公开(公告)号：WO2020162725A1

公开(公告)日：2020-08-13

申请号：PCT/KR2020/001799

申请日：2020-02-07

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  윤창수 ,  김현진 ,  박성구 ,  박병철 ,  김정훈 ,  김선홍

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 표적 단백질 분해 유도 데그라듀서, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 EED, EZH2, 또는 PRC2 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 신규 화합물은, 세레브론(cereblon) E3 유비퀴틴 리가제, VHL(von Hippel-Lindau tumor suppressor) E3 유비퀴틴 리가제, MDM2(Mouse double minute 2 homolog) E3 유비퀴틴 리가제, cIAP(Cellular Inhibitor of Apoptosis Protein 1) E3 유비퀴틴 리가제를 활용한, 타깃 단백질, 즉, EED(embryonic ectoderm development) 또는 PRC2 (polycomb repressive complex 2)의 분해를 유도하는 데그라듀서 (Degraducer) 화합물로서, UPS(Ubiquitin Proteasome System)을 통하여 타깃 단백질 분해 유도 활성을 현저하게 달성하는 측면이 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 타깃 단백질 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물을 제공할 수 있는 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2009126003A2

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：PCT/KR2009/001866

申请日：2009-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  한국과학기술연구원 ,  고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

Inventor： 고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 하기 신규 피라졸 및 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的吡唑和苯并恶唑取代的吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及用于预防和治疗包含与活性成分相同的异常细胞增殖的病症的药物组合物。 本发明表现出抑制多种蛋白激酶例如c-Met，Ron，KDR，Lck，Flt1，Flt3，Tie2，TrkA，TrkB，b-Raf，Aurora-A等的优异效果， 可用于治疗涉及异常细胞增殖的疾病，因此可以有价值地用于预防和治疗涉及异常细胞增殖的病症。

公开(公告)号：WO2016171372A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/KR2015/014482

申请日：2015-12-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  김형래 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  채종학 ,  안선주

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  A23L33/10

CPC classification number: A61K31/506 ,  A23L33/10 ,  A61P35/00 ,  C07B43/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C13/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48

Abstract: 본 발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제(ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及：4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物; 其制备方法; 和用于预防或治疗癌症的药物组合物，其含有活性成分。 根据本发明，4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制活性，因此对具有 ALK融合蛋白如EML4-ALK和NPM-ALK，因此可用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2015046653A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：PCT/KR2013/008740

申请日：2013-09-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  이정옥 ,  최상운 ,  박지훈

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985

Abstract: 본 발명은 신규한 트리아졸로 피라진 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환 (hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的三唑并吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐; 涉及含有其作为抑制c-Met酪氨酸激酶活性的活性成分的药物组合物; 以及用于预防或减轻高增殖性疾病的药物组合物。 本发明有效地抑制c-Met酪氨酸激酶活性，因此可用作治疗剂，其用于治疗由于异常激酶活性而导致的过度细胞增殖和生长所引起的各种高增殖性疾病，例如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎， 或糖尿病性视网膜病变。

公开(公告)号：WO2013133556A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：PCT/KR2013/001443

申请日：2013-02-22

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독약품

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  하재두 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  최상운 ,  이종국 ,  박지훈

IPC: C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 본 발명은 신규한 트리아졸로 피리다진 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환(hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 및 상기 약제학적 조성물의 약제학적 유효량을 이를 필요로 하는 객체(subject)에 투여하는 단계를 포함하는 이상증식성 질환(hyper proliferative disorder)을 예방 또는 치료하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于抑制c-Met酪氨酸激酶活性的药物组合物的新型三唑并哒嗪衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗包含其作为活性物质的异常增殖病症（过度增殖性病症）的药物组合物 成分，以及用于预防或治疗异常增生病症（过度增殖性病症）的方法，包括向有需要的受试者施用药学有效量的药物组合物的步骤。 本发明可有利地用作各种异常增生病症如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎和糖尿病性视网膜病变的治疗剂，其通过有效抑制c-Met的活性而由于不规则的激酶活性而导致过度的细胞增殖和生长 酪氨酸激酶。

公开(公告)号：WO2023085785A1

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：PCT/KR2022/017592

申请日：2022-11-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  박지훈 ,  김현진 ,  조용희 ,  악셰이듀우

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/04

Abstract: 본 발명은 글루타이미드 모핵을 갖는 이소인돌리논 유도체 화합물 및 이의 응용에 관한 것으로, 보다 상세하게는 탈리도마이드의 유사체 구조를 가지는 글루타이미드 모핵을 갖는 이소인돌리논 유도체 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1의 화합물은 CRBN 단백질과 특이적으로 결합하며, 이의 기능에 관여한다. 따라서, 본 발명의 화합물은 CRBN 단백질의 작용에 의한 나병, 만성 이식편대숙주병, 염증성 질환 또는 암의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2022025640A1

公开(公告)日：2022-02-03

申请号：PCT/KR2021/009832

申请日：2021-07-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  주식회사 유빅스테라퓨틱스

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김현진 ,  조성윤 ,  김필호 ,  이정옥 ,  김정훈 ,  박병철 ,  박성구 ,  김선홍 ,  최유리 ,  우예진 ,  이송희 ,  류제호 ,  안정민 ,  박지윤 ,  배온누리 ,  김한울

IPC: C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14

Abstract: 본 개시는 안드로겐 수용체(androgen receptor; AR)를 저해 또는 분해하는 활성을 갖는 특정 화학구조의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다. 본 개시는 또한 이러한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물을 제공한다. 본 개시는 본 개시에 따른 화합물, 이의 염 및 이들을 포함하는 조성물의 AR 관련 질환의 치료 또는 예방용 의약 용도를 제공한다. 본 개시는 또한 본 개시에 따른 화합물, 이의 염 또는 이들을 포함하는 조성물의 유효한 양을 치료가 필요한 개체에게 투여하는 것을 포함하는 AR 관련 질환의 치료 또는 예방 방법을 제공한다.

公开(公告)号：WO2018021826A1

公开(公告)日：2018-02-01

申请号：PCT/KR2017/008052

申请日：2017-07-26

Applicant: 한국화학연구원 ,  국립암센터

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  이정옥 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  황종연 ,  박종배 ,  이승훈

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A23L33/10

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐和用于预防或治疗包含相同癌症作为活性成分的药物组合物， 根据本发明化合物中，间变性淋巴瘤激酶（ALK）改善，因为抑制活性的优异的效果对癌细胞与EML4-ALK的治疗效果，间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白，例如NPM-ALK相应 并且预计在预防癌症复发方面是有效的，因此它可以有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2017204445A3

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/KR2017/002830

申请日：2017-03-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

Abstract: ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2014025128A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：PCT/KR2013/004767

申请日：2013-05-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 본 발명은 N2,N4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)와 Cdc42 관련 활성 키나아제(ACK1, Acetivated Cdc42-associated Kinase)의 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及N 2，N 4 - 双（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡啶嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及含有其作为预防的活性成分的组合物 或治疗癌症。 由于根据本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和活化的Cdc42相关激酶（ACK1）的活性方面具有良好的效果，所以该化合物可以具有改善的治疗效果，对具有ALK融合蛋白如EML4- ALK和NPM-ALK，预计有效预防癌症复发。 因此，化合物可以有效地用作预防或治疗癌症的组合物。