公开(公告)号：US5589477A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US983515

申请日：1993-02-26

Applicant: Shoichi Chokai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Kiyoshi Kimura

Inventor： Shoichi Chokai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Kiyoshi Kimura

IPC: C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D453/02 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

Abstract: The object of the present invention is to obtain new class of compounds which have improving effect on learning and memory disorders with good selectivity in central nervous system and little side effects and then to provide a good medicine for treatment of dementia.The present invention relates to the compounds represented by the following general formula or their pharmacologically acceptable salts and the drugs of improving learning or memory disorders comprising them as active ingredients. ##STR1## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are hydrogen, hydroxy, alkoxy, trifluoromethyl or halogen. A represents methyl, trifluoromethyl, or tert-butyl. Y represents O or NH.)

Abstract translation: PCT No.PCT / JP91 / 01152 Sec。 371日期：1993年2月26日 102（e）日期1993年2月26日PCT 1991年8月29日PCT PCT。 出版物WO92 / 04333 1992年3月19日本发明的目的是获得对中枢神经系统具有良好选择性和副作用小的学习和记忆障碍有改善作用的新一类化合物，并提供治疗痴呆症的良好药物。 本发明涉及由以下通式表示的化合物或其药理学上可接受的盐以及改善学习或记忆障碍的药物，其包含它们作为活性成分。 （其中R1和R2相同或不同，为氢，羟基，烷氧基，三氟甲基或卤素），A代表甲基，三氟甲基或叔丁基，Y代表O或NH。

公开(公告)号：US4526894A

公开(公告)日：1985-07-02

申请号：US506503

申请日：1983-06-21

Applicant: Hiroshi Enomoto ,  Tadatoshi Nomura ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Shoichi Chokai ,  Tatsuhiko Kono ,  Masao Murase ,  Kichiro Inoue ,  Masahiro Adachi

Inventor： Hiroshi Enomoto ,  Tadatoshi Nomura ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Shoichi Chokai ,  Tatsuhiko Kono ,  Masao Murase ,  Kichiro Inoue ,  Masahiro Adachi

IPC: A61K31/47 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/10 ,  A61P11/14 ,  A61P37/08 ,  C07D215/22 ,  C07D215/48

CPC classification number: C07D215/22 ,  C07D215/48

Abstract: 4-Hydroxy-2-quinolone derivatives are useful for their anti-inflammatory, anti-allergenic, antitussive and expectorant activity. Pharmaceutical compositions containing said compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and methods of treating humans and animals are described herein.

Abstract translation: 4-羟基-2-喹诺酮衍生物可用于其抗炎，抗过敏，镇咳和祛痰活性。 本文描述了含有所述化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物和治疗人和动物的方法。

公开(公告)号：US5342845A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US983513

申请日：1993-02-26

Applicant: Shoichi Chokai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Yojiro Ukai

Inventor： Shoichi Chokai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Yojiro Ukai

IPC: C07D453/02 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D453/02

Abstract: The object of the invention is to provide a novel compound having serotonin antagonist activity.The invention is directed to an indolecarboxamide derivative of the following general formula [I] and a serotonin antagonist composition comprising the same derivative as an active ingredient. ##STR1## (wherein R.sup.1 is a lower alkyl and R.sup.2 is hydrogen, a halogen, a lower alkyl or a lower alkoxy.)The compound of the invention is effective as a gastrointestinal motor activity regulator, antimigraine, antipsychotic or antianxiety drug. The compound is also effective as a therapeutic drug for dementia or orthostatic hypotension.

Abstract translation: PCT No.PCT / JP91 / 01148 Sec。 371日期：1993年2月26日 102（e）日期1993年2月26日PCT 1991年8月29日PCT PCT。 出版物WO92 / 04347 1992年3月19日，本发明的目的是提供一种具有5-羟色胺拮抗剂活性的新化合物。 本发明涉及以下通式[I]的吲哚甲酰胺衍生物和包含与活性成分相同的衍生物的5-羟色胺拮抗剂组合物。 是氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基）。本发明化合物作为胃肠运动活性调节剂，抗偏头痛，抗精神病药或抗焦虑药有效。 该化合物作为痴呆或直立性低血压的治疗药物也是有效的。

公开(公告)号：US4162331A

公开(公告)日：1979-07-24

申请号：US762021

申请日：1977-01-24

Applicant: Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Machara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

Inventor： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Machara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

IPC: C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/00 ,  C07F5/06 ,  C07C103/76

CPC classification number: C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/003 ,  C07F5/069

Abstract: New carboxylic acid derivatives are proposed for use as agents in the treatment or prevention of arteriosclerosis. 1-(p-chlorophenoxy)-3-(N-phenyl-N-carbomethoxymethylamino)-2-propanol is a typical compound.

