公开(公告)号：CO4960636A1

公开(公告)日：2000-09-25

申请号：CO98050226

申请日：1998-09-02

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  LEPING LI ,  RUPP MICHAEL J ,  CHU DANIEL T

IPC: A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/04 ,  C07H17/00 ,  C07H17/08 ,  A61K31/71

Abstract: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: o una sal, éster o prodroga farmacéuticamente aceptable de estos compuestos, en donde Y y Z tomados juntos definen un grupo X, en donde X se selecciona del grupo que consiste de (1) =O, (2) =N-OH, (3) =N-O-R1 donde R1 se selecciona del grupo que consiste de (a) alquil-C1 -C12 insubstituido, (b) alquil-C1 -C12 substituido con arilo, - 2 -(c) alquil-C1 -C12 substituido con arilo substituido, (d) alquil-C1 -C12 substituido con heteroarilo,(e) alquil-C1 -C12 substituido con heteroarilo substituido, (f) cicloalquil-C3 -C12 y (g) -Si-(R2 )(R3 )(R4 ) en donde R2 , R3 y R4 son independientemente seleccionados entre alquil-C1 -C12 y arilo; y (4) =N-O-C(R5 )(R6 )-O-R1 donde R1 es como se definió previamente y R5 y R6 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de (a) hidrógeno, (b) alquil-C1 -C12 no substituido, (c) alquil-C1 -C12 substituido con arilo, (d) alquil-C1 -C12 substituido con arilosubstituido, (e) alquil-C1 -C12 substituido con heteroarilo, y (f) alquil-C1 -C12 substituido con heteroarilosubstituido, o R5 y R6 tomados junto con el átomo al cual están unidos forman un anillo cicloalquil-C3 -C12 ; o, uno entre Y y Z es hidrógeno y el otro se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrógeno, (2) hidroxi, (3) hidroxi protegido, y (4) NR7 R8 en donde R7 y R8 son independientemente seleccionados entre hidrógeno y alquil-C1 -C6 , o R7 y R8 son tomados con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo de 3 a 7 miembros el cual, cuyo el anillo es de 5 a 7 miembros, puede contener opcionalmente una función hetero seleccionada del grupo que consiste de -O-, -NH-, -N(alquil-C1 -C6 )-, -N(arilo)-, -N(arilo-alquil- C1 -C6 )-, - N(-arilo substituido - alquil-C1 -C6 )-, -N(heteroarilo)-, -N(heteroarilo- alquil-C1 -C6 )-, -N(-heteroarilo substituido - alquil-C1 -C6 )-, y -S- o - S(O)n -, en donde n es 1 ó 2, W está ausente o se selecciona del grupo que consiste de -O-, -NH-CO-, -N=CH- y -NH-; Rw se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrógeno,(2) alquil-C1 -C6 opcionalmente substituido con uno o más substitutos se selecciona del grupo que consiste de (a) arilo, (b) arilo substituido, (e) heteroarilo, (d) heteroarilo substituido, (e) hidroxi, (f) alcoxi-C1 -C6 , (g) NR7 R8 , en donde R7 y R8 son como fueron definidos previamente, y (h) -CH2 -M-R9 , en donde M se selecciona del grupo que consiste de: (i) -C(O)-NH-, (ii) -NH-C(O)-, (iii) -NH-, (iv) -N=, (v) -N(CH3 )-, (vi) -NH-C(O)-O- (vii) -NH-C(O)-NH- (viii) -O-C(O)-NH- (ix) -O-C(O)-O- (x) -O- (xi) -S(O)n -, en donde n es 0, 1 ó 2 (xii) -C(O)-O- (xiii) -O-C(O)-, y (xiv) AND#8209;C(O)AND#8209;, y R9 se selecciona del grupo que consiste de: (i) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C6 , opcionalmente substituido con un substituto se selecciona del grupo que consiste de(aa) arilo, (bb) arilo substituido, (cc) heteroarilo, y (dd) heteroarilo substituido, (ii) arilo, (iii) arilo substituido,(iv) heteroarilo, (v) heteroarilo substituido, y (vi) heterocicloalquil, (3) cicloalquilAND#8209;C3 AND#8209;C7 , (4) arilo, (5) arilo substituido, (6) heteroarilo, y (7) heteroarilo substituido; Rp es Hidrógeno o un grupo protector hidroxi; R se selecciona