公开(公告)号：WO2017204445A3

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/KR2017/002830

申请日：2017-03-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

Abstract: ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2014025128A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：PCT/KR2013/004767

申请日：2013-05-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 본 발명은 N2,N4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)와 Cdc42 관련 활성 키나아제(ACK1, Acetivated Cdc42-associated Kinase)의 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及N 2，N 4 - 双（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡啶嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及含有其作为预防的活性成分的组合物 或治疗癌症。 由于根据本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和活化的Cdc42相关激酶（ACK1）的活性方面具有良好的效果，所以该化合物可以具有改善的治疗效果，对具有ALK融合蛋白如EML4- ALK和NPM-ALK，预计有效预防癌症复发。 因此，化合物可以有效地用作预防或治疗癌症的组合物。

公开(公告)号：WO2022270994A1

公开(公告)日：2022-12-29

申请号：PCT/KR2022/009087

申请日：2022-06-24

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 유빅스테라퓨틱스

Inventor： 김필호 ,  조성윤 ,  하재두 ,  박지훈 ,  황종연 ,  김현진 ,  이송희 ,  임예슬 ,  김한울 ,  유선미 ,  서범선 ,  박지윤 ,  류제호 ,  안정민 ,  문희정 ,  이호현

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P25/16

Abstract: 본 발명은 신규한 헤테로사이클릭 화합물 및 이를 포함하는 암, 자가면역질환 및 염증성 질환 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 신규한 헤테로사이클릭 화합물은 유비퀴틴 프로테오좀 경로를 통해 브루톤 티로신 키나제 (Bruton's tyrosine kinase; BTK) 분해작용 효과를 가지고 있는 이작용성 화합물로서 암, 자가면역질환 및 파킨슨 병 예방 또는 치료용 조성물로 유용하게 사용가능하다.

公开(公告)号：WO2022065962A1

公开(公告)日：2022-03-31

申请号：PCT/KR2021/013161

申请日：2021-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 휴온스

Inventor： 황종연 ,  김현준 ,  문효원 ,  김현진 ,  하재두 ,  조성윤 ,  윤창수 ,  김필호 ,  이지수 ,  오준교

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04

Abstract: 본 개시는 MLKL과 결합하거나, MLKL을 저해 또는 분해하는 활성을 갖는 특정 화학구조의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다. 본 개시는 이러한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물을 제공한다. 본 개시는 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 및 이들을 포함하는 조성물의 MLKL 관련 질환의 치료 또는 예방용 의약 용도를 제공한다. 본 개시는 또한 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 또는 이들을 포함하는 조성물의 유효한 양을 치료가 필요한 개체에게 투여하는 것을 포함하는 MLKL 관련 질환의 치료 또는 예방 방법을 제공한다.

公开(公告)号：WO2019078522A1

公开(公告)日：2019-04-25

申请号：PCT/KR2018/011782

申请日：2018-10-05

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  박병철 ,  김선홍 ,  김정훈 ,  박성구

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 세레브론 단백질의 분해 유도 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 A-Linker-A 또는 A-Linker-B로 표시되는 신규 화합물은 세레브론을 우수하게 저해하거나 분해시킬 수 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하여 세레브론 관련 질환, 바람직하게 세레브론을 저해 또는 분해하는 것으로부터 치료, 예방 또는 개선과 같은 효과가 달성될 수 있는 질환, 예를 들어, 암, 자가면역질환, 또는 대사질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2015194764A3

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：PCT/KR2015/005118

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2013154303A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：PCT/KR2013/002873

申请日：2013-04-05

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독약품

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  최상운 ,  박지훈 ,  이정옥

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 본 발명은 신규한 히드라진온이 치환된 피리미딘 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환(hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用新的肼或其药学上可接受的盐取代的嘧啶衍生物和用于抑制c-Met酪氨酸激酶活性的药物组合物和用于预防或治疗过度增殖性疾病的药物组合物，其包含与活性 成分。 通过有效抑制c-Met酪氨酸激酶活性，本发明能够有效地用作与异常激酶活性如癌症，银屑病，类风湿性关节炎和糖尿病性视网膜病引起的过度细胞增殖和生长相关的各种过度增殖性疾病的治疗剂。

公开(公告)号：WO2018208123A1

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：PCT/KR2018/005444

申请日：2018-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  윤창수 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  최상운 ,  이주연 ,  안선주

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  C07D253/08

Abstract: 본 발명은 신규한 피페리딘-2,6-디온 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 탈리도마이드의 유사체 구조를 가지는 피페리딘 -2,6-디온 유도체 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식1의 화합물은 CRBN 단백질과 특이적으로 결합하며, 이의 기능에 관여한다. 따라서, 본 발명의 화합물은 CRBN 단백질의 작용에 의한 나병, 만성 이식편대숙주병, 염증성 질환 또는 암의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2017204445A2

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/KR2017/002830

申请日：2017-03-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

用于制造药物以诱导ALK蛋白质的分解，和方法，它涉及一种药物组合物，根据预防或治疗癌症的hapyu作为活性成分的，由式（I）表示的化合物与本发明 有间变性淋巴瘤激酶（ALK）可被抑制，或者分解，间变性淋巴瘤激酶（ALK）相关的疾病，例如，在癌症的预防和治疗有用的效果。

公开(公告)号：WO2016167511A3

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/KR2016/003597

申请日：2016-04-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

Abstract: 본 발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제 (ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제 (ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及一种N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，它们的制备和用于预防或治疗含有它们作为活性成分的癌症的药物组合物，在本发明中 N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，可能的光学异构体，或药学上可接受的盐根据优异的活性，以抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），EML4-ALK因此，根据NPM- （ALK）融合蛋白例如ALK可以有效地用作用于预防或治疗癌症的药物组合物。