公开(公告)号：CN101585838A

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN200910104092.7

申请日：2009-06-15

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  廖丹丹 ,  赵晨光 ,  左华 ,  何小燕 ,  邓莉 ,  陈敏 ,  刘青旺 ,  田霄 ,  杨俊峰

IPC: C07D471/22

Abstract: 本发明公开了苦参碱磺酸钠及其制备方法，苦参碱磺酸钠的结构式如下，其制备方法有两种，一种是将槐果碱与磺化剂在溶剂中、温度25～80℃条件下回流反应，制得苦参碱磺酸钠；另一种是将13-氯-苦参碱或13-溴-苦参碱与磺化剂在溶剂中、温度25～80℃条件下回流反应，制得苦参碱-13-磺酸，再使其与成盐剂反应成钠盐，即得苦参碱磺酸钠；与苦参碱相比，苦参碱磺酸钠的水溶性显著增加，毒性大大降低，且制备方法简单，反应条件温和，成本低，产率高，适合工业化生产，在医药领域具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN105669461B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201610010602.4

申请日：2016-01-08

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  李德娟 ,  左华 ,  何小燕

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/42 ,  A61P39/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了结构式如式I所示的邻硝基咖啡酸苯乙酯，是将咖啡酸和二氯亚砜经酰化反应生成咖啡酸酰氯，后者再与邻硝基苯乙醇在有机溶剂中、催化剂存在下经酯化反应制得；与咖啡酸苯乙酯相比，其保护抗氧化酶活力效果更优，清除氧自由基能力更强，对维持心肌细胞的抗氧化能力、保护细胞正常结构、减轻细胞氧化损伤的效果更好，能够显著减少缺血/再灌注心肌细胞凋亡，降低心肌梗死面积，可用于制备改善心肌缺血再灌注损伤的药物，在心血管系统疾病的治疗中发挥重要作用。

公开(公告)号：CN101289416A

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：CN200810069417.8

申请日：2008-03-03

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  杨鹏 ,  何小燕 ,  秦光成 ,  余虹 ,  田金凤 ,  任方奎 ,  王艳凤

IPC: C07C317/32 ,  C07C315/04 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明涉及氟苯尼考琥珀酸单酯及其制备方法，氟苯尼考琥珀酸单酯可由氟苯尼考与琥珀酸酐进行酯化反应得到；同时本发明还涉及氟苯尼考琥珀酸单酯药学上可接受的盐及其制备方法，如钠盐、钾盐、钙盐和镁盐等，以及与碱性氨基酸形成的盐包括赖氨酸盐和精氨酸盐。经验证，相应盐的水溶性大于500mg/mL。本发明公开的水溶性衍生物在体内水解后迅速释放出氟苯尼考，这类衍生物可作为氟苯尼考的高水溶性前药。