del grupo que consiste de (1) metil substituido con una mitad seleccionada del grupo que consiste de (a) CN, (b) F, (c) AND#8209;CO2 R10 en donde R10 es alquilAND#8209;C1 AND#8209;C3 o arilo substituido alquilAND#8209;C1 AND#8209;C3 , o heteroarilo substituido alquilAND#8209;C1 AND#8209;C3 , (d) S(O)n R10 donde n es 0, 1 ó 2 y es como se definió previamente, (e) NHC(O)R10 donde R10 es como se definió previamente, (f) NHC(O)NR11 R12 en donde R11 y R12 son independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquilAND#8209;C1 AND#8209;C3 , alquilAND#8209;C1 AND#8209;C3 substituido con arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, (g) arilo, (h) arilo substituido, (i) heteroarilo, y (j) heteroarilo substituido, (2) alquilAND#8209;C2 AND#8209;C10 substituido con uno o más substituidos seleccionados del grupo que consiste de (a) halógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxiAND#8209;C1 AND#8209;C3 , (d) alcoxiAND#8209;C1 AND#8209;C3 AND#8209;alcoxiAND#8209;C1 AND#8209;C3 , (e) oxo, (f) AND#8209;N3 , (f) AND#8209;CHO, (g) OAND#8209;SO2 AND#8209;(C1 AND#8209;C6 AND#8209;alquil substituido), (h) AND#8209;NR13 R14 en donde R13 y R14 son seleccionados del grupo que consiste de(i) hidrógeno, (ii) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 , (iii) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido, (iv) alquenilAND#8209;C1 AND#8209;C12 , (v) alquenilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido, (vi) alquinilAND#8209;C1 AND#8209;C12 , (vii) alquinilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido, (viii) arilo, (ix) cicloalquilAND#8209;C3 AND#8209;C8 , (x) cicloalquilAND#8209;C3 AND#8209;C8 substituido, (xi) arilo substituido, (xii) heterocicloalquil,(xiii) heterocicloalquil substituido, (xiv) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido con arilo, (xv) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido con arilo substituido, (xvi) alquilAND#8209;C1 -C12 substituido con heterocicloalquil, (xvii) alquil-C1 -C12 substituido con heterocicloalquil substituido, (xviii) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido con cicloalquilAND#8209;C3 AND#8209;C8 , (xix) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido con cicloalquilAND#8209;C3 AND#8209;C8 substituido, (xx) heteroarilo, (xxi) heteroarilo substituido, (xxii) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido con heteroarilo, y (xxiii) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido con heteroarilo substituido,oR13 y R14 son tomados junto con el átomo al cual estan unidos para formar un anillo heterocicloalquil de 3 a 10 miembros el cual puede ser substituido con uno o más substituidos independientemente seleccionados del grupo que consiste de (i) halógeno, (ii) hidroxi, (iii) alcoxiAND#8209;C1 AND#8209;C3 , (iv) alcoxiAND#8209;C1 AND#8209;C3 AND#8209;alcoxiAND#8209;C1 AND#8209;C3 , (v) oxo, (vi) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C3 , (vii) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C3 halo, y (viii) alcoxiAND#8209;C1 AND#8209;C3 AND#8209;alquilAND#8209;C1 AND#8209;C3 , (j) AND#8209;CO2 R10 en donde R10 es como se definió previamente, (k) AND#8209;C(O)NR11 R12 en donde R11 y R12 son como se definieron previamente, (l) =AND#8209;NAND#8209;OAND#8209;R10 en donde R10 es como se definió previamente, (m) AND#8209;CºN, (n) OAND#8209;S(O)n R10 en donde n es 0, 1 ó 2 y R10 es como se definió previamente, (o) arilo, (p) arilo substituido, (q) heteroarilo, (r) heteroarilo substituido, (s) cicloalquilAND#8209;C3 -C8 ,(t) cicloalquilAND#8209;C3 AND#8209;C8 substituido,(u) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido con heteroarilo,(v) heterocicloalquil, (w) heterocicloalquil substituido, (x) NHC(O)R10 donde R10 es como se definiópreviamente, (y) NHC(O)NR11 R12 en donde R11 y R12 son como se definieron previamente, (z) =NAND#8209;NR13 R14 en donde R13 y R14 son como se definieron previamente, (aa) = NAND#8209;R9 en donde R9 es como se definió previamente, (bb) =NAND#8209;NHC(O)R10 en donde R10 es como se definió previamente, y (cc) =NAND#8209;NHC(O)NR11 R12 en donde R11 y R12 son como se definieron previamente; (3) alquenilAND#8209;C3 -C7 substituido con una mitad seleccionada del grupo que consiste de (a) halógeno, (b) AND#8209;CHO, (c) AND#8209;CO2 R10 donde R10 es como se definió previamente, (d) AND#8209;C(O)AND#8209;R9 donde R9 es como se definió previamente, (e) AND#8209;C(O)NR11 R12 en donde R11 y R12 son como se definieron previamente, (f) AND#8209;CºN, (g) arilo, (h) arilo substituido, (i) heteroarilo, (j) heteroarilo substituido, (k) cicloalquilAND#8209;C3 AND#8209;C7 , y (l) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido con heteroarilo,(4) alquenilAND#8209;C4 AND#8209;C10 ; (5) alquenilAND#8209; C4 AND#8209;C10 substituido con uno o más substitutos se selecciona del grupo que consiste de (a) halógeno, (b) alcoxi AND#8209;C1 -C3 ,(c) oxo, (d) AND#8209;CHO, (e) AND#8209;CO2 R10 donde R10 es como se definió previamente, (f) AND#8209;C(O)NR11 R12 en donde R11 y R12 son como se definieron previamente, (g) AND#8209;NR13 R14 en donde R13 y R14 son como se definieron previamente, (h) =NAND#8209;OAND#8209;R10 donde R10 es como se definió previamente,(i) AND#8209;CºN, (j) OAND#8209;S(O)n R10 donde n es 0, 1 ó 2 y R10 es como se definió previamente, (k) arilo, (l) arilo substituido, (m) heteroarilo, (n) heteroarilo substituido (o) cicloalquilAND#8209;C3 AND#8209;C7 , (p) alquilAND#8209;C1 AND#8209;C12 substituido con heteroarilo, (q) NHC(O)R10 donde R10 es como se definió previamente, (r) NHC(O)NR11 R12 en donde R11 y R12 son como se definieron previamente, (s) =NAND#8209;NR13 R14 en donde R13 y R14 son como se definieron previamente, (t) =NAND#8209;R9 en donde R9 es como se definió previamente, (u) =NAND#8209;NHC(O)R10 donde R10 es como se definió previamente,y(v) =NAND#8209;NHC(O)NR11 y R12 en donde R11 y R12 son como se definieron previamente;(6) alquinilAND#8209;C3 AND#8209;C10 ; y (7) alquinilAND#8209;C3 AND#8209;C10 substituido con uno o más substitutos se selecciona del grupo que consiste de (a) trialquilsilil, (b) arilo, (c) arilo substituido, (d) heteroarilo, (e) halógeno, (f) heteroarilo substituido; U se selecciona del grupo que consiste de: (1) hidrógeno, (2) hidroxi, (3) hidroxi protegido, (4) AND#8209;OAND#8209;TAND#8209;Rt , en donde T está ausente o se selecciona del grupo que consiste de: (a) AND#8209;C(O)AND#8209;, (b) AND#8209;C(O)AND#8209;OAND#8209; (c) AND#8209;CH2 AND#8209;, (d) -C(S)AND#8209;SAND#8209;, (e) AND#8209;C(O)AND#8209;N(Rs )AND#8209;, en donde Rs es H o alquilAND#8209;C1 AND#8209;C6 , (f) AND#8209;S(O)n AND#8209;, en donde n es 0, 1 ó 2, (g) AND#8209;S(O)n AND#8209;OAND#8209;, en donde n es 0, 1 ó 2, (h) AND#8209;P(O)(ORr )n AND#8209;, en donde n es 0, 1 ó 2, y Rr es alquilAND#8209;C1 AND#8209;C6 , y (i) AND#8209;SO2 AND#8209;N(Rs )AND#8209;, en donde Rs es como se definió previamente; y R1 se selecciona del grupo que consiste de: (a) alquil-C1 -C6 , opcionalmente substituido con un substituto

