公开(公告)号：CN103923141A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410159798.4

申请日：2014-04-21

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  周凯 ,  何小燕 ,  左华 ,  赵晓燕

IPC: C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种依托替米考星的合成方法，以硫氰酸替米考星为主要原料，以丙酮-水为溶剂、三乙胺脱硫后与丙酸酐、十二烷基硫酸盐一锅煮法合成依托替米考星。本发明的合成方法对溶剂含水量要求低，降低了生产成本，并且便于溶剂的重复回收利用；用三乙胺代替碳酸钾脱硫，免除脱硫过程中反复使用碳酸钾脱水吸附过滤，简化了工艺，提高了生产效率，降低了生产成本，并且条件温和，避免强碱性条件下对替米考星碱的破坏，提高了产品质量。

公开(公告)号：CN102440973B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201110432644.4

申请日：2011-12-21

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  陈立 ,  何小燕 ,  左华 ,  胡默 ,  刘天亮 ,  刘晓华

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/135 ,  A61K47/38 ,  A61P1/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P21/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P37/08

Abstract: 本发明公开了一种枸橼酸苯海拉明口腔崩解片，处方按质量百分比计由以下组分组成：枸橼酸苯海拉明19%、填充剂45~58%、崩解剂15~25%、泡腾崩解剂4~8%、润滑剂0.5~1%、助流剂1~3%、甜味剂1~2%、芳香剂0.2~0.6%和表面活性剂0~0.5%；填充剂为甘露醇或甘露醇与乳糖或赤藓糖醇合用，崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素中的任一种与微晶纤维素合用，泡腾崩解剂为质量比为1~2:1的枸橼酸与碳酸氢钠，润滑剂为硬脂酸镁，助流剂为微粉硅胶或滑石粉，甜味剂为阿司帕坦或甜菊素，芳香剂为药学上可接受的香精，表面活性剂为十二烷基硫酸钠；还公开了该口腔崩解片的制备方法，操作简便，成本低廉，所得产品符合口腔崩解片的质量要求，外观美观，口感好，质量稳定。

公开(公告)号：CN102440973A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201110432644.4

申请日：2011-12-21

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  陈立 ,  何小燕 ,  左华 ,  胡默 ,  刘天亮 ,  刘晓华

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/135 ,  A61K47/38 ,  A61P1/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P21/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P37/08

Abstract: 本发明公开了一种枸橼酸苯海拉明口腔崩解片，处方按质量百分比计由以下组分组成：枸橼酸苯海拉明19%、填充剂45~58%、崩解剂15~25%、泡腾崩解剂4~8%、润滑剂0.5~1%、助流剂1~3%、甜味剂1~2%、芳香剂0.2~0.6%和表面活性剂0~0.5%；填充剂为甘露醇或甘露醇与乳糖或赤藓糖醇合用，崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素中的任一种与微晶纤维素合用，泡腾崩解剂为质量比为1~2:1的枸橼酸与碳酸氢钠，润滑剂为硬脂酸镁，助流剂为微粉硅胶或滑石粉，甜味剂为阿司帕坦或甜菊素，芳香剂为药学上可接受的香精，表面活性剂为十二烷基硫酸钠；还公开了该口腔崩解片的制备方法，操作简便，成本低廉，所得产品符合口腔崩解片的质量要求，外观美观，口感好，质量稳定。

公开(公告)号：CN101993376B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201010525087.6

申请日：2010-10-29

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  邓莉 ,  左华 ,  何小燕 ,  陈敏 ,  向春艳 ,  杨俊峰 ,  刘衍季 ,  赖翔宇

IPC: C07C205/42 ,  C07C201/12 ,  A61K31/216 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明属于化学和药学领域，特别涉及结构式如式I所示的咖啡酸对硝基苯乙酯，其具有升白细胞作用，能够显著提高环磷酰胺所致免疫低下小鼠外周血白细胞数，可用于制备升白细胞药物，在治疗恶性肿瘤放化疗后白细胞减少症中可发挥重要作用，同时对其它病因引起的白细胞减少症也可能有良好疗效；本发明还提供了咖啡酸对硝基苯乙酯的制备方法，先将咖啡酸和二氯亚砜在极性有机溶剂中加热回流反应生成咖啡酸酰氯，再加入对硝基苯乙醇继续加热回流反应生成咖啡酸对硝基苯乙酯，最后经柱层析分离纯化获得咖啡酸对硝基苯乙酯纯品，该方法具有操作简便、产率高、成本低廉等优点。

公开(公告)号：CN101585838B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200910104092.7

申请日：2009-06-15

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  廖丹丹 ,  赵晨光 ,  左华 ,  何小燕 ,  邓莉 ,  陈敏 ,  刘青旺 ,  田霄 ,  杨俊峰

IPC: C07D471/22

Abstract: 本发明公开了苦参碱磺酸钠及其制备方法，苦参碱磺酸钠的结构式如下，其制备方法有两种，一种是将槐果碱与磺化剂在溶剂中、温度25～80℃条件下回流反应，制得苦参碱磺酸钠；另一种是将13-氯-苦参碱或13-溴-苦参碱与磺化剂在溶剂中、温度25～80℃条件下回流反应，制得苦参碱-13-磺酸，再使其与成盐剂反应成钠盐，即得苦参碱磺酸钠；与苦参碱相比，苦参碱磺酸钠的水溶性显著增加，毒性大大降低，且制备方法简单，反应条件温和，成本低，产率高，适合工业化生产，在医药领域具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN101376640B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200810070362.2

