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公开(公告)号：CN112300082B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201910680663.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。
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公开(公告)号：CN112300082A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910680663.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。
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公开(公告)号：CN104856971B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201510249751.1
申请日：2015-05-15
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K9/30 , A61K9/24 , A61K31/196 , A61P19/02
Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种脉冲双释放制剂及其制备方法与应用。该脉冲制剂包括双释放片芯和薄膜包衣层，所述的双释放片芯是由药物、含药固体分散体和内层辅料组成。本发明的脉冲双释放制剂在达到时滞后，呈现明显的脉冲双释放行为，双释放片芯快速崩解，速释部分迅速释放药物以达到有效血药浓度，含药固体分散体缓慢释放药物维持有效血药浓度，从而减少服药次数，提高患者的顺应性。达预定时滞后，1h内累积释药百分率大于40％，12h累积释药百分率大于80％。本发明的脉冲双释放制剂的释药时滞通过改变双释放片芯与薄膜包衣层的处方工艺控制时滞为1～13h，以满足任意本领域常规药物防治疾病的高发节律性要求。
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公开(公告)号：CN108210535A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201611197390.1
申请日：2016-12-22
Applicant: 东莞暨南大学研究院
CPC classification number: A61K36/258 , A61K9/4808 , A61K9/4825 , A61K36/07 , A61K36/074 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤抗疲劳降血脂的复方软胶囊及其制备方法。该软胶囊主要包括内容物和软胶囊囊皮；所述内容物由体积比为(4‑15):(1‑6):1的灵芝孢子油、姬松茸油和三七油制成；所述软胶囊囊皮是由质量比为100:(35‑55):100的明胶、甘油和水制成。本发明基于中医药的基础理论，结合现有产品的优点，采用滴制法将灵芝孢子油、姬松茸油和三七油制成一种食用方便且具有保健的抗肿瘤抗疲劳降血脂的复方软胶囊。该软胶囊是一种辅助治疗抗肿瘤、提高免疫力及在心血管方面具有药理活性的中药保健品制剂，尤其适用于老年人恶性肿瘤术后保健。
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公开(公告)号：CN1923790A
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200610037302.1
申请日：2006-08-25
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C69/035 , C07C205/45 , C07C225/20 , C07C233/33 , A61K31/22 , A61K31/165 , A61K31/136 , A61P19/04 , A61P19/02 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及胡黄连素的衍生物，其化学式如I式所示，其中，R1为NO2、NH2或酰胺；R2为H、羰基或羰基二胺；其制备方法包括：胡黄连素经过硝化反应得到硝基取代的胡黄连素的衍生物；或以此为基础制备硝基取代的胡黄连素的衍生物，包括：硝基取代的胡黄连素的衍生物再经过硝基还原反应得到氨基取代的胡黄连素的衍生物；或以此为基础制备氨基取代的胡黄连素的衍生物，包括：氨基取代的胡黄连素的衍生物经过氨基乙酰化的得到乙酰氨基取代的胡黄连素的衍生物。得到的胡黄连素的衍生物可用于制备治疗免疫失调疾病，尤其是风湿、类风湿和关节炎的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116570598B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202310687409.4
申请日：2023-06-12
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61K45/06 , A61K31/704 , A61K9/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物用于制备P‑gp抑制剂药物或用于制备逆转肿瘤多药耐药性药物中的应用，其中，所述苯基哌嗪喹唑啉类化合物具有式Ⅰ‑式Ⅲ任一所示结构，其中，R选自取代或未取代、有杂原子或无杂原子的直链、支链或环状的多至10个碳原子的烃基碳链，取代或未取代的单环芳基、杂芳基的任一种。苯基哌嗪喹唑啉类化合物可抑制P‑gp高表达的耐药细胞中抗肿瘤药物的排出，增加细胞中抗肿瘤药物的浓(56)对比文件刘海彬等.6,7-二甲氧基-4-哌嗪喹唑啉缩氨基硫脲衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究.化学学报.2012,第0卷(第05期),第674-678页.Deng, W等.Tandutinib (MLN518)reverses multidrug resistance byinhibiting the efflux activity of themultidrug resistance protein 7 (ABCC10).ONCOLOGY REPORTS.2013,第29卷(第6期),第2479-2485页.Riffkin, CD等.Modulation of thefunction of human MDR1 P-glycoprotein bythe antimalarial drugmefloquine.biochemical pharmacology.1996,第52卷(第10期),第1545-1552页.Pick, A等.Tyrosine kinase inhibitorsinfluence ABCG2 expression in EGFR-positive MDCK BCRPcells via the PI3K/Aktsignaling pathway.CHEMMEDCHEM.2012,第7卷(第4期),第650-662页.