公开(公告)号：TR200102522T2

公开(公告)日：2001-12-21

申请号：TR200102522

申请日：2000-03-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  CLARK RICHARD F ,  MA ZHENKUN ,  RUPP MICHAEL J

IPC: A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

Abstract: The instant invention provides novel macrolide compounds and compositions useful in treating bacterial infections. Also provided are processes for preparing same. These macrolides are substituted on the 6-O-position with X'-Y'-Z', wherein X' is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C3-C10 alkenyl, and C3-C10 alkynyl; Y' and Z' are independently selected from the group consisting of: (c) optionally substituted aryl, and (d) optionally substituted heteroaryl, with the proviso that both Y' and Z' are not both phenyl, and with the further proviso that Y' is not isoxazole when Z' is thiophenyl.

公开(公告)号：SK13162001A3

公开(公告)日：2001-12-03

申请号：SK13162001

申请日：2000-03-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  CLARK RICHARD F ,  MA ZHENKUN ,  RUPP MICHAEL J

IPC: A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

Abstract: The instant invention provides novel macrolide compounds and compositions useful in treating bacterial infections. Also provided are processes for preparing same. These macrolides are substituted on the 6-O-position with X'-Y'-Z', wherein X' is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C3-C10 alkenyl, and C3-C10 alkynyl; Y' and Z' are independently selected from the group consisting of: (c) optionally substituted aryl, and (d) optionally substituted heteroaryl, with the proviso that both Y' and Z' are not both phenyl, and with the further proviso that Y' is not isoxazole when Z' is thiophenyl.

公开(公告)号：CA2367431A1

公开(公告)日：2000-09-21

申请号：CA2367431

申请日：2000-03-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  MA ZHENKUN ,  CLARK RICHARD F ,  RUPP MICHAEL J

IPC: A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

Abstract: The instant invention provides novel macrolide compounds and compositions useful in treating bacterial infections. Also provided are processes for preparing same. These macrolides are substituted on the 6-O-position with X' - Y'-Z', wherein X' is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C3- C10 alkenyl, and C3-C10 alkynyl; Y' and Z' are independently selected from t he group consisting of: (c) optionally substituted aryl, and (d) optionally substituted heteroaryl, with the proviso that both Y' and Z' are not both phenyl, and with the further proviso that Y' is not isoxazole when Z' is thiophenyl.

公开(公告)号：PT1161438E

公开(公告)日：2004-09-30

申请号：PT00913805

申请日：2000-03-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MA ZHENKUN ,  CLARK RICHARD F ,  OR YAT SUN ,  RUPP MICHAEL J

IPC: A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

Abstract: The instant invention provides novel macrolide compounds and compositions useful in treating bacterial infections. Also provided are processes for preparing same. These macrolides are substituted on the 6-O-position with X'-Y'-Z', wherein X' is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C3-C10 alkenyl, and C3-C10 alkynyl; Y' and Z' are independently selected from the group consisting of: (c) optionally substituted aryl, and (d) optionally substituted heteroaryl, with the proviso that both Y' and Z' are not both phenyl, and with the further proviso that Y' is not isoxazole when Z' is thiophenyl.

公开(公告)号：DK1161438T3

公开(公告)日：2004-08-30

申请号：DK00913805

申请日：2000-03-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  CLARK RICHARD F ,  MA ZHENKUN ,  RUPP MICHAEL J

IPC: A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

Abstract: The instant invention provides novel macrolide compounds and compositions useful in treating bacterial infections. Also provided are processes for preparing same. These macrolides are substituted on the 6-O-position with X'-Y'-Z', wherein X' is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C3-C10 alkenyl, and C3-C10 alkynyl; Y' and Z' are independently selected from the group consisting of: (c) optionally substituted aryl, and (d) optionally substituted heteroaryl, with the proviso that both Y' and Z' are not both phenyl, and with the further proviso that Y' is not isoxazole when Z' is thiophenyl.

公开(公告)号：CO5271742A1

公开(公告)日：2003-04-30

申请号：CO00018040

申请日：2000-03-13

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  CLARK RICHARD F ,  MA ZHENKUN ,  RUPP MICHAEL J

