公开(公告)号：US08569303B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12771659

申请日：2010-04-30

Applicant: Damian O Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

Inventor： Damian O Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

IPC: A61K31/495 ,  C07D241/36

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C229/08 ,  C07C229/38 ,  C07C233/78 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/68 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

Abstract: This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R6a，R6b，R6c，R7，R8和R9在本文中描述为单立体异构体 或作为立体异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前药的混合物; 其是白三烯A4水解酶抑制剂，因此可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20070155726A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11644244

申请日：2006-12-22

Applicant: Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Wei ,  Bin Ye

Inventor： Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Wei ,  Bin Ye

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  A61K31/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/407

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C229/08 ,  C07C229/38 ,  C07C233/78 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/68 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

Abstract: This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R 2，R 3，R 4，R R 5，R 5b，R 5c，R 6a，R 6b，R 6b，R 6b，R 6b，R 6b， 本文描述了作为单一立体异构体或作为其中R 1，R 2，R 8和R 9的混合物 立体异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前药; 其是白三烯A 4水解酶抑制剂，因此可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20060094725A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US11303665

申请日：2005-12-16

Applicant: David Davey ,  Raju Mohan ,  Gary Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu

Inventor： David Davey ,  Raju Mohan ,  Gary Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu

IPC: A61K31/501 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: N-Heterocyclic derivatives of the following formula: where m, n, p, A1, R1, R2, R3 and R4 are described herein, as well as other N-heterocyclic derivatives, are useful as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

Abstract translation: 下式的N-杂环衍生物：其中m，n，p，A 1，R 1，R 2，R 2， 本文描述的3和R 4以及其它N-杂环衍生物可用作一氧化氮合酶的抑制剂。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为一氧化氮合酶抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US20100210630A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12771659

申请日：2010-04-30

Applicant: Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J. Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

Inventor： Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J. Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

IPC: A61K31/551 ,  C07D487/08 ,  A61K31/504 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07D207/09 ,  A61K31/40 ,  C07D413/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C229/08 ,  C07C229/38 ,  C07C233/78 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/68 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

Abstract: This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R6a，R6b，R6c，R7，R8和R9在本文中描述为单立体异构体 或作为立体异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前药的混合物; 其是白三烯A4水解酶抑制剂，因此可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US07737145B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US11644244

申请日：2006-12-22

Applicant: Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J. Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

Inventor： Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J. Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

IPC: A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  C07D241/36 ,  C07D271/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C229/08 ,  C07C229/38 ,  C07C233/78 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/68 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

Abstract: This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R6a，R6b，R6c，R7，R8和R9在本文中描述为单立体异构体 或作为立体异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前药的混合物; 其是白三烯A4水解酶抑制剂，因此可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20070155727A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11644822

申请日：2006-12-22

Applicant: Ming Chen ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Wei ,  Bin Ye ,  Hong Ye

Inventor： Ming Chen ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Wei ,  Bin Ye ,  Hong Ye

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/407 ,  C07D487/02 ,  C07D243/08

CPC classification number: C07D207/04 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/62 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/06 ,  C07D243/08 ,  C07D295/04 ,  C07D295/16 ,  C07D487/02 ,  C07D487/08

Abstract: This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4a, R4b, R4c, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, R9 and R10 are described herein, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and which are therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using and preparing the compounds of the invention are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R 2，R 3，R 4a，R 4， R 4b，R 4c，R 5a，R 5b，R 5c，R 5，R 5， R 6b，R 6b，R 6，R 7，R 8，R 8，R 8， 本文描述了本发明的其它药学上可接受的盐，溶剂合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前体药物; 其是白三烯A 4水解酶抑制剂，因此其可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US07202263B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US11303665

申请日：2005-12-16

Applicant: David Davey ,  Raju Mohan ,  Gary Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu

Inventor： David Davey ,  Raju Mohan ,  Gary Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu

IPC: C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D405/02 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/04 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: N-Heterocyclic derivatives of the following formula: where m, n, p, A1, R1, R2, R3 and R4 are described herein, as well as other N-heterocyclic derivatives, are useful as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

Abstract translation: 下式的N-杂环衍生物：

公开(公告)号：US20050101644A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10984430

申请日：2004-11-08

Applicant: David Davey ,  Wheeseong Lee ,  Shou-Fu Lu ,  Gary Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

Inventor： David Davey ,  Wheeseong Lee ,  Shou-Fu Lu ,  Gary Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  C07C217/58 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C275/28 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D319/08 ,  C07D333/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/198

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07C217/58 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C275/28 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D319/08 ,  C07D333/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

Abstract: The present invention relates to compounds which are CCR-5 receptor antagonists of the general formula I: wherein R1, R2, R3, R4, Ra, Rb, Rc, Rd, X, m and n are as defined herein. The invention further comprises pharmaeceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds to treat CCR-5 mediated disorders.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的CCR-5受体拮抗剂的化合物：其中R 1，R 2，R 3， R 4，R a，R b，R b，R c，R d， X，m和n如本文所定义。 本发明还包括含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗CCR-5介导的病症的用途。