A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10554390

申请日：2004-04-16

Applicant: Yamin Wang ,  Maio Dai ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Zhengqiu Hong ,  Harold Kluender ,  Gaetan Ladouceur ,  Tindy Li ,  Derek Lowe ,  Eric Mull ,  Tatiana Shelekhin ,  Roger Smith ,  Wai Wong

Inventor： Yamin Wang ,  Maio Dai ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Zhengqiu Hong ,  Harold Kluender ,  Gaetan Ladouceur ,  Tindy Li ,  Derek Lowe ,  Eric Mull ,  Tatiana Shelekhin ,  Roger Smith ,  Wai Wong

IPC: A61K31/54 ,  A61K31/537 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4172

CPC classification number: C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D265/30 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: This invention relates to a compound of Formula (I) and its use in treating hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其在治疗高增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060040960A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10515605

申请日：2003-07-11

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael Burke

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael Burke

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/4741 ,  C07D491/02

CPC classification number: C07D491/04 ,  A61K31/505

Abstract: This invention relates to a compound of Formula (I) wherein Y is CH or N; Ar1 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents each selected independently from (C1-C3)alkoxy halo, OH, CF3, CN, NO2 and (C1-C3)alkyl, said alkyl being optionally substituted with CF3; Ar2 is phenyl or pyridyl each option-ally substituted with 1 or 2 substituents each independently selected from halo, OH, CN, NO2, CF3, (C1-C6)alkoxy, NR1R1, S(O)2R2, C(O)R3, and (C1-C6)alkyl optionally substituted with R4, and its use in treating hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其中Y是CH或N; Ar 1是苯基或吡啶基，其各自任选被1或2个各自独立地选自（C 1 -C 3 -C 3）烷氧基卤基，OH ，CF 3，CN，NO 2和（C 1 -C 3）烷基，所述烷基是任选的 用CF 3取代; Ar 2是每个选自1或2个独立地选自卤素，OH，CN，NO 2，CF 3或-NR 2的取代基的苯基或吡啶基， （C 1 -C 6）烷氧基，NR 1 R 1，S（O） C（O）R 3和（C 1 -C 6）烷基，C（O）R 3， 任选被R 4取代的，或其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US5459143A

公开(公告)日：1995-10-17

申请号：US164509

申请日：1993-12-09

Applicant: Eckhard Schwenner ,  Gaetan Ladouceur ,  Hans-Joachim Kabbe ,  Thomas M. Aune

Inventor： Eckhard Schwenner ,  Gaetan Ladouceur ,  Hans-Joachim Kabbe ,  Thomas M. Aune

IPC: C07D209/58 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  C07D241/04 ,  C07D487/00

CPC classification number: C07D209/58

Abstract: N,N-Disubstitued piperazines are prepared by reacting either the appropriately substituted furans or the N-unsubstituted pyrrolidines with aminoalkylpiperazines. The substances according to the invention can be employed as active agents in medicaments, in particular for the production of immunomodulators.

Abstract translation: N，N-取代的哌嗪通过使适当取代的呋喃或N-未取代的吡咯烷与氨基烷基哌嗪反应来制备。 根据本发明的物质可以用作药物中的活性剂，特别是用于生产免疫调节剂。

公开(公告)号：US08207166B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12941841

申请日：2010-11-08

Applicant: Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Mokdad

Inventor： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Mokdad

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D405/14

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110318393A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13128656

申请日：2009-11-23

Applicant: Gaetan Ladouceur ,  Gregory A. Agosto ,  Jamshed H. Shah ,  Lita Suwandi ,  Nnamdi Ofoegbu

Inventor： Gaetan Ladouceur ,  Gregory A. Agosto ,  Jamshed H. Shah ,  Lita Suwandi ,  Nnamdi Ofoegbu

IPC: A61K9/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P5/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/10 ,  A61P31/04 ,  A61P31/22 ,  A61P27/06 ,  A61P33/02 ,  A61P19/02 ,  A61P7/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/14

Abstract: Provided are substituted pyrazole compounds which are useful as protein kinase inhibitors, compositions comprising the compounds, and methods of use thereof. The protein kinase inhibitors are particularly for inhibition of Aurora A (Aurora-2) protein kinase and are useful in the treatment of diseases associated with protein kinases, especially diseases associated with Aurora-2, such as cancer.