IPC: A61K31/70 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/71

Abstract: Un compuesto de la fórmula I: o una sal, solvato, éster o profármaco del mismo, farmacéuticamente aceptables, en donde:Rb es hidrógeno o un grupo protector hidroxi;L es metileno o carbonil, dado que cuando L es metileno, T es -O-;T es seleccionado del grupo consistente en -O-, -NH- y -N(W-Rd)-, donde W está ausente o es seleccionado entre un grupo consistente en -O-, -NH-CO-, -N=CH- y-NH-, y Rd es seleccionado entre un grupo consistente enhidrógeno, alquil- C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más substituyentes seleccionados entre grupo consistente enaril,aril substituido por reemplazo independiente de uno, dos o tres de los átomos de hidrógeno con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1- C3, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amina, alquilamina, dialquilamina, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida; ó puede estar sustituido con aril, heteroaril o heterocicloalquil;heteroaril,heteroaril substituido por reemplazo independiente de uno, dos o tres de los átomos de hidrógeno con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1-C3, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amina, alquilamina, dialquilamina, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida;ó puede estar sustituido con aril, heteroaril o heterocicloalquil;hidroxi,alcoxi C1-C6,NR7R8, donde R7 y R8 son independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquil C1-C6, ó - 2 -R7 y R8 son tomados con el átomo de nitrógeno al cual están conectados para formar un anillo de 3- a 7- miembros, cuando el anillo es un anillo de 5 a 7 miembros, puede opcionalmente contener una función hetero seleccionada entre un grupo consistente de -O-, -NH-, -N(alquil-C1-C6-)-, -N(aril)-, -N(aril - alquil C1-C6-)-, -N (aril substituido- alquil - C1-C6-)-, -N (heteroaril)-, -N(heteroaril-alquil- C1-C6-)-, -N (heteroaril substituido- alquil -C1-C6-)-, y -S- ó -S(O)n-, donde n es 1 ó 2; donde los grupos "aril sustituido" y "heteroarii substituido" se encuentran sustituidos como se definió anteriormente; y-CH2-M-R9,donde M es seleccionado entre el grupo consistente en-C(O) -NH-,-NH-C(O)-,-NH-,-N=,-N(CH3)-,-NH-C(O) -O--NH-C(O) -NH--O-C(O) -NH --O-C(O)-O--O-,-S(O)n-, donde n es 0,1 ó 2,-C(O)-O-,-O-C(O),y(xiv) -C-(O)-;ydonde R9 es seleccionado entre el grupo consistente en:alquil C1-C6, opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado entre el grupo consistente en (aa) aril, (bb) aril substituido como se definió anteriormente; (cc) heteroaril, y (dd) heteroaril substituido como se definió anteriormente;(ii) aril,(iii) aril substituido como se definió anteriormente,(iv) heteroaril,(v) heteroaril substituido como se definió anteriormente,y(vi) heterocicloalquil;(3) cicloalquil C3-C7,(4) aril,(5) aril substituido como se definió anteriormente,(6) heteroaril,y(7) heteroaril substituido como se definió anteriormente;X' es seleccionado entre el grupo consistente en alquil C1-C10, alquenil C3-C10, y alquinil C3-C10, Y' y Z' son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en:(c) aril opcionalmente substituido como se definió anteriormente, y(d) heteroaril opcionalmente substituido como se definió anteriormente,siempre y cuando tanto Y' como Z' no sean ambos fenil, y siempre y cuando Y' no sea isoxazol cuando Z' sea tiofenil.

公开(公告)号：PL350650A1

公开(公告)日：2003-01-27

申请号：PL35065000

申请日：2000-03-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  CLARK RICHARD F ,  MA ZHENKUN ,  RUPP MICHAEL J

IPC: A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/7008

Abstract: The instant invention provides novel macrolide compounds and compositions useful in treating bacterial infections. Also provided are processes for preparing same. These macrolides are substituted on the 6-O-position with X'-Y'-Z', wherein X' is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C3-C10 alkenyl, and C3-C10 alkynyl; Y' and Z' are independently selected from the group consisting of: (c) optionally substituted aryl, and (d) optionally substituted heteroaryl, with the proviso that both Y' and Z' are not both phenyl, and with the further proviso that Y' is not isoxazole when Z' is thiophenyl.

公开(公告)号：NO20014380D0

公开(公告)日：2001-09-10

申请号：NO20014380

申请日：2001-09-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  CLARK RICHARD F ,  MA ZHENKUN ,  RUPP MICHAEL J

IPC: A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

Abstract: The instant invention provides novel macrolide compounds and compositions useful in treating bacterial infections. Also provided are processes for preparing same. These macrolides are substituted on the 6-O-position with X'-Y'-Z', wherein X' is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C3-C10 alkenyl, and C3-C10 alkynyl; Y' and Z' are independently selected from the group consisting of: (c) optionally substituted aryl, and (d) optionally substituted heteroaryl, with the proviso that both Y' and Z' are not both phenyl, and with the further proviso that Y' is not isoxazole when Z' is thiophenyl.

公开(公告)号：AU3517700A

公开(公告)日：2000-10-04

申请号：AU3517700

申请日：2000-03-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  CLARK RICHARD F ,  MA ZHENKUN ,  RUPP MICHAEL J

IPC: A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

Abstract: The instant invention provides novel macrolide compounds and compositions useful in treating bacterial infections. Also provided are processes for preparing same. These macrolides are substituted on the 6-O-position with X'-Y'-Z', wherein X' is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C3-C10 alkenyl, and C3-C10 alkynyl; Y' and Z' are independently selected from the group consisting of: (c) optionally substituted aryl, and (d) optionally substituted heteroaryl, with the proviso that both Y' and Z' are not both phenyl, and with the further proviso that Y' is not isoxazole when Z' is thiophenyl.