公开(公告)号：WO2011133751A3

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：PCT/US2011033396

申请日：2011-04-21

Applicant: VERTEX PHARMA ,  TANOURY GERALD J ,  HARRISON CRISTIAN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  ROSE PETER JAMISON ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  JUNG YOUNG CHUN ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  BELMONT DANIEL T

Inventor： TANOURY GERALD J ,  HARRISON CRISTIAN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  ROSE PETER JAMISON ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  JUNG YOUNG CHUN ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  BELMONT DANIEL T

IPC: C07D209/12 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D317/46 ,  C07C209/74 ,  C07C225/06 ,  C07D209/12 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention features processes for preparing compounds, such as (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2- (1 -hydroxy-2-methylpropan-2-yl)- 1H-indol-5 -yl)cyclopropanecarboxamide (Compound 1 ), useful for treating CFTR mediated diseases such as cystic fibrosis.

Abstract translation: 本发明的特征在于制备化合物如（R）-1-（2,2-二氟苯并[d] [1,3]间二氧杂环戊烯-5-基）-N-（1-（2,3-二羟基丙基） -6-氟-2-（1-羟基-2-甲基丙-2-基）-1H-吲哚-5-基）环丙烷甲酰胺（化合物1），可用于治疗CFTR介导的疾病如囊性纤维化。

公开(公告)号：WO2012158515A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：PCT/US2012/037515

申请日：2012-05-11

Applicant: VERTEX PHAMACEUTICALS INCORPORATED ,  TANOURY, Gerald, J.

Inventor： TANOURY, Gerald, J.

IPC: C07B53/00 ,  C07D209/52

CPC classification number: C07B53/00 ,  C07D209/52

Abstract: A process for preparing enantioselectively a compound of formula (la) or (Ib) over a compound of formulas I-2—1h.

Abstract translation: 在式I-2-1h的化合物上对映选择性地制备式（Ia）或（Ib）的化合物的方法。

公开(公告)号：WO2011133751A9

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：PCT/US2011033396

申请日：2011-04-21

Applicant: VERTEX PHARMA ,  TANOURY GERALD J ,  HARRISON CRISTIAN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  ROSE PETER JAMISON ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  JUNG YOUNG CHUN ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  BELMONT DANIEL T

Inventor： TANOURY GERALD J ,  HARRISON CRISTIAN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  ROSE PETER JAMISON ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  JUNG YOUNG CHUN ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  BELMONT DANIEL T

IPC: C07D209/12 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D317/46 ,  C07C209/74 ,  C07C225/06 ,  C07D209/12 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention features processes for preparing compounds, such as (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2- (1 -hydroxy-2-methylpropan-2-yl)- 1H-indol-5 -yl)cyclopropanecarboxamide (Compound 1 ), useful for treating CFTR mediated diseases such as cystic fibrosis.

Abstract translation: （R）-1-（2,2-二氟苯并[d] [1,3]间二氧杂环戊烯-5-基）-N-（1-（2,3-二羟基丙基） -6-氟-2-（1-羟基-2-甲基丙烷-2-基）-1H-吲哚-5-基）环丙烷甲酰胺（化合物1），用于治疗CFTR介导的疾病如囊性纤维化。

公开(公告)号：WO2013006634A9

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：PCT/US2012045431

申请日：2012-07-03

Applicant: VERTEX PHARMA ,  TANOURY GERALD J ,  JUNG YOUNG CHUN ,  MAGDZIAK DEREK ,  LOOKER ADAM

Inventor： TANOURY GERALD J ,  JUNG YOUNG CHUN ,  MAGDZIAK DEREK ,  LOOKER ADAM

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07B2200/13 ,  C07D239/42 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).

