公开(公告)号：KR1020130120795A

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：KR1020120043953

申请日：2012-04-26

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  (주) 메디프론디비티

Inventor： 이지우 ,  임광수 ,  최광현 ,  김희 ,  하희진 ,  이상우 ,  주혜민 ,  홍현석 ,  김영호

IPC: C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61P25/00

Abstract: The present invention relates to novel benzooxazole-based derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same for preventing or treating RAGE receptor-related diseases. The benzooxazole-based derivatives performs antagonistic functions to an RAGE receptor, thereby being used as a pharmaceutical composition for preventing or treating RAGE receptor-related diseases including diabetes complications such as erectile dysfunction, chronic renal failure, lupus nephritis, tumor invasion and metastasis, inflammation, nephropathy, vascular permeability increase, atherosclerosis, and retinopathy; and amyloidosis such as Alzheimer’s disease, systemic AL amyloidosis, and AA amyloidosis. [Reference numerals] (AA) Arrival time at a platform (sec);(BB) Control group;(CC) Example 176

Abstract translation: 本发明涉及新的苯并恶唑类衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该衍生物的预防或治疗RAGE受体相关疾病的药物组合物。 基于苯并恶唑的衍生物对RAGE受体具有拮抗作用，因此用作预防或治疗RAGE受体相关疾病的药物组合物，包括糖尿病并发症如勃起功能障碍，慢性肾衰竭，狼疮肾炎，肿瘤侵袭和转移，炎症 ，肾病，血管通透性增加，动脉粥样硬化和视网膜病变; 和淀粉样变性如阿尔茨海默氏病，全身性AL淀粉样变性和AA型淀粉样变性。 （附图标记）（AA）平台的到达时间（秒）;（BB）对照组;（CC）实施例176

公开(公告)号：KR101497979B1

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：KR1020130012530

申请日：2013-02-04

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 이지우 ,  서영거 ,  임광수 ,  김영호 ,  홍현석

IPC: C07D209/32 ,  C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00

Abstract: 본원은 신규한 인돌계 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 RAGE 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 개시한다. 본원에 따른 인돌계 유도체 화합물은 RAGE에 길항작용을 함으로써, 신경세포를 손실하는 아밀로이드-베타펩타이드를 뇌 내로 이동하는 것을 억제하므로, RAGE 관련 질환인 알츠하이머 질환, 뇌혈관성 치매증, 두부 손상에 의한 치매, 다경색 치매, 알츠하이머 질환과 다경색 치매의 혼합형 또는 알코올성 치매 등을 포함하는 치매, 픽(pick) 병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-jakob) 병, 저갑상선증, 두부손상에 의한 파킨슨(Parkinson) 병, 헌팅턴(Huntington) 병 등의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020140099744A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：KR1020130012530

申请日：2013-02-04

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 이지우 ,  서영거 ,  임광수 ,  김영호 ,  홍현석

IPC: C07D209/32 ,  C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00

Abstract: Disclosed are a novel indole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for manufacturing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same for preventing or treating disease related to RAGE. The indole derivative compound of the present invention has antagonistic activities on RAGE to suppress the movement of amyloid-beta-peptide, which damages neurons, into the brain, thus can be used for preventing or treating RAGE related diseases such as dementia including Alzheimer′s, cerebro-vascular dementia, dementia due to head injury, multi-infarct dementia, mixed Alzheimer′s and multi-infarct dementia, and alcoholic dementia, Pick′s disease, Creutzfeldt-Jacob′s disease, hypothyroidism, Parkinson′s disease caused by head injury, Huntington′s disease, etc.

Abstract translation: 本发明公开了一种新型吲哚衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及包含该吲哚衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物，其用于预防或治疗与RAGE有关的疾病。 本发明的吲哚衍生化合物对RAGE具有拮抗活性，以抑制损伤神经元的淀粉样蛋白β肽的运动进入脑内，因此可用于预防或治疗RAGE相关疾病，例如痴呆，包括阿尔茨海默病 脑血管性痴呆，脑损伤引起的痴呆，多发性梗塞性痴呆，混合阿尔茨海默病和多发性梗塞性痴呆，酒精性痴呆，皮克病，克雅氏病，甲状腺机能亢进，帕金森病引起 头部受伤，亨廷顿病等

公开(公告)号：KR101415174B1

公开(公告)日：2014-07-04

申请号：KR1020120043953

申请日：2012-04-26

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  (주) 메디프론디비티

Inventor： 이지우 ,  임광수 ,  최광현 ,  김희 ,  하희진 ,  이상우 ,  주혜민 ,  홍현석 ,  김영호

IPC: C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 신규한 벤조옥사졸계 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 RAGE 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 벤조옥사졸계 유도체는 RAGE 수용체에 길항작용을 함으로써, RAGE 수용체 관련 질환인 발기부전, 신부전증, 낭창성 신염, 종양의 침투와 전이, 염증, 신장병, 혈관투과성 증가, 동맥경화증 및 망막병증 등을 포함하는 당뇨합병증 및 알츠하이머 병, 전형적인 AL 아밀로이드증 및 AA 아밀로이드증 등을 포함하는 유전분증 등의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.