公开(公告)号：KR101452235B1

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：KR1020120011251

申请日：2012-02-03

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  (주) 메디프론디비티

Inventor： 서영거 ,  이지우 ,  한영택 ,  김희 ,  하희진 ,  이상우 ,  주혜민 ,  홍현석 ,  김영호

IPC: C07D239/30 ,  C07D401/12 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘계 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 RAGE 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 피리미딘계 유도체 화합물은 RAGE 수용체에 길항작용을 함으로써, 신경세포를 손실하는 베타아밀로이드를 뇌 내로 이동하는 것을 억제하고, 인지능력을 향상시키므로, RAGE 수용체 관련질환인 알츠하이머 질환, 뇌혈관성 치매증, 두부 손상에 의한 치매, 다경색 치매, 알츠하이머 질환과 다경색 치매의 혼합형 또는 알코올성 치매 등을 포함하는 치매, 픽(pick) 병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-jakob) 병, 저갑상선증, 두부손상에 의한 파킨슨(Parkinson) 병, 헌팅턴(Huntington) 병 등의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020170033104A

公开(公告)日：2017-03-24

申请号：KR1020150131005

申请日：2015-09-16

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  고려대학교 산학협력단 ,  재단법인대구경북과학기술원

Inventor： 서영거 ,  이지연 ,  김경진 ,  손기훈 ,  정수영

IPC: C07C49/76 ,  C07C49/786 ,  C07C49/86 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122

Abstract: 본발명은생체시계를구성하는핵심유전자인 Rev-erbα에의존하여활성을보이는신규화합물에관한것으로, 본발명의신규화합물을유효성분으로포함하는생체리듬조절용약학조성물을제조할수 있으며, Rev-erbα유전자의하위단계에서조절되는유전자인 Pai-1 또는 Citrate synthase 활성을저해하는약학조성물을사용하여일주기생체리듬의조절, 동맥경화증, 면역질환, 심혈관질환을포함하는대사성질환을치료할수 있다.

Abstract translation: 本发明可以制造含有生物节律调整药物组合物，本发明的新型化合物涉及表示在构成所述主体的时钟作为活性成分的的Rev-erbα关键基因依赖性活性的新化合物，的Rev-erbα 可以是代谢性疾病，包括通过使用一种药物组合物用于抑制基因PAI-1或柠檬酸合酶活性的基因，动脉粥样硬化，免疫疾病，心血管疾病的低级别调制生物节律周期一个调节的治疗。

公开(公告)号：KR101497979B1

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：KR1020130012530

申请日：2013-02-04

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 이지우 ,  서영거 ,  임광수 ,  김영호 ,  홍현석

IPC: C07D209/32 ,  C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00

Abstract: 본원은 신규한 인돌계 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 RAGE 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 개시한다. 본원에 따른 인돌계 유도체 화합물은 RAGE에 길항작용을 함으로써, 신경세포를 손실하는 아밀로이드-베타펩타이드를 뇌 내로 이동하는 것을 억제하므로, RAGE 관련 질환인 알츠하이머 질환, 뇌혈관성 치매증, 두부 손상에 의한 치매, 다경색 치매, 알츠하이머 질환과 다경색 치매의 혼합형 또는 알코올성 치매 등을 포함하는 치매, 픽(pick) 병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-jakob) 병, 저갑상선증, 두부손상에 의한 파킨슨(Parkinson) 병, 헌팅턴(Huntington) 병 등의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020140107897A

