公开(公告)号：CN110305128A

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201910698398.3

申请日：2019-07-31

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  张晓婷 ,  郑彬 ,  吕良 ,  王淑琴

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体提供了一种5-氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的制备方法和应用，该制备方法是一条三氟甲基磺酸催化的4,6-二取代-2-N芳基-3-腈基化合物的分子内环化来合成5-氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的路线，可制备更多的5-氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物，且制备获得的这类化合物在体外表现出了良好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN109369653B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201811385851.7

申请日：2018-11-20

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  张小蓉 ,  吕良 ,  王淑琴 ,  张晓婷

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种哒嗪[6,1‑b]并喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用，本发明还具体涉及含有这类化合物的药物组合物，以及在制备抗肿瘤药物中的应用，该类化合物是首次合成报道，其在体外显示有良好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN110981888B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201911186804.4

申请日：2019-11-28

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 谭相端 ,  吕良 ,  蒙杰雲 ,  周异欢

IPC: C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明公开了一系列N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1‑C10的烷基、C2‑C10的烯基、C3‑C10的环烷基、带C5‑C10芳基的C1‑C10的烷基、C5‑C10的芳基或者含有1‑3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3‑10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6‑氨基‑4‑(2,4‑二甲氧基苯基)‑[1,2]二硫[4,3‑b]吡咯‑5(4H)‑酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。

公开(公告)号：CN110981888A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911186804.4

申请日：2019-11-28

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 谭相端 ,  吕良 ,  蒙杰雲 ,  周异欢

IPC: C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明公开了一系列N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C3-C10的环烷基、带C5-C10芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6-氨基-4-(2,4-二甲氧基苯基)-[1,2]二硫[4,3-b]吡咯-5(4H)-酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。

公开(公告)号：CN110305128B

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN201910698398.3

申请日：2019-07-31

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  张晓婷 ,  郑彬 ,  吕良 ,  王淑琴

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体提供了一种5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的制备方法和应用，该制备方法是一条三氟甲基磺酸催化的4,6‑二取代‑2‑N芳基‑3‑腈基化合物的分子内环化来合成5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的路线，可制备更多的5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物，且制备获得的这类化合物在体外表现出了良好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN109369653A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811385851.7

申请日：2018-11-20

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  张小蓉 ,  吕良 ,  王淑琴 ,  张晓婷

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种哒嗪[6,1-b]并喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用，本发明还具体涉及含有这类化合物的药物组合物，以及在制备抗肿瘤药物中的应用，该类化合物是首次合成报道，其在体外显示有良好的抗肿瘤活性。