公开(公告)号：US20090143412A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12239279

申请日：2008-09-26

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael J. Burke

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael J. Burke

IPC: A61K31/519 ,  C07D491/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/04 ,  A61K31/505

Abstract: This invention relates to a compound of Formula I wherein Y is CH or N; Ar1 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents each selected independently from (C1-C3)alkoxy, halo, OH, CF3, CN, NO2 and (C1-C3)alkyl, said alkyl being optionally substituted with CF3; Ar2 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents each independently selected from halo, OH, CN, NO2, CF3, (C1-C6)alkoxy, NR1R1, S(O)2R2, C(O)R3, and (C1-C6)alkyl optionally substituted with R4, and its use in treating hyper-proliferative disorder.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，其中Y是CH或N; Ar1是各自任选被1或2个独立地选自（C 1 -C 3）烷氧基，卤素，OH，CF 3，CN，NO 2和（C 1 -C 3）烷基）的取代基取代的苯基或吡啶基，所述烷基任选被CF 3取代; Ar 2是苯基或吡啶基，其各自任选被1或2个独立地选自卤素，OH，CN，NO 2，CF 3，（C 1 -C 6）烷氧基，NR 1 R 1，S（O）2 R 2，C（O） 任选被R 4取代的C 1 -C 6）烷基，及其用于治疗高增殖性疾病。

公开(公告)号：US07429584B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10515605

申请日：2003-07-11

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael J. Burke

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael J. Burke

IPC: C07D491/048 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/04 ,  C07D491/14 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D491/04 ,  A61K31/505

Abstract: This invention relates to a compound of Formula (I) wherein Y is CH or N; Ar1 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents each selected independently from (C1-C3)alkoxy halo, OH, CF3, CN, NO2 and (C1-C3)alkyl, said alkyl being optionally substituted with CF3; Ar2 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents each independently selected from halo, OH, CN, NO2, CF3, (C1-C6)alkoxy, NR1R1, S(O)2R2, C(O)R3, and (C1-C6)alkyl optionally substituted with R4, and its use in treating hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其中Y是CH或N; Ar 1是苯基或吡啶基，其各自任选被1或2个各自独立地选自（C 1 -C 3 -C 3）烷氧基卤基，OH ，CF 3，CN，NO 2和（C 1 -C 3）烷基，所述烷基是任选的 用CF 3取代; Ar 2是每个任选被1或2个取代基取代的苯基或吡啶基，每个取代基各自独立地选自卤素，OH，CN，NO 2，CF 3， ，（C 1 -C 6）烷氧基，NR 1 R 1，S（O） C（O）R 3和（C 1 -C 6）烷基，C（O）R 3， ）烷基，其用于治疗高增殖性疾病。

公开(公告)号：US20060004011A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US10534215

申请日：2003-11-10

Applicant: Gaetan Ladouceur ,  Brian Bear ,  Cheng Bi ,  David Brittelli ,  Michael Burke ,  Gang Chen ,  James Cook ,  Jacques Dumas ,  Robert Sibley ,  Michael Turner

Inventor： Gaetan Ladouceur ,  Brian Bear ,  Cheng Bi ,  David Brittelli ,  Michael Burke ,  Gang Chen ,  James Cook ,  Jacques Dumas ,  Robert Sibley ,  Michael Turner

IPC: A61K31/498 ,  C07D43/14

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

Abstract: This invention relates to a compound of Formula I (I) and its use in treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis.

Abstract translation: 本发明涉及式I（I）的化合物及其在治疗与血管生成相关的高增殖性疾病和疾病中的用途。

公开(公告)号：US20050059703A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10848567

申请日：2004-05-19

Applicant: Scott Wilhelm ,  Jacques Dumas ,  Gaetan Ladouceur ,  Mark Lynch ,  William Scott

Inventor： Scott Wilhelm ,  Jacques Dumas ,  Gaetan Ladouceur ,  Mark Lynch ,  William Scott

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K45/06 ,  A61L31/16

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/66 ,  A61L31/16 ,  A61L2300/204 ,  A61L2300/416 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/5743 ,  G01N33/57438 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention provides methods for treating and/or preventing conditions and diseases in humans and other mammals that are associated with and/or mediated by signal transduction pathways comprising platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) by administering diaryl ureas of Formula I. The present invention also provides devices and methods for treating, ameliorating, preventing, or modulating restenosis following angioplastic surgery or other invasive procedures that affect or injure the vascular system, and graft rejection following transplantation of a donor tissue into a host, where a stent or other omplantable device comprises an effective amount of diaryl ureas of Formula I.

