Abstract:
본 발명은 활성화된 대식세포에 의해 유도된 iNOS에 의한 NO의 생성 저해활성을 갖는 신규의 우레아 및 티오우레아 유도체에 관한 것이다. 본 발명에서는 신규의 iNOS 저해제로서, 하기 화학식 1과 같이 질소에 알킬 또는 아릴치환기를 도입한 우레아와 티오우레아 유도체를 설계, 합성하고, 이들의 NO 저해활성을 확인한다. 본 발명의 신규 우레아 및 티오우레아 유도체는 NO의 과다생성에 의해 야기되는 질병의 치료 약물의 개발을 위한 우수한 후보물질로 활용될 수 있다. [화학식 1]
R 1 , R 2 = H, C 1 ∼C 5 의 알킬, 페닐, 치환된 페닐; X = O, S; Y = H, CH 3 , N- 카바졸릴에틸( N -carbazolylethyl)이다. 우레아 유도체, 티오우레아 유도체, NO, iNOS, 저해활성, NO 생성 억제
Abstract:
A urea or thiourea derivative, its preparation method, and an iNOS inhibitor containing the urea or thiourea derivative are provided to inhibit the generation of NO due to the iNOS derived from the activated macrophage. A urea or thiourea derivative is represented by the formula 1, wherein R1 and R2 are H or an alkyl group; X is O or S; and Y is H, CH3 or an N-carbazolylethyl group. Preferably R1 and R2 are H, a C1-C5 alkyl group, a phenyl group, or a substituted phenyl group.