公开(公告)号：US5047418A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US556921

申请日：1990-07-20

Applicant: William Howson

Inventor： William Howson

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/415 ,  C07D233/64

CPC classification number: A61K31/415 ,  Y10S514/826

Abstract: A pharmaceutical composition is described which comprises a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of the formula (1): ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein X is CH.sub.2 or S, in an amount sufficient to stimulate selectively histamine H.sub.3 -receptors.

公开(公告)号：US20100010093A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12559868

申请日：2009-09-15

Applicant: Stuart Nicholas Comlay ,  Joanne Clare Hannam ,  William Howson ,  Christelle Lauret ,  Yogesh Anil Sabnis

Inventor： Stuart Nicholas Comlay ,  Joanne Clare Hannam ,  William Howson ,  Christelle Lauret ,  Yogesh Anil Sabnis

IPC: A61K31/166 ,  C07C255/58 ,  A61P33/00

CPC classification number: C07C381/00 ,  A01N41/12

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula (I) or a tautomer or prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound, tautomer or prodrug, wherein: R1, R2, R3, R4 and R5 are each independently selected from H, halo, CN, CF3 and CONH2; compositions containing such compounds and the uses of such compounds as antiparasitic agents.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其互变异构体或前药，或所述化合物，互变异构体或前药的药学上可接受的盐，其中：R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自独立地选自H， 卤素，CN，CF 3和CONH 2; 含有这些化合物的组合物以及这些化合物作为抗寄生虫剂的用途。

公开(公告)号：US5594022A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US344064

申请日：1994-11-29

Applicant: David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  David C. Rees

Inventor： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  David C. Rees

IPC: C07D333/68 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K49/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D209/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D209/30 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included.The compounds are expected to be especially useful in asthma and rheumatoid arthritis.

Abstract translation: 本发明涉及速激肽拮抗剂。 这些化合物是可用于治疗由速激肽介导的疾病的非肽。 这些疾病是呼吸道，炎性，胃肠道，眼睛，过敏，疼痛，血管，中枢神经系统疾病和偏头痛。 还包括制备化合物和新型中间体的方法。 化合物预期在哮喘和类风湿性关节炎中特别有用。

公开(公告)号：US08415310B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US13197826

申请日：2011-08-04

Applicant: Valerie A. Vaillancourt ,  Nathan Anthony Logan Chubb ,  Michael Curtis ,  William Howson ,  Graham M. Kyne ,  Sanjay Menon ,  Susan M. K. Sheehan ,  Donald J. Skalitzky ,  John A. Wendt

Inventor： Valerie A. Vaillancourt ,  Nathan Anthony Logan Chubb ,  Michael Curtis ,  William Howson ,  Graham M. Kyne ,  Sanjay Menon ,  Susan M. K. Sheehan ,  Donald J. Skalitzky ,  John A. Wendt

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/401 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/4439 ,  A61P33/00 ,  C07D413/14

CPC classification number: A01N47/38 ,  A01N43/80 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/7048 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: This invention recites isoxazoline substituted azetidine derivatives of Formula (1) stereoisomers thereof, veterinarily acceptable salts thereof, compositions thereof, and their use as a parasiticide in mammals and birds. R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R6, and n are as described herein.

Abstract translation: 本发明叙述了式（1）的异恶唑啉取代的氮杂环丁烷衍生物，其立体异构体，其兽医学上可接受的盐，其组合物，以及它们在哺乳动物和鸟类中作为杀寄生虫剂的用途。 R1a，R1b，R1c，R2，R3，R4，R6和n如本文所述。

公开(公告)号：US5767088A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US697992

申请日：1996-09-04

Applicant: David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Jennifer Raphy

Inventor： David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Jennifer Raphy

IPC: A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07C271/10 ,  C07C271/20 ,  C07C317/28 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K7/06 ,  A61K38/05

CPC classification number: C07K7/06 ,  C07C271/20 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

Abstract: The small compounds of the instant invention are tachykinin antagonists. The compounds are highly selective and functional NK.sub.3 antagonists expected to be useful in the treatment of pain, depression, anxiety, panic, schizophrenia, neuralgia, addiction disorders, inflammatory diseases, gastrointestinal disorders, vascular disorders, and neuropathological disorders.