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公开(公告)号：CN115108999A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210554025.0
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。(I)(II)(III)。
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公开(公告)号：CN113384530A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202010175503.8
申请日：2020-03-13
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K9/127 , A61K9/51 , A61K45/00 , A61K31/704 , A61K47/36 , A61K47/54 , A61K47/69 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多糖核心Nanocells及其制备方法与应用。该多糖核心Nanocells具有核壳结构，其中以多糖材料组成的纳米粒为核心，其外层包裹有由脂质材料形成的类似脂质体囊膜的脂质膜，药物包载在纳米粒核心里，和/或脂质膜与纳米粒核心之间，和/或包载在脂质膜上。本发明中的多糖核心Nanocells可采用不同的脂质材料或在脂质修饰不同的靶向导向分子、包裹磁性颗粒或添加针对相应疾病部位微环境敏感的材料或药物，获得不同靶向功能的多糖核心Nanocells；可同时将多种机制的药物包载其中，实现对疾病的多功能治疗；在靶向治疗的同时具有缓释长效作用，且可以产生逆转耐药的作用，提高药物疗效和用药依从性。
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公开(公告)号：CN108947859B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201710347578.8
申请日：2017-05-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C225/22 , C07C221/00 , C07D339/04 , C07C321/14 , C07C319/20 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C303/30 , C07C309/65 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P37/02 , A61P17/00 , A61P27/12 , A61P27/06 , A61P27/00 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P1/16 , A61P13/08 , A61P3/04 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P1/02
Abstract: 本发明涉及胡黄连素二聚体类似物JJA‑D0的衍生物或其药学上可接受的盐、制法与用途。所述化合物具有通式(Ι)结构。本发明在JJA‑D0上引入烃基、芳基、杂芳基、烷氧羰酰烷基、酰基、磺酸酯基、抗氧化基团如硫辛酸基，H2S供体基团如半胱氨酰基、NO供体基团如硝酸酯基等，合成并公开了一系列结构全新的化合物。这些化合物可抑制NADPH氧化酶，具有较胡黄连素更优的抗氧化与抗炎双重药理作用机制，其中一些化合物还有可提供NO、H2S的供体基团，可进一步增进药理活性，是一类多功能的全新化合物。所公开的JJA‑D0衍生物能够用于预防或治疗与NADPH氧化酶相关的疾病，与自由基相关的疾病，与炎症相关的疾病，与NO相关的疾病、与H2S相关的疾病的保健品或药物的制备。
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公开(公告)号：CN109608415A
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201910055340.7
申请日：2019-01-21
Applicant: 暨南大学
Inventor： 孙平华 , 王鹏程 , 黄小玲 , 苏柯予 , 汪漩 , 秦旖旎 , 向梦华 , 刘元园 , 黎盛荣 , 邱漫娜 , 王晶 , 林静 , 彭丽洁 , 李沙 , 叶开和 , 周海波 , 张婷婷 , 马志国
IPC: C07D277/68 , C07D277/56 , C07D417/12 , C07C311/51 , C07C303/38 , A61K31/428 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/635 , A61K31/63 , A61K31/18 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及新的噻唑甲酰胺类化合物，其中R1、R2、Z、X1、X2、X3、n和m具有权利要求中定义的意义。根据本发明的化合物主要对α-葡萄糖苷酶抑制剂具有较好的抑制作用，可以作为预防或治疗与α-葡萄糖苷酶相关的疾病，尤其是糖尿病。本发明进一步涉及这类新的化合物的制备方法、含有作为活性成分的所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。
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