公开(公告)号：WO2003035623A1

公开(公告)日：2003-05-01

申请号：PCT/US2002/033894

申请日：2002-10-23

Applicant: SEPRACOR, INC. ,  SENANAYAKE, Chris, H. ,  TANOURY, Gerald, J. ,  WILKINSON, Harold, S. ,  BAKALE, Roger, P. ,  ZLOTA, Andrei, A.

Inventor： SENANAYAKE, Chris, H. ,  TANOURY, Gerald, J. ,  WILKINSON, Harold, S. ,  BAKALE, Roger, P. ,  ZLOTA, Andrei, A.

IPC: C07D211/90

CPC classification number: C07D211/90

Abstract: The invention relates to methods of resolving racemic amlodipine into enantiomerically enriched compositions by precipation with tartaric acid in the presence of a non-aqueous solvent, such as N,N'-dimethylacetamide. The molar ratio of tartaric acid:amlodipine is preferably less than 0.25:1.0 greater than 0.75:1.0.

Abstract translation: 本发明涉及通过在非水溶剂如N，N'-二甲基乙酰胺的存在下用酒石酸沉淀将外消旋氨氯地平拆分成对映异构体富集的组合物的方法。 酒石酸：氨氯地平的摩尔比优选小于0.75:1.0的0.25:1.0。

公开(公告)号：WO2013006634A3

公开(公告)日：2013-05-10

申请号：PCT/US2012045431

申请日：2012-07-03

Applicant: VERTEX PHARMA ,  TANOURY GERALD J ,  JUNG YOUNG CHUN ,  MAGDZIAK DEREK ,  LOOKER ADAM ,  KLINE BILLIE J ,  JURCIK VACLAV ,  DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ

Inventor： TANOURY GERALD J ,  JUNG YOUNG CHUN ,  MAGDZIAK DEREK ,  LOOKER ADAM ,  KLINE BILLIE J ,  JURCIK VACLAV ,  DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07B2200/13 ,  C07D239/42 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).

Abstract translation: 本发明涉及制备可用作Janus激酶（JAK）抑制剂的化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：WO2013006634A2

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：PCT/US2012/045431

申请日：2012-07-03

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  TANOURY, Gerald, J. ,  JUNG, Young, Chun ,  MAGDZIAK, Derek ,  LOOKER, Adam

Inventor： TANOURY, Gerald, J. ,  JUNG, Young, Chun ,  MAGDZIAK, Derek ,  LOOKER, Adam

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07B2200/13 ,  C07D239/42 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).

Abstract translation: 本发明涉及用于制备用作Janus激酶（JAK）抑制剂的化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：WO2011153423A2

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：PCT/US2011/039049

申请日：2011-06-03

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  TANOURY, Gerald, J.

Inventor： TANOURY, Gerald, J.

IPC: C07D209/52 ,  C07D209/54

CPC classification number: C07K5/1016 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D498/10

Abstract: A process for preparing enantioselectively a compound of formula I-la or I-lb: over a compound of formulas 1-2 - 1-7

Abstract translation: 制备式I-1a或I-1b化合物对映体选择性的方法：在式1-2-7的化合物上

公开(公告)号：WO2011133751A2

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：PCT/US2011/033396

申请日：2011-04-21

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  TANOURY, Gerald, J. ,  HARRISON, Cristian ,  LITTLER, Benjamin, Joseph ,  ROSE, Peter, Jamison ,  HUGHES, Robert, Michael ,  JUNG, Young Chun ,  SIESEL, David, Andrew ,  LEE, Elaine, Chungmin ,  BELMONT, Daniel, T.

Inventor： TANOURY, Gerald, J. ,  HARRISON, Cristian ,  LITTLER, Benjamin, Joseph ,  ROSE, Peter, Jamison ,  HUGHES, Robert, Michael ,  JUNG, Young Chun ,  SIESEL, David, Andrew ,  LEE, Elaine, Chungmin ,  BELMONT, Daniel, T.

IPC: C07D209/12 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D317/46 ,  C07C209/74 ,  C07C225/06 ,  C07D209/12 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention features processes for preparing compounds, such as (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2- (1 -hydroxy-2-methylpropan-2-yl)- 1H-indol-5 -yl)cyclopropanecarboxamide (Compound 1 ), useful for treating CFTR mediated diseases such as cystic fibrosis.

Abstract translation: 本发明涉及制备化合物的方法，例如（R）-1-（2,2-二氟苯并[d] [1,3]间二氧杂环戊烯-5-基）-N-（1-（2,3-二羟基丙基） -6-氟-2-（1-羟基-2-甲基丙-2-基）-1H-吲哚-5-基）环丙烷甲酰胺（化合物1），其可用于治疗CFTR介导的疾病如囊性纤维化。

公开(公告)号：WO2007109023A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2007/006320

申请日：2007-03-14

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  JUNG, Young, Chun ,  FORSLUND, Raymond, E.

Inventor： TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  JUNG, Young, Chun ,  FORSLUND, Raymond, E.

IPC: C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04 ,  C07D303/48

CPC classification number: C07C231/12 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/412 ,  C07C59/255 ,  C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04 ,  C07C247/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07J9/005 ,  C07J75/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

Abstract: This invention relates to processes and intermediates for the preparation of an alpha- amino beta-hydroxy acid of Formula (1) wherein the variables R 1 R’ 1 and R 2 are defined herein and the compound of Formula (1) has an enantiomeric excess ( ee ) of 55% or greater.

Abstract translation: 本发明涉及用于制备式（1）的α-氨基β-羟基酸的方法和中间体，其中变量R 1 R 1和R 2 > 2 ，式（1）化合物的对映体过量（ee）为55％以上。

公开(公告)号：WO2007022459A3

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：PCT/US2006/032481

申请日：2006-08-18

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  COCHRAN, John, E.

Inventor： TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  COCHRAN, John, E.

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403

Abstract: The invention relates to compounds and processes useful for the preparation of protease inhibitors, particularly serine protease inhibitors. The protease inhibitors are useful for treatment of HCV infections.

公开(公告)号：WO2007022459A2

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：PCT/US2006032481

申请日：2006-08-18

Applicant: VERTEX PHARMA ,  TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  COCHRAN JOHN E

Inventor： TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  COCHRAN JOHN E

CPC classification number: C07K7/06 ,  C07D209/52 ,  C07K5/0812 ,  C07K7/02

Abstract: The invention relates to compounds and processes useful for the preparation of protease inhibitors, particularly serine protease inhibitors. The protease inhibitors are useful for treatment of HCV infections.

Abstract translation: 本发明涉及可用于制备蛋白酶抑制剂，特别是丝氨酸蛋白酶抑制剂的化合物和方法。 蛋白酶抑制剂可用于治疗HCV感染。

公开(公告)号：WO2005090334A2

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：PCT/US2005008251

申请日：2005-03-11

Applicant: VERTEX PHARMA ,  TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  JONES ANDREW D ,  NYCE PHILIP L ,  TRUDEAU MARTIN ,  GUERIN DAVID J ,  SNOONIAN JOHN R

Inventor： TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  JONES ANDREW D ,  NYCE PHILIP L ,  TRUDEAU MARTIN ,  GUERIN DAVID J ,  SNOONIAN JOHN R

IPC: C07B43/04 ,  C07B57/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to processes and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

Abstract translation: 本发明涉及可用于生产改性天冬氨酸衍生物如天冬氨酸醛部分的方法和化合物。 天冬氨酸衍生物可用于制备半胱天冬酶抑制剂和/或其前药。