Abstract translation: 本发明的小化合物是速激肽拮抗剂。 这些化合物是高选择性和功能性的NK3拮抗剂，预期可用于治疗疼痛，抑郁症，焦虑症，恐慌症，精神分裂症，神经痛，成瘾症，炎性疾病，胃肠道疾病，血管疾病和神经病理学障碍。

公开(公告)号：US5716979A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US727067

申请日：1996-10-08

Applicant: David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Edward Roberts ,  David Charles Rees

Inventor： David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Edward Roberts ,  David Charles Rees

IPC: C07D333/68 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K49/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D307/70 ,  C07D307/79 ,  C07D333/26

CPC classification number: C07D209/30 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included. The compounds are expected to be especially useful in asthma and rheumatoid arthritis.

公开(公告)号：US5610176A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US525228

申请日：1995-09-07

Applicant: David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard

Inventor： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D419/06 ,  A61K31/495 ,  C07D201/10

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D209/20 ,  C07D409/12

Abstract: The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are alcohols, amines and prodrugs of nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included.The compounds are expected to be especially useful in asthma, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, the management of pain, migraine, and antiemetic agents.

Abstract translation: 本发明涉及速激肽拮抗剂。 这些化合物是可用于治疗由速激肽介导的疾病的非肽的醇，胺和前药。 这些疾病是呼吸道，炎性，胃肠道，眼睛，过敏，疼痛，血管，中枢神经系统疾病和偏头痛。 还包括制备化合物和新型中间体的方法。 这些化合物预期在哮喘，多发性硬化，类风湿性关节炎，疼痛，偏头痛和止吐剂的治疗中特别有用。

公开(公告)号：US20120035122A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13197826

申请日：2011-08-04

Applicant: Valerie A. Vaillancourt ,  Nathan Anthony Logan Chubb ,  Michael Curtis ,  William Howson ,  Graham M. Kyne ,  Sanjay Menon ,  Susan M. K. Sheehan ,  Donald J. Skalitzky ,  John A. Wendt

Inventor： Valerie A. Vaillancourt ,  Nathan Anthony Logan Chubb ,  Michael Curtis ,  William Howson ,  Graham M. Kyne ,  Sanjay Menon ,  Susan M. K. Sheehan ,  Donald J. Skalitzky ,  John A. Wendt

IPC: A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  A61P33/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/7048 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4439

CPC classification number: A01N47/38 ,  A01N43/80 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/7048 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: This invention recites isoxazoline substituted azetidine derivatives of Formula (1) stereoisomers thereof, veterinarily acceptable salts thereof, compositions thereof, and their use as a parasiticide in mammals and birds. R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R6, and n are as described herein.

Abstract translation: 本发明叙述了式（1）的异恶唑啉取代的氮杂环丁烷衍生物，其立体异构体，其兽医学上可接受的盐，其组合物，以及它们在哺乳动物和鸟类中作为杀寄生虫剂的用途。 R1a，R1b，R1c，R2，R3，R4，R6和n如本文所述。

公开(公告)号：US07608604B2

公开(公告)日：2009-10-27

申请号：US12028192

申请日：2008-02-08

Applicant: Stuart Nicholas Comlay ,  Joanne Clare Hannam ,  William Howson ,  Christelle Lauret ,  Yogesh Anil Sabnis

Inventor： Stuart Nicholas Comlay ,  Joanne Clare Hannam ,  William Howson ,  Christelle Lauret ,  Yogesh Anil Sabnis

IPC: A61K31/26 ,  C07C255/01

CPC classification number: C07C381/00 ,  A01N41/12

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula (I) or a tautomer or prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound, tautomer or prodrug, wherein: R1, R2, R3, R4 and R5 are each independently selected from H, halo, CN, CF3 and CONH2; compositions containing such compounds and the uses of such compounds as antiparasitic agents.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其互变异构体或前药，或所述化合物，互变异构体或前药的药学上可接受的盐，其中：R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自独立地选自H， 卤素，CN，CF 3和CONH 2; 含有这些化合物的组合物以及这些化合物作为抗寄生虫剂的用途。

公开(公告)号：US5856354A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US953037

申请日：1997-10-17

Applicant: David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Edward Roberts ,  David Charles Rees

Inventor： David Christopher Horwell ,  William Howson ,  Martyn Clive Pritchard ,  Edward Roberts ,  David Charles Rees

IPC: C07D333/68 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K49/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/165 ,  C07C229/36 ,  C07C271/20

CPC classification number: C07D209/30 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are neopeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included. The compounds are expected to be especially useful in asthma and rheumatoid arthritis.

Abstract translation: 本发明涉及速激肽拮抗剂。 这些化合物是可用于治疗由速激肽介导的疾病的新肽。 这些疾病是呼吸道，炎性，胃肠道，眼睛，过敏，疼痛，血管，中枢神经系统疾病和偏头痛。 还包括制备化合物和新型中间体的方法。 化合物预期在哮喘和类风湿性关节炎中特别有用。