Abstract translation: 提出新的羧酸衍生物用作治疗或预防动脉硬化的药剂。 1-（对氯苯氧基）-3-（N-苯基-N-甲酯基甲基氨基）-2-丙醇是典型的化合物。

公开(公告)号：US5945426A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US809004

申请日：1997-03-07

Applicant: Shoichi Chokai ,  Yojiro Ukai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Kyoichi Ideguchi

Inventor： Shoichi Chokai ,  Yojiro Ukai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Kyoichi Ideguchi

IPC: A61K31/506 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D239/32 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  A01N43/54 ,  C07D239/02

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D251/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

Abstract: A pharmaceutical composition comprising a compound of the following general formula �I! or its salt. ##STR1## wherein R.sup.1 represents aryl or a heteroaromatic group. R.sup.2 represents hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, alkoxy, alkylthio, amino, monoalkylamino, dialkylamino, or phenyl. R.sup.3 and R.sup.4 independently represent hydrogen or alkyl or R.sup.3 and R.sup.4 taken together with the adjacent N atom represent a 5- through 7-membered cyclic amino group. A represents C.sub.2-10 alkylene. W represents O, S, or (CH).sub.n (where CH may be substituted by alkyl; n is an integer of 1 or 2). X, Y, and Z may be the same or different and each represents CH (which may be substituted by alkyl), or N. Provided, however, that the case in which X, Y, and Z concurrently represent CH is excluded. The compound of the invention has excellent neuronal death inhibitory activity and is useful as a therapeutic drug for cerebrovascular diseases.

Abstract translation: PCT No.PCT / JP95 / 01792 Sec。 371日期1997年3月7日 102（e）1997年3月7日PCT PCT 1995年9月8日PCT公布。 公开号WO96 / 07641 日期：1996年3月14日包含下列通式[I]化合物或其盐的药物组合物。 其中R1表示芳基或杂芳基。 R 2表示氢，烷基，烯基，环烷基，环烷基烷基，羟基烷基，卤代烷基，烷氧基，烷硫基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基或苯基。 R3和R4独立地表示氢或烷基，R3和R4与相邻的N原子一起表示5-至7-元环氨基。 A表示C2-10亚烷基。 W表示O，S或（CH）n（其中CH可以被烷基取代; n是1或2的整数）。 X，Y和Z可以相同或不同，各自表示CH（可以被烷基取代）或N.可以排除X，Y和Z同时表示CH的情况。 本发明化合物具有优异的神经元死亡抑制活性，可用作脑血管疾病的治疗药物。

公开(公告)号：US4711898A

公开(公告)日：1987-12-08

申请号：US781142

申请日：1985-09-27

Applicant: Hiroshi Enomoto ,  Tadatoshi Nomura ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Shoichi Chokai ,  Yukio Fujita ,  Tatsuhiko Kono ,  Masao Murase ,  Kichiro Inoue ,  Masahiro Adachi

Inventor： Hiroshi Enomoto ,  Tadatoshi Nomura ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Shoichi Chokai ,  Yukio Fujita ,  Tatsuhiko Kono ,  Masao Murase ,  Kichiro Inoue ,  Masahiro Adachi

IPC: A61K31/47 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/10 ,  A61P11/14 ,  A61P37/08 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D215/48

Abstract: 4-Quinolone derivatives of the present invention are useful for their anti-inflammatory, anti-allergenic, antitussive, expectorant and antithrombotic activity. Pharmaceutical compositions containing said compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and methods of treating humans and animals are described herein.

Abstract translation: 本发明的4-喹诺酮衍生物可用于其抗炎，抗过敏，止咳，祛痰和抗血栓活性。 本文描述了含有所述化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物和治疗人和动物的方法。

公开(公告)号：US06191149B1

公开(公告)日：2001-02-20

申请号：US09334253

申请日：1999-06-16

Applicant: Shoichi Chokai ,  Yojiro Ukai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Kyoichi Ideguchi

Inventor： Shoichi Chokai ,  Yojiro Ukai ,  Tomiyoshi Aoki ,  Kyoichi Ideguchi

IPC: A61K31444

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D251/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

Abstract: A pharmaceutical composition comprising a compound of the following general formula [I] or its salt. wherein R1 represents aryl or a heteroaromatic group. R2 represents hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, alkoxy, alkylthio, amino, monoalkylamino, dialkylamino, or phenyl. R3 and R4 independently represent hydrogen or alkyl or R3 and R4 taken together with the adjacent N atom represent a 5- through 7-membered cyclic amino group. A represents a single bond C2-10 alkylene. W represents O, S, or (CH2)n (where CH may be substituted by alkyl; n is an integer of 1 or 2). X, Y, and Z may be the same or different and each represents CH (which may be substituted by alkyl), or N. Provided, however, that the case in which X, Y, and Z concurrently represent CH is excluded. The compound of the invention has excellent neuronal death inhibitory activity and is useful as a therapeutic drug for cerebrovascular diseases.