申请日：2008-09-24

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  任方奎 ,  左华 ,  罗永煌 ,  李竞 ,  何小燕 ,  邓莉 ,  秦光成 ,  田金凤

IPC: C07C321/18 ,  C07C319/22 ,  A61K31/105 ,  A61P31/04 ,  A23L1/226

Abstract: 本发明公开了下述通式(I)的大蒜素衍生物，其中虚线任选地表示键或不表示键，当表示键时为双键，当不表示键时为单键；n1为从1至20的任一整数；n2为从2至4的任一整数；R1、R2和R3为氢或C1-20烷基；R4为氢或C1-20烷基；当虚线表示键、n1为1、n2为3、R4为氢时，R1、R2和R3中至少有一个为C1-20烷基；和大蒜素比较，本发明大蒜素衍生物具有抗菌活性增强、刺激性降低的特点，可用于制备抗菌药物；还具有大蒜香气和味道，可用于制备香料或调味剂；本发明还公开了大蒜素衍生物的合成方法，以通式(II)溴化物为起始原料，以硫代硫酸钠和硫化钠为亲核试剂，在溶剂中进行亲核反应而制得，方法简单。

公开(公告)号：CN101376640A

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：CN200810070362.2

申请日：2008-09-24

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  任方奎 ,  左华 ,  罗永煌 ,  李竞 ,  何小燕 ,  邓莉 ,  秦光成 ,  田金凤

IPC: C07C321/18 ,  C07C319/22 ,  A61K31/105 ,  A61P31/04 ,  A23L1/226

Abstract: 本发明公开了下述通式(I)的大蒜素衍生物，其中虚线任选地表示键或不表示键，当表示键时为双键，当不表示键时为单键；n1为从1至20的任一整数；n2为从2至4的任一整数；R1、R2和R3为氢或C1－20烷基；R4为氢或C1－20烷基；当虚线表示键、n1为1、n2为3、R4为氢时，R1、R2和R3中至少有一个为C1－20烷基；和大蒜素比较，本发明大蒜素衍生物具有抗菌活性增强、刺激性降低的特点，可用于制备抗菌药物；还具有大蒜香气和味道，可用于制备香料或调味剂；本发明还公开了大蒜素衍生物的合成方法，以通式(II)溴化物为起始原料，以硫代硫酸钠和硫化钠为亲核试剂，在溶剂中进行亲核反应而制得，方法简单。

公开(公告)号：CN105669461A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610010602.4

申请日：2016-01-08

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  李德娟 ,  左华 ,  何小燕

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/42 ,  A61P39/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07C205/42 ,  C07C51/60 ,  C07C201/12 ,  C07C59/52

Abstract: 本发明公开了结构式如式I所示的邻硝基咖啡酸苯乙酯，是将咖啡酸和二氯亚砜经酰化反应生成咖啡酸酰氯，后者再与邻硝基苯乙醇在有机溶剂中、催化剂存在下经酯化反应制得；与咖啡酸苯乙酯相比，其保护抗氧化酶活力效果更优，清除氧自由基能力更强，对维持心肌细胞的抗氧化能力、保护细胞正常结构、减轻细胞氧化损伤的效果更好，能够显著减少缺血/再灌注心肌细胞凋亡，降低心肌梗死面积，可用于制备改善心肌缺血再灌注损伤的药物，在心血管系统疾病的治疗中发挥重要作用。

公开(公告)号：CN103923141B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410159798.4

申请日：2014-04-21

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  周凯 ,  何小燕 ,  左华 ,  赵晓燕

IPC: C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种依托替米考星的合成方法，以硫氰酸替米考星为主要原料，以丙酮-水为溶剂、三乙胺脱硫后与丙酸酐、十二烷基硫酸盐一锅煮法合成依托替米考星。本发明的合成方法对溶剂含水量要求低，降低了生产成本，并且便于溶剂的重复回收利用；用三乙胺代替碳酸钾脱硫，免除脱硫过程中反复使用碳酸钾脱水吸附过滤，简化了工艺，提高了生产效率，降低了生产成本，并且条件温和，避免强碱性条件下对替米考星碱的破坏，提高了产品质量。

公开(公告)号：CN101993376A

公开(公告)日：2011-03-30

申请号：CN201010525087.6

申请日：2010-10-29

Applicant: 西南大学

Inventor： 李逐波 ,  邓莉 ,  左华 ,  何小燕 ,  陈敏 ,  向春艳 ,  杨俊峰 ,  刘衍季 ,  赖翔宇

IPC: C07C205/42 ,  C07C201/12 ,  A61K31/216 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明属于化学和药学领域，特别涉及结构式如式I所示的咖啡酸对硝基苯乙酯，其具有升白细胞作用，能够显著提高环磷酰胺所致免疫低下小鼠外周血白细胞数，可用于制备升白细胞药物，在治疗恶性肿瘤放化疗后白细胞减少症中可发挥重要作用，同时对其它病因引起的白细胞减少症也可能有良好疗效；本发明还提供了咖啡酸对硝基苯乙酯的制备方法，先将咖啡酸和二氯亚砜在极性有机溶剂中加热回流反应生成咖啡酸酰氯，再加入对硝基苯乙醇继续加热回流反应生成咖啡酸对硝基苯乙酯，最后经柱层析分离纯化获得咖啡酸对硝基苯乙酯纯品，该方法具有操作简便、产率高、成本低廉等优点。