Abstract translation: 提供可用作蛋白激酶抑制剂的取代的吡唑化合物，包含该化合物的组合物及其使用方法。 蛋白激酶抑制剂特别用于抑制Aurora A（Aurora-2）蛋白激酶，可用于治疗与蛋白激酶相关的疾病，特别是与Aurora-2有关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20110195110A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US12095611

申请日：2006-12-01

Applicant: Roger Smith ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Louis David Cantin ,  Donald E. Bierer ,  Wenlang Fu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Gaetan Ladouceur ,  Yamin Wang ,  Herbert Ogutu ,  Scot Wilhelm ,  Ian Taylor ,  Sanjeeva Reddy ,  Richard Gedrich ,  Christopher Carter ,  Aaron Schmitt ,  Xiaomei Zhang

Inventor： Roger Smith ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Louis David Cantin ,  Donald E. Bierer ,  Wenlang Fu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Gaetan Ladouceur ,  Yamin Wang ,  Herbert Ogutu ,  Scot Wilhelm ,  Ian Taylor ,  Sanjeeva Reddy ,  Richard Gedrich ,  Christopher Carter ,  Aaron Schmitt ,  Xiaomei Zhang

IPC: A61K9/127 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4535 ,  A61K38/20 ,  A61K33/24 ,  A61K38/21 ,  A61K33/36 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: Pyrazole urea compounds, pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using them.

Abstract translation: 吡唑脲化合物，含有它们的药物组合物和使用它们治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110136809A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12941841

申请日：2010-11-08

Applicant: Wendy LEE ,  Gaetan LADOUCEUR ,  Jacques DUMAS ,  Roger SMITH ,  Shihong YING ,  Gan WANG ,  Zhi CHEN ,  Qingjie LIU ,  Holia Hatoum MOKDAD

Inventor： Wendy LEE ,  Gaetan LADOUCEUR ,  Jacques DUMAS ,  Roger SMITH ,  Shihong YING ,  Gan WANG ,  Zhi CHEN ,  Qingjie LIU ,  Holia Hatoum MOKDAD

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D405/14

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07838524B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11579093

申请日：2005-05-02

Applicant: Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

Inventor： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D405/14

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07659412B2

公开(公告)日：2010-02-09

申请号：US12201547

申请日：2008-08-29

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin Hentemann ,  Sharad Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin Hentemann ,  Sharad Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

IPC: C07D307/87 ,  A61K31/34

CPC classification number: C07D307/83 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D405/04

Abstract: The invention relates to novel benzofuran derivatives, processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及新的苯并呋喃衍生物，其制备方法及其用于制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20090029992A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12137355

申请日：2008-06-11

Applicant: GREGORY E. AGOSTON ,  Anthony M. Treston ,  Gaetan Ladouceur ,  Lita Suwandi

Inventor： GREGORY E. AGOSTON ,  Anthony M. Treston ,  Gaetan Ladouceur ,  Lita Suwandi

IPC: A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D403/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: Disclosed are protein kinase inhibitors, compositions comprising such inhibitors, and methods of use thereof. More particularly, disclosed are inhibitors of Aurora A (Aurora-2) protein kinase. Also disclosed are methods of treating diseases associated with protein kinases, especially diseases associated with Aurora-2, such as cancer.

Abstract translation: 公开了蛋白激酶抑制剂，包含这种抑制剂的组合物及其使用方法。 更具体地，公开了Aurora A（Aurora-2）蛋白激酶的抑制剂。 还公开了治疗与蛋白激酶相关疾病，特别是与Aurora-2相关的疾病如癌症的方法。