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公开(公告)号：CN117285504A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311148331.5
申请日：2023-09-07
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D317/58 , C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C237/20 , C07C227/18 , C07C229/42 , A61K31/36 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/24 , A61P1/16 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开一种氨基苯乙酰胺类衍生物及其制备方法，以及衍生物作为法尼醇X受体拮抗的独特用途。重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试、体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的法尼醇X受体拮抗活性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。
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公开(公告)号：CN110981888B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201911186804.4
申请日：2019-11-28
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P31/04 , A61K31/407 , A61K31/4439
Abstract: 本发明公开了一系列N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1‑C10的烷基、C2‑C10的烯基、C3‑C10的环烷基、带C5‑C10芳基的C1‑C10的烷基、C5‑C10的芳基或者含有1‑3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3‑10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6‑氨基‑4‑(2,4‑二甲氧基苯基)‑[1,2]二硫[4,3‑b]吡咯‑5(4H)‑酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。
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公开(公告)号：CN110981888A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911186804.4
申请日：2019-11-28
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P31/04 , A61K31/407 , A61K31/4439
Abstract: 本发明公开了一系列N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C3-C10的环烷基、带C5-C10芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6-氨基-4-(2,4-二甲氧基苯基)-[1,2]二硫[4,3-b]吡咯-5(4H)-酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。
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公开(公告)号：CN109535174A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201811565381.2
申请日：2018-12-20
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P31/04 , A61K31/407
Abstract: 本发明公开一种N-芳基二硫吡咯酮-吡喃酮杂合衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）、（II）所示衍生物，式中Ar选自C6-C10的芳基或者含有1-3个各自独立地选自N、O、或者S的杂原子的3-10元的杂环；X选自NH、NCH3、O中的一种；n独立地选自2，3，4，5，6，7。制备时选择不同的N-芳基二硫吡咯酮化合物为原料，与吡喃酮羧酸衍生物通过酰化反应进行杂合，得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。（）（）。
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公开(公告)号：CN116693416B
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202310661008.1
申请日：2023-06-06
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明属于衍生物及其合成领域，具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式（I）所示衍生物，制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料，经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应，制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外，本发明还公开式（I）所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体（FXR）调节剂，用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
![5-氨基嘧啶并[4,5-b]喹啉类化合物及其制备方法和应用](/CN/2021/1/107/images/202110536683.jpg)
公开(公告)号：CN113185512B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202110536683.2
申请日：2021-05-17
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物及其制备方法和应用，5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物的通式为，本发明将嘧啶和喹啉两个结构优势单元进行重组，发展了以苯甲脒盐酸盐和2‑氰基‑3‑乙氧基丙烯酸乙酯等为起始原料，经过卤化、取代反应等四步反应合成一系列5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物，且前期研究表明它们在体外显示了良好的抗肿瘤活性，化合物4g对拓扑异构酶I抑制活性明显。
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公开(公告)号：CN108299330B
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN201810119381.3
申请日：2018-02-06
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D263/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN108299330A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810119381.3
申请日：2018-02-06
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D263/24 , A61P35/00
CPC classification number: C07D263/24
Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN119528934A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202311115329.8
申请日：2023-08-31
Applicant: 桂林医学院 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC: C07D495/04 , A61K31/437 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及一种2‑吡啶酮并噻吩化合物及其制备方法、用途及抗结核药物。本发明所述的2‑吡啶酮并噻吩化合物，为式(Ⅰ)的化合物；#imgabs0#其中：R为苯基、取代苯基、噻吩基中的一种。2‑吡啶酮并噻吩化合物具有新的母核结构和优秀的抗结核分枝杆菌(简称结核菌)活性。其制备方法，以3‑氨基‑4‑溴噻吩‑2‑甲酸甲酯为原料，经过酰胺化反应和关环反应制备得到，反应步骤简单。2‑吡啶酮并噻吩化合物在作为治疗结核菌引起的感染性疾病的药物方面的用途，对结核菌的生长具有很强的抑制作用。
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公开(公告)号：CN118955358A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202410878974.3
申请日：2024-07-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D211/62 , C07D405/12 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61P1/16 , A61P3/00
Abstract: 本发明提供了一种通式(I)或(Ⅱ)所示的含哌啶结构的法尼醇X受体(FXR)部分激动剂及其制备方法，以及含有该药物组合物作为预防或/和治疗由FXR介导的疾病或病症的药物中的用途，所述疾病如非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪性肝炎、原发性胆汁性胆管炎、脂质代谢紊乱等。#imgabs0#
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