Abstract translation: 包含下列通式[Ⅰ]化合物或其盐的药物组合物，其中R 1表示芳基或杂芳基.R 2表示氢，烷基，烯基，环烷基，环烷基烷基，羟基烷基，卤代烷基，烷氧基，烷硫基，氨基，单烷基氨基 ，二烷基氨基或苯基。 R3和R4独立地表示氢或烷基，R3和R4与相邻的N原子一起表示5-至7-元环氨基。 A表示单键C2-10亚烷基。 W表示O，S或（CH 2）n（其中CH可以被烷基取代; n是1或2的整数）。 X，Y和Z可以相同或不同，各自表示CH（可以被烷基取代）或N.可以排除X，Y和Z同时表示CH的情况。 本发明化合物具有优异的神经元死亡抑制活性，可用作脑血管疾病的治疗药物。

公开(公告)号：US5432195A

公开(公告)日：1995-07-11

申请号：US175383

申请日：1994-01-05

Applicant: Shoichi Chokai ,  Shinji Ohmachi ,  Masafumi Taira

Inventor： Shoichi Chokai ,  Shinji Ohmachi ,  Masafumi Taira

IPC: C07D307/80 ,  A61K31/34 ,  C07D307/78 ,  C07D307/85

CPC classification number: C07D307/80

Abstract: The present invention relates to a compound expressed by the following general formula (I), pharmacologically-acceptable salt thereof and pharmaceutical composition mainly comprising the same. ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen or alkyl; R.sup.2 is alkoxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl, carboxy, hydroxyalkyl or acyloxyalkyl; Y is >CHOH, >CHOZ, >CH.sub.2 or >CO; and Z is acyl.The pharmaceutical composition of the present invention is effective for prevention and therapy of arteriosclerosis, ischemic heart diseases, cerebral infarction and restenosis after PTCA operations.

Abstract translation: PCT No.PCT / JP92 / 00875 Sec。 371日期1994年1月5日 102（e）日期1994年1月5日PCT提交1992年7月8日PCT公布。 出版物WO93 / 01180 日本1993年1月21日。本发明涉及由以下通式（I）表示的化合物，其药理学可接受的盐和主要包含该化合物的药物组合物。 烷基; R2是烷氧基羰基，芳烷氧基羰基，羧基，羟基烷基或酰氧基烷基; Y是> CHOH，> CHOZ，> CH2或> CO; Z是酰基。 本发明的药物组合物可有效预防和治疗PTCA手术后的动脉硬化，缺血性心脏病，脑梗死和再狭窄。

公开(公告)号：US4237132A

公开(公告)日：1980-12-02

申请号：US692879

申请日：1976-06-04

Applicant: Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

Inventor： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

IPC: C07D265/32 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D265/32 ,  Y10S514/824

Abstract: A series of new 4,6-disubstituted 2-morpholinone derivatives were prepared either by a reaction of corresponding epoxide derivatives with phenylglycine derivatives or by the reaction of isopropanol derivatives with carboxylic acid derivatives. The new morpholinone derivatives are useful for the prevention or the treatment of arteriosclerosis.

Abstract translation: 通过相应的环氧化物衍生物与苯基甘氨酸衍生物的反应或通过异丙醇衍生物与羧酸衍生物的反应来制备一系列新的4,6-二取代的2-吗啉酮衍生物。 新的吗啉衍生物可用于预防或治疗动脉硬化。

公开(公告)号：US4064252A

公开(公告)日：1977-12-20

申请号：US692878

申请日：1976-06-04

Applicant: Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

Inventor： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

IPC: C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/00 ,  C07F5/06 ,  A61K31/455 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56

CPC classification number: C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/003 ,  C07F5/069

Abstract: New carboxylic acid derivatives are proposed for use as agents in the treatment or prevention of arteriosclerosis. 1-(p-chlorophenoxy)-3-(N-phenyl-N-carbomethoxymethylamino)-2-propanol is a typical compound.

Abstract translation: 提出新的羧酸衍生物用作治疗或预防动脉硬化的药剂。 1-（对氯苯氧基）-3-（N-苯基-N-甲酯基甲基氨基）-2-丙醇是典型的化合物。