公开(公告)号：US20150336926A1

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：US14758906

申请日：2013-12-23

Applicant: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Inventor： John HARTWIG ,  Patrick FIER

IPC: C07D333/76 ,  C07C41/22 ,  C07C231/12 ,  C07C67/307 ,  C07B39/00 ,  C07C269/06 ,  C07C253/30 ,  C07D209/08 ,  C07J1/00 ,  C07D209/88 ,  C07C17/361 ,  C07C45/63

CPC classification number: C07D333/76 ,  C07B39/00 ,  C07C17/361 ,  C07C41/22 ,  C07C45/63 ,  C07C67/307 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/88 ,  C07D213/89 ,  C07J1/00 ,  C07J1/0059 ,  C07C25/13 ,  C07C25/18 ,  C07C25/22 ,  C07C69/76 ,  C07C49/807 ,  C07C43/225 ,  C07C233/65 ,  C07C233/15 ,  C07C255/50

Abstract: The invention provides compositions and methods of using the compositions in fluorinating aryl precursors containing a leaving group replaceable by a fluorine atom. The compositions include a metal ion source, a electrophilic fluorine source, a base, and a compound, which is an aryl precursor of the aryl fluoride, and which has a leaving group replaceable by the fluorine atom. Exemplary methods of the invention make use of such compositions and methods to prepare an aryl fluoride compound. In an exemplary embodiment, the electrophilic fluorine source is a source of 18F.

Abstract translation: 本发明提供使用该组合物的氟化芳族前体的组合物和方法，其含有可被氟原子替代的离去基团。 组合物包括金属离子源，亲电氟源，碱和作为芳基氟化物的芳基前体的化合物，并且具有可被氟原子替代的离去基团。 本发明的示例性方法利用这种组合物和方法制备芳基氟化合物。 在一个示例性实施方案中，亲电氟源是18F的来源。

公开(公告)号：US20150336866A1

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：US14758937

申请日：2013-12-23

Applicant: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Inventor： John HARTWIG ,  Patrick FIER

IPC: C07C41/01 ,  C07D317/46 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07D215/20 ,  C07J1/00 ,  C07C51/363 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D311/04 ,  C07C319/14 ,  C07C67/00 ,  C07C45/63

CPC classification number: C07C41/01 ,  C07C37/06 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C51/363 ,  C07C67/00 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C319/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D311/04 ,  C07D311/30 ,  C07D311/52 ,  C07D317/46 ,  C07D317/64 ,  C07F9/5022 ,  C07J1/0059 ,  C07C39/26 ,  C07C49/84 ,  C07C235/46 ,  C07C233/20 ,  C07C255/54 ,  C07C233/25 ,  C07C205/37 ,  C07C323/03 ,  C07C323/07

Abstract: The synthesis of difluoromethyl ethers and sulfides with a simple, non-ozone-depleting reagent is described. The difluoromethylation of phenols with this reagent occurs at room temperature within minutes with exceptional functional group tolerance. The mild conditions makes possible tandem processes for the conversion of aryl boronic acids, aryl halides and arenes to difluoromethyl ethers. Mechanistic studies support a reaction pathway involving nucleophilic attack of the phenolate to difluorocarbene.

Abstract translation: 描述了用简单的非消耗臭氧试剂合成二氟甲基醚和硫化物。 苯酚与该试剂的二氟甲基化在几分钟内在室温下发生，具有特殊的功能基团耐受性。 温和的条件使芳基硼酸，芳基卤化物和芳烃转化为二氟甲基醚成为可能的串联方法。 机理研究支持涉及酚盐对二氟卡宾亲核攻击的反应途径。