Abstract translation: 本发明提供了通过施用式I的二芳基脲来治疗和/或预防与包含血小板衍生生长因子受体（PDGFR）的信号转导途径相关和/或介导的人和其他哺乳动物的病症和疾病的方法。 本发明还提供了用于治疗，改善，预防或调节影响或损伤血管系统的血管造影手术或其他侵入性程序后的再狭窄的装置和方法，以及将供体组织移植到宿主中之后的移植物排斥，其中支架或其他 可植入装置包含有效量的式I的二芳基脲。

公开(公告)号：US5411960A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US164495

申请日：1993-12-09

Applicant: Eckhard Schwenner ,  Gaetan Ladouceur ,  Hans-Joachim Kabbe ,  Thomas M. Aune

Inventor： Eckhard Schwenner ,  Gaetan Ladouceur ,  Hans-Joachim Kabbe ,  Thomas M. Aune

IPC: C07D491/052 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/70 ,  C07D209/76 ,  C07D209/94 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07D265/28 ,  C07D209/56

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D209/76 ,  C07D209/94 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/0812

Abstract: Substituted pyrroloanthracenes are prepared by reacting either furanoanthracenes or N-unsubstituted pyrroloanthracenes with appropriately substituted alkylamines. The compounds can be employed as active ingredients in medicaments, in particular as immunomodulators.

Abstract translation: 取代的吡咯并苯是通过呋喃并蒽或N-未取代的吡咯并苯与适当取代的烷基胺反应来制备的。 化合物可以用作药物中的活性成分，特别是作为免疫调节剂。

公开(公告)号：US08501755B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12225285

申请日：2007-03-20

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Kanwar Sidhu ,  Mario Lobell ,  Gaetan Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Zheng Liu ,  Kristen M. Allegue ,  Chetan P. Darne ,  Jason Newcom

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Kanwar Sidhu ,  Mario Lobell ,  Gaetan Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Zheng Liu ,  Kristen M. Allegue ,  Chetan P. Darne ,  Jason Newcom

IPC: A61K31/519 ,  C07D471/14

CPC classification number: C07D495/14

Abstract: This invention relates to compounds of Formula (I), wherein the variables are as disclosed in the specification, to pharmaceutical compositions containing them, to methods of making the compounds and pharmaceutical compositions, and to methods of using the compounds and pharmaceutical compositions for treating or preventing disorders, in particular cancer.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中变量如本说明书中所公开的，含有它们的药物组合物，制备化合物和药物组合物的方法，以及使用该化合物和药物组合物治疗或 预防疾病，特别是癌症。

公开(公告)号：US07585888B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US12059984

申请日：2008-03-31

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Michael J. Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques P. Dumas ,  Dongping Fan ,  Jianmei Fan ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Michael J. Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques P. Dumas ,  Dongping Fan ,  Jianmei Fan ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/381

CPC classification number: C07D307/82 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/66 ,  C07D333/74 ,  C07D333/78 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

Abstract: This invention relates to novel benzofuran and benzothiophene derivatives of the general formula and their use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及通式的新型苯并呋喃和苯并噻吩衍生物及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20080214545A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11579093

申请日：2005-05-02

Applicant: Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

Inventor： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

IPC: A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D405/14

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20070105851A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US10579938

申请日：2004-11-04

Applicant: James Cook ,  Cheng Bi ,  Gaetan Ladouceur

Inventor： James Cook ,  Cheng Bi ,  Gaetan Ladouceur

IPC: A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/02 ,  A61K31/498

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: This invention relates to a compound of Formula (I): (I) and its use in treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物：（I）及其用于治疗与血管生成相关的高增殖性疾病和疾病。

公开(公告)号：US20050165042A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10501690

申请日：2003-02-21

Applicant: Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilheim ,  Qian Zhao

Inventor： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilheim ,  Qian Zhao

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

Abstract: This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula (Ia, Ib) and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及式（Ia，Ib）的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。