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公开(公告)号：CN112047856A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910493384.8
申请日：2019-06-06
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C233/31 , C07C231/12 , C07D263/12
Abstract: 本发明涉及一种手性α‑酰胺基醛及其制备方法，所述方法包括以下步骤：下述通式(1)表示的α‑脱氢酰胺基醛在双膦‑铑配合物催化作用下，在有机溶剂中与氢气发生还原反应得到下述通式(2)表示的手性α‑酰胺基醛化合物。本合成路线采用不对称催化氢化的方法，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。产物手性酰胺基醛可进一步衍生为手性配体和手性药物中间体。
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公开(公告)号：CN105503490B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201410503201.3
申请日：2014-09-26
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B41/02 , B01J31/24 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C217/72 , C07C231/02 , C07C233/18 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D307/52
Abstract: 本发明提供一种手性γ‑仲胺基醇的制备方法，其特征在于：在溶剂中加入下述通式(1)表示的β‑仲胺基酮的酸加成盐、碱、金属盐添加剂以及双膦‑铑配合物在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性γ‑仲胺基醇化合物，在通式(1)以及通式(2)中，Ar表示具有或不具有取代基的芳基，R表示烷基或芳烷基，HY表示酸。本合成路线工艺简单，金属盐添加剂显著提高了铑催化不对称氢化技术效果，提高了反应产率以及产物光学纯度，简化了生产工艺，降低了生产成本，非常适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN105085372B
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201410199526.7
申请日：2014-05-12
Applicant: 上海交通大学 , 上海紫竹新兴产业技术研究院
IPC: C07D209/48 , C07D209/46 , C07D207/408 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种手性γ‑氨基醇类化合物的制备方法；在一定的氢气压力和温度下，在溶剂和碱的作用下，钌手性催化剂催化β‑氨基酮类化合物(I)发生不对称催化氢化反应，生成手性γ‑氨基醇类化合物(II)。本发明的制备方法条件温和、成本较低、对环境影响小且能实现良好的反应收率以及对映选择性，具有较好的应用前景。。
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公开(公告)号：CN108358761A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201810206576.1
申请日：2018-03-13
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及一种治疗心绞痛及急性心肌梗塞药丹酚酸A中间体，即反式-3-溴-2-(3,4-二取代苯乙烯基)-6-取代苯酚的合成新方法：由2-羟基-3-取代-苯甲醛经酰化得到2-酰氧基-3-取代-苯甲醛；接着通过溴代反应得到2-酰氧基-3-取代-6-溴-苯甲醛；再经水解脱去氧上的酰基保护基后与(3,4-二取代苄基)三苯基溴化膦反应得到目标化合物，即反式-3-溴-2-(3,4-二取代苯乙烯基)-6-取代苯酚。本发明原料价廉易得，合成效率高，操作及后处理简单，制备过程对环境友好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104447495B
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：CN201310425153.6
申请日：2013-09-17
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/48 , C07D207/404 , C07C215/28 , C07C213/02 , C07C271/16 , C07C269/06 , C07D295/092
Abstract: 本发明公开了一种手性β‑取代‑α，β‑不饱和氨基醇类化合物的制备方法；在氮气气氛下，在溶剂和钯的手性催化剂存在的条件下，β‑取代‑α，β‑不饱和碳酸酯类化合物(I)发生不对称烯丙基取代反应，生成手性β‑取代‑α，β‑不饱和氨基醇类化合物(II)。本发明的制备方法条件温和、操作简便且能实现良好的反应收率以及对映选择性，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106316813A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610674646.7
申请日：2016-08-16
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/82 , C07C49/84 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07D307/46 , B01J31/30 , B01J31/22
CPC classification number: C07C45/68 , B01J31/2217 , B01J31/30 , B01J2231/52 , B01J2531/26 , B01J2531/70 , C07C201/12 , C07D307/46 , C07C49/82 , C07C49/84 , C07C205/45
Abstract: 本发明提供了一种合成3-取代的3-乙烯基-2-羟基-1-芳基丙酮的方法，其反应路线如下：其中，Ar为苯基、噻吩基或取代苯基；R为甲基、苯基、呋喃基或取代苯基。与现有的羟基酮的α位烯丙基化合成相比，本发明具有如下的有益效果：本发明具有羟基无需保护，底物适用性强，反应条件温和，操作简单，合成成本低等优点，仅需一步反应即可实现具有连续手性中心的3-取代的3-乙烯基-2-羟基-1-芳基丙酮的立体发散性合成，即根据需要合成产物4种立体构型中的任意一种。该产物可以直接应用到广谱抑制剂异扁柏脂素药物的选择性合成中去，将原有工艺缩短。
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公开(公告)号：CN104557827B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201310473248.5
申请日：2013-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/84 , C07D307/83 , C07D307/92
Abstract: 本发明公开了一种3‑季碳手性‑C‑酰基苯并呋喃酮衍生物及其制备方法。该3‑季碳手性‑C‑酰基苯并呋喃酮衍生物可由O‑酰基苯并呋喃酮衍生物为原料，利用手性咪唑催化剂催化的不对称Black重排反应制备而得。本发明使用廉价易得的手性亲核催化剂替代现有技术中的昂贵催化剂，催化反应条件温和操作简便，能实现良好的收率以及对映选择性；得到的3‑季碳手性‑C‑酰基苯并呋喃酮衍生物经过进一步的衍生可用于生理活性分子的合成。
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公开(公告)号：CN105503490A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410503201.3
申请日：2014-09-26
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B41/02 , B01J31/24 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C217/72 , C07C231/02 , C07C233/18 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D307/52
Abstract: 本发明提供一种手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于：在溶剂中加入下述通式(1)表示的β-仲胺基酮的酸加成盐、碱、金属盐添加剂以及双膦-铑配合物在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性γ-仲胺基醇化合物，在通式(1)以及通式(2)中，Ar表示具有或不具有取代基的芳基，R表示烷基或芳烷基，HY表示酸。本合成路线工艺简单，金属盐添加剂显著提高了铑催化不对称氢化技术效果，提高了反应产率以及产物光学纯度，简化了生产工艺，降低了生产成本，非常适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN105481684A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410478803.8
申请日：2014-09-18
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种由青蒿酸到二氢青蒿酸的不对称合成方法；所述不对称合成方法包括：在溶剂和碱存在的条件下，在手性催化剂作用下，青蒿酸在一定的氢气压力和温度下发生不对称催化氢化反应，生成二氢青蒿酸。最终可获得高达100％的转化率和超过99.0％的非对映选择效果。本发明操作简便，选择性好，产率高，具有非常好的工业化应用前景。
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