公开(公告)日：2014-09-05

申请号：KR1020130022077

申请日：2013-02-28

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  (주) 메디프론디비티

Inventor： 서영거 ,  이지우 ,  한영택 ,  김희 ,  하희진 ,  이상우 ,  전혜은 ,  홍현석 ,  김영호

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/415 ,  A61P25/00

Abstract: The present invention relates to a novel heteroaryl carboxamide derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same for preventing or treating RAGE receptor- or acetylcholineesterase activity-related diseases. The heteroaryl carboxamide derivative compound of the present invention has an antagonistic action on the RAGE receptor, thereby inhibiting beta-amyloid, which damages nerve cells, from migrating to the brain through binding to the RAGE receptor, thus dominantly inhibiting the formation of plaques due to excessive accumulation of beta-amyloid. Further, the heteroaryl carboxamide derivative compound of the present invention has an excellent effect of inhibiting acetylcholinesterase degrading acetylcholine, which is an important chemical material in a memory function, and thus can be useful to prevent or treat RAGE receptor- or acetylcholineesterase activity-related diseases, such as Alzheimer′s disease, cerebrovascular dementia, dementia due to head injury, multiinfarct dementia, dementia including Alzheimer′s disease and multiinfarct dementia mixed dementia or alcoholic dementia, Pick′s disease, Creutzfeldt-jakob disease, hypothyrodism, Parkinson′s disease due to head injury, and Huntington′s disease.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的杂芳基羧酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该杂环羧酰胺衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物，其含有预防或治疗RAGE受体或乙酰胆碱酯酶活性相关疾病的药物组合物。 本发明的杂芳基羧酰胺衍生物化合物对RAGE受体具有拮抗作用，由此抑制损伤神经细胞的β-淀粉样蛋白通过结合RAGE受体迁移至脑，从而主导地抑制由于 β-淀粉样蛋白过度积累。 此外，本发明的杂芳基羧酰胺衍生物化合物具有抑制乙酰胆碱酯酶降解乙酰胆碱的优异效果，乙酰胆碱是记忆功能中重要的化学物质，因此可用于预防或治疗RAGE受体或乙酰胆碱酯酶活性相关疾病 ，如阿尔茨海默病，脑血管性痴呆，头部损伤引起的痴呆，多发性痴呆，包括阿尔茨海默病的痴呆和多发性痴呆性痴呆混合性痴呆或酒精性痴呆，皮克病，克雅氏病，甲状腺功能低下，帕金森病 头部受伤引起的疾病，亨廷顿舞蹈病。

公开(公告)号：KR1020130041019A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：KR1020130031585

申请日：2013-03-25

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 서영거 ,  장동조 ,  안홍찬 ,  김규원

IPC: C07D493/14 ,  C07D493/04 ,  A61K31/351 ,  A61P29/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel deguelin derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to selectively suppress HIF-1alpha accumulation and VEGF activation. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer contains a compound of chemical formula 2 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The cancer is caused by HSP90 accumulation. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetic retinopathy contains a compound of chemical formula 2 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 目的：提供含有新颖的杜烯衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物以选择性地抑制HIF-1α积累和VEGF活化。 构成：用于预防或治疗癌症的药物组合物含有化学式2的化合物或其药学上可接受的盐。 癌症是由HSP90积累引起的。 用于预防或治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物含有化学式2的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR1020120079274A

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：KR1020110000481

申请日：2011-01-04

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 서영거 ,  장동조 ,  안홍찬 ,  김규원

IPC: C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a compound which suppresses HIF-1 activation is provided to selectively suppress HIF-1alpha protein accumulation and VEGF(vascular endothelial growth factor) activation. CONSTITUTION: A compound which suppresses HIF-1 activation is denoted by chemical formula 1 or 2. A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer contains the compound of chemical formula 1 or 2. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetic retinopathy contains the compound of chemical formula 1 or 2. A pharmaceutical composition for preventing or treating rheumatic arthritis contains the compound of chemical formula 1 or 2.

Abstract translation: 目的：提供含有抑制HIF-1活化的化合物的药物组合物，以选择性抑制HIF-1α蛋白积聚和VEGF（血管内皮生长因子）的活化。 构成：抑制HIF-1活化的化合物由化学式1或2表示。用于预防或治疗癌症的药物组合物含有化学式1或化合物2.用于预防或治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物含有 化学式1或2.用于预防或治疗风湿性关节炎的药物组合物含有化学式1或化合物2。