활성화된 대식세포에 의해 유도된 iNOS의 NO 생성저해활성을 갖는 우레아 및 티오우레아 유도체
    1.
    发明授权
    활성화된 대식세포에 의해 유도된 iNOS의 NO 생성저해활성을 갖는 우레아 및 티오우레아 유도체 有权
    在脂多糖活化巨噬细胞中NO产生抑制活性的尿素和硫脲衍生物的设计与合成

    公开(公告)号:KR100887308B1

    公开(公告)日:2009-03-06

    申请号:KR1020070036981

    申请日:2007-04-16

    Abstract: 본 발명은 활성화된 대식세포에 의해 유도된 iNOS에 의한 NO의 생성 저해활성을 갖는 신규의 우레아 및 티오우레아 유도체에 관한 것이다. 본 발명에서는 신규의 iNOS 저해제로서, 하기 화학식 1과 같이 질소에 알킬 또는 아릴치환기를 도입한 우레아와 티오우레아 유도체를 설계, 합성하고, 이들의 NO 저해활성을 확인한다. 본 발명의 신규 우레아 및 티오우레아 유도체는 NO의 과다생성에 의해 야기되는 질병의 치료 약물의 개발을 위한 우수한 후보물질로 활용될 수 있다.
    [화학식 1]

    R
    1 , R
    2 = H, C
    1 ∼C
    5 의 알킬, 페닐, 치환된 페닐;
    X = O, S;
    Y = H, CH
    3 ,
    N- 카바졸릴에틸(
    N -carbazolylethyl)이다.
    우레아 유도체, 티오우레아 유도체, NO, iNOS, 저해활성, NO 생성 억제

    활성화된 대식세포에 의해 유도된 iNOS의 NO 생성저해활성을 갖는 우레아 및 티오우레아 유도체
    2.
    发明公开
    활성화된 대식세포에 의해 유도된 iNOS의 NO 생성저해활성을 갖는 우레아 및 티오우레아 유도체 有权
    尿液和硫脲衍生物的设计和合成,其具有在脂多糖激活的大鼠中不产生生产的抑制活性

    公开(公告)号:KR1020080093270A

    公开(公告)日:2008-10-21

    申请号:KR1020070036981

    申请日:2007-04-16

    Abstract: A urea or thiourea derivative, its preparation method, and an iNOS inhibitor containing the urea or thiourea derivative are provided to inhibit the generation of NO due to the iNOS derived from the activated macrophage. A urea or thiourea derivative is represented by the formula 1, wherein R1 and R2 are H or an alkyl group; X is O or S; and Y is H, CH3 or an N-carbazolylethyl group. Preferably R1 and R2 are H, a C1-C5 alkyl group, a phenyl group, or a substituted phenyl group.

    Abstract translation: 提供尿素或硫脲衍生物,其制备方法和含有脲或硫脲衍生物的iNOS抑制剂以抑制由于来自活化的巨噬细胞的iNOS而产生的NO。 脲或硫脲衍生物由式1表示,其中R 1和R 2是H或烷基; X是O或S; Y为H,CH 3或N-咔唑基乙基。 优选地,R 1和R 2是H,C 1 -C 5烷基,苯基或取代的苯基。

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