Abstract translation: 本发明涉及用于制备可用作Janus激酶（JAK）抑制剂的化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：WO2007109080A3

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：PCT/US2007006493

申请日：2007-03-14

Applicant: VERTEX PHARMA ,  PERNI ROBERT B ,  CHEN MINZHANG ,  JUNG YOUNG CHUN ,  FORSLUND RAYMOND E ,  TANOURY GERALD J ,  BENNANI YOUSSEF ,  ZLOKARNIK GREGOR ,  MALTAIS FRANCOIS

Inventor： PERNI ROBERT B ,  CHEN MINZHANG ,  JUNG YOUNG CHUN ,  FORSLUND RAYMOND E ,  TANOURY GERALD J ,  BENNANI YOUSSEF ,  ZLOKARNIK GREGOR ,  MALTAIS FRANCOIS

IPC: C07C231/20 ,  A61K31/403 ,  A61K31/422 ,  A61K31/498 ,  A61P31/12 ,  C07C237/04 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10

CPC classification number: C07C231/20 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

Abstract: A deuterated a-ketoamido steric specific compound of the formula (I), wherein D denotes a deuterium atom on a steric specific carbon atom.

Abstract translation: 式（I）的氘代α-酮酰胺基空间特异性化合物，其中D表示空间特异性碳原子上的氘原子。

公开(公告)号：WO2005090334A3

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：PCT/US2005/008251

申请日：2005-03-11

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED? ,  TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  JONES, Andrew, D. ,  NYCE, Philip, L. ,  TRUDEAU, Martin ,  GUERIN, David, J. ,  SNOONIAN, John, R.

Inventor： TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  JONES, Andrew, D. ,  NYCE, Philip, L. ,  TRUDEAU, Martin ,  GUERIN, David, J. ,  SNOONIAN, John, R.

IPC: C07D405/12

Abstract: The invention relates to processes such as that shown in the scheme and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

公开(公告)号：WO2011153423A3

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/US2011039049

申请日：2011-06-03

Applicant: VERTEX PHARMA ,  TANOURY GERALD J

Inventor： TANOURY GERALD J

IPC: C07D209/52 ,  C07D209/54

CPC classification number: C07K5/1016 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D498/10

Abstract: A process for preparing enantioselectively a compound of formula I-la or I-lb: over a compound of formulas 1-2 - 1-7

Abstract translation: 制备式I-1a或I-1b化合物对映体选择性的方法：在式1-2至1-7的化合物上

公开(公告)号：WO2012158513A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：PCT/US2012/037509

申请日：2012-05-11

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  TANOURY, Gerald, J.

Inventor： TANOURY, Gerald, J.

IPC: C07B53/00 ,  C07D209/52

CPC classification number: C07B53/00 ,  C07D209/52

Abstract: A process for preparing enantioselectively a compound of formula la or lb: over a compound of formulas 1-2 - Ih:

Abstract translation: 对映体选择性地制备式Ia或Ib化合物的方法：在式1-2-Ih的化合物上：

公开(公告)号：WO2010126881A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：PCT/US2010/032556

申请日：2010-04-27

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  COCHRAN, John, E. ,  LOOKER, Adam ,  JURKAUSKAS, Valdas

Inventor： TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  COCHRAN, John, E. ,  LOOKER, Adam ,  JURKAUSKAS, Valdas

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  C07D209/52 ,  C07K5/0812 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to compounds and processes u useful for the preparation of protease inhibitors, particularly serine protease inhibitors. The protease inhibitors are useful for treatment of HCV infections.

Abstract translation: 本发明涉及可用于制备蛋白酶抑制剂，特别是丝氨酸蛋白酶抑制剂的化合物和方法。 蛋白酶抑制剂可用于治疗HCV感染。

公开(公告)号：WO2007109080A2

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2007/006493

申请日：2007-03-14

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  PERNI, Robert, B. ,  CHEN, Minzhang ,  JUNG, Young, Chun ,  FORSLUND, Raymond, E. ,  TANOURY, Gerald, J. ,  BENNANI, Youssef ,  ZLOKARNIK, Gregor ,  MALTAIS, Francois

Inventor： PERNI, Robert, B. ,  CHEN, Minzhang ,  JUNG, Young, Chun ,  FORSLUND, Raymond, E. ,  TANOURY, Gerald, J. ,  BENNANI, Youssef ,  ZLOKARNIK, Gregor ,  MALTAIS, Francois

IPC: C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  A61K31/498

CPC classification number: C07C231/20 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

Abstract: A deuterated α-ketoamido steric specific compound of the formula (I), wherein D denotes a deuterium atom on a steric specific carbon atom.

Abstract translation: 式（I）的氘代α-酮酰胺基空间位阻特异性化合物，其中D表示立体特异性碳原子上的氘原子。