公开(公告)号：WO2015194764A3

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：PCT/KR2015/005118

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2013154303A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：PCT/KR2013/002873

申请日：2013-04-05

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독약품

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  최상운 ,  박지훈 ,  이정옥

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 본 발명은 신규한 히드라진온이 치환된 피리미딘 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환(hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用新的肼或其药学上可接受的盐取代的嘧啶衍生物和用于抑制c-Met酪氨酸激酶活性的药物组合物和用于预防或治疗过度增殖性疾病的药物组合物，其包含与活性 成分。 通过有效抑制c-Met酪氨酸激酶活性，本发明能够有效地用作与异常激酶活性如癌症，银屑病，类风湿性关节炎和糖尿病性视网膜病引起的过度细胞增殖和生长相关的各种过度增殖性疾病的治疗剂。

公开(公告)号：WO2017204445A2

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/KR2017/002830

申请日：2017-03-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

用于制造药物以诱导ALK蛋白质的分解，和方法，它涉及一种药物组合物，根据预防或治疗癌症的hapyu作为活性成分的，由式（I）表示的化合物与本发明 有间变性淋巴瘤激酶（ALK）可被抑制，或者分解，间变性淋巴瘤激酶（ALK）相关的疾病，例如，在癌症的预防和治疗有用的效果。

公开(公告)号：WO2016167511A3

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/KR2016/003597

申请日：2016-04-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

Abstract: 본 발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제 (ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제 (ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及一种N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，它们的制备和用于预防或治疗含有它们作为活性成分的癌症的药物组合物，在本发明中 N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，可能的光学异构体，或药学上可接受的盐根据优异的活性，以抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），EML4-ALK因此，根据NPM- （ALK）融合蛋白例如ALK可以有效地用作用于预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2015130014A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/KR2015/000737

申请日：2015-01-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及含有嘧啶-2,4-二胺衍生物作为活性成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性方面非常有效，因此可以提高治疗对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞和 NPM-ALK，预期有效地预防癌症的复发，因此可用作预防或治疗癌症的组合物。

公开(公告)号：WO2011053090A2

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：PCT/KR2010/007656

申请日：2010-11-02

Applicant: 서울대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원 ,  김성훈 ,  한정민 ,  김형래 ,  전동주 ,  송종환 ,  박경은

Inventor： 김성훈 ,  한정민 ,  김형래 ,  전동주 ,  송종환 ,  박경은

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/513 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D239/60 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 신규한 2, 4-피리미딘 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 전신성 홍반성 낭창에 효과가 있는 피리미딘 유도체, 이를 유효성분으로 포함하는 전신성 홍반성 낭창 예방 및 치료용 조성물 및 이를 스크리닝하는 방법에 관한 것이다. 본 발명자들은 gp96의 세포내 거류에 대한 분자 닻(anchor)인 AIMP1의 기능을 모방하여 gp96의 표면 전좌(translocation)를 저해하는 신규 물질을 찾았고, 이들 물질이 in vitro, in vivo상에서 자가면역질환 중 SLE 형질을 완화하여 SLE를 예방 및 치료하는 효과가 있음을 확인하였다. 따라서, 본 발명은 상기 기작을 이용하여 SLE의 치료제를 스크리닝하고 SLE를 예방 또는 치료하는 새로운 방법을 제공한다.

Abstract translation: 本发明涉及新的2,4-嘧啶衍生物及其用途，更具体地涉及对系统性红斑狼疮有效的嘧啶衍生物，用于预防和治疗包含其的活性成分的系统性红斑狼疮的组合物和 筛选方法 本发明人通过模拟作为gp96的细胞内宿存的分子锚的AIMP1的功能，发现抑制gp96的表面易位的新型材料，并通过减轻SLE血浆中的SLE血浆来预防和治疗SLE的体外和体内活性 自身免疫性疾病 因此，本发明提供了一种用于筛选SLE治疗剂，以及使用该机制预防或治疗SLE的新方法。

公开(公告)号：WO2020080682A1

公开(公告)日：2020-04-23

申请号：PCT/KR2019/011856

申请日：2019-09-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  재단법인 한국파스퇴르연구소 ,  한국 한의학 연구원

Inventor： 김형래 ,  박철민 ,  송종환 ,  김승택 ,  이지혜 ,  장소영 ,  민지영 ,  권선오 ,  진영희 ,  김건우 ,  김동언 ,  장민성

IPC: C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61P31/14 ,  A23L29/00 ,  A23L33/10

Abstract: 신규 퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 함유하는 항바이러스용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면에서 제공되는 신규 퀴놀리논 유도체는 코로나 바이러스 감염에 대하여 우수한 억제활성을 나타내므로, 코로나 바이러스 감염으로 인한 질환, 즉 메르스의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018021826A1

公开(公告)日：2018-02-01

申请号：PCT/KR2017/008052

申请日：2017-07-26

Applicant: 한국화학연구원 ,  국립암센터

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  이정옥 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  황종연 ,  박종배 ,  이승훈

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A23L33/10

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐和用于预防或治疗包含相同癌症作为活性成分的药物组合物， 根据本发明化合物中，间变性淋巴瘤激酶（ALK）改善，因为抑制活性的优异的效果对癌细胞与EML4-ALK的治疗效果，间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白，例如NPM-ALK相应 并且预计在预防癌症复发方面是有效的，因此它可以有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2017204445A3

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/KR2017/002830

申请日：2017-03-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

Abstract: ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2014025128A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：PCT/KR2013/004767

申请日：2013-05-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 본 발명은 N2,N4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)와 Cdc42 관련 활성 키나아제(ACK1, Acetivated Cdc42-associated Kinase)의 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及N 2，N 4 - 双（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡啶嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及含有其作为预防的活性成分的组合物 或治疗癌症。 由于根据本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和活化的Cdc42相关激酶（ACK1）的活性方面具有良好的效果，所以该化合物可以具有改善的治疗效果，对具有ALK融合蛋白如EML4- ALK和NPM-ALK，预计有效预防癌症复发。 因此，化合物可以有效地用作预防或治疗癌症的组合物。