公开(公告)号：MX2019008934A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：MX2019008934

申请日：2018-01-26

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： ANDREW P CREW ,  KEITH R HORNBERGER ,  JING WANG ,  CRAIG M CREWS ,  HANQING DONG ,  YIMIN QIAN

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: La presente descripción se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores del receptor de estrógeno (proteína diana). En particular, la presente descripción se dirige a compuestos bifuncionales, que contienen en un extremo un ligando cereblon, porción de unión a la Iigasa Von Hippel-Lindau, Inhibidores de las Proteínas de Apoptosis, u homólogo 2 doble minuto de ratón, que se unen a la respectiva ligase de ubiquitina E8, y en el otro extremo una porción que se une a la proteína diana, de manera que la proteína diana se ubica en la proximidad de la ligase de ubiquitina para efectuar la degradación (e inhibición) de la proteína diana. La presente descripción exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, asociadas con la degradación/inhibición de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana, se tratan o se previenen con los compuestos y composiciones de la presente descripción.

公开(公告)号：MX2019007646A

公开(公告)日：2019-09-06

申请号：MX2019007646

申请日：2017-12-22

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： YIMIN QIAN ,  SAUL JAIME-FIGUEROA ,  CRAIG M CREWS ,  KURT ZIMMERMANN ,  ANDREW P CREW ,  HANQING DONG ,  MICHAEL BERLIN ,  JING WANG ,  ALEXEY ISHCHENKO ,  GEORGE BURSLEM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04

Abstract: La presente descripción se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores de las proteínas del receptor tirosina quinasa (RTK). En particular, la presente descripción se dirige a compuestos bifuncionales, que contienen en un extremo un ligando que se une a una ligasa de ubiquitina E3, y en el otro extremo una porción que se une a la proteína diana, de manera que la proteína diana se ubica en la proximidad de la ligasa de ubiquitina para efectuar la ubiquitinación, y por lo tanto la degradación (e inhibición) de la proteína diana. La presente descripción exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, asociadas con la degradación/inhibición de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana, se tratan o se previenen con los compuestos y composiciones de la presente descripción.YY.