公开(公告)号：BR112022003490A2

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：BR112022003490

申请日：2020-08-24

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： ANDREW P CREW ,  IAN CHARLES ANTHONY TAYLOR ,  WANG JING ,  FLANAGAN JOHN ,  MARCIA DOUGAN MOORE ,  ROYAL J HASKELL III ,  SHERYL MAXINE GOUGH ,  CHEN XIN ,  QIAN YIMIN

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: método de tratamento do câncer de mama e mama metastático, método para degradação seletiva, método para inibir uma quinase, kit, composição líquida, e, método de produção de uma composição líquida. o presente pedido refere-se ao tratamento e/ou prevenção do câncer de mama, incluindo câncer de mama er+, her2- localmente avançado ou metastático, em um sujeito em necessidade de tratamento, compreendendo a administração de um composto da fórmula (i), (i), ou um sal, enantiômero, estereoisômero, solvato, polimorfo, derivado isotópico, ou pró-droga farmaceuticamente aceitável deste, em que r1, r2, r3, r4, m e n são definidos neste documento.

公开(公告)号：BR112020020196A2

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：BR112020020196

申请日：2019-04-01

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC ,  GENENTECH INC

Inventor： ANDREW P CREW ,  HUIFEN CHEN ,  JING WANG ,  LEANNA STABEN ,  MICHAEL BERLIN ,  PETER DRAGOVICH

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14

Abstract: compostos que visam brm e métodos de uso associados. a presente divulgação refere-se a compostos bifuncionais, que encontram utilidade como moduladores de smarca2 ou brm (proteína alvo). em particular, a presente divulgação é direcionada a compostos bifuncionais que contêm, em uma extremidade, um ligante que se liga à ubiquitina ligase e3 de von hippel lindau e, na outra extremidade, uma fração que se liga à proteína alvo, de modo que a proteína alvo seja colocada em proximidade à ubiquitina ligase para realizar a degradação (e a inibição) da proteína alvo. a presente divulgação apresenta uma ampla gama de atividades farmacológicas associadas à degradação/inibição da proteína alvo. doenças ou distúrbios que resultam da agregação ou acúmulo da proteína alvo são tratados ou prevenidos com os compostos e composições da presente divulgação.

公开(公告)号：MX2019009046A

公开(公告)日：2019-10-30

申请号：MX2019009046

申请日：2018-01-31

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： YIMIN QIAN ,  KURT ZIMMERMANN ,  HANQING DONG ,  KEITH R HORNBERGER ,  MICHAEL BERLIN ,  JING WANG ,  LAWRENCE B SNYDER ,  ANDREW P CREW

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

Abstract: La presente se refiere a los compuestos de unión a la ligasa E3 cereblon, que incluye los compuestos bifuncionales que los comprenden, que encuentran utilidad como moduladores de la ubiquitinación dirigida, especialmente inhibidores de una variedad de polipéptidos y otras proteínas que se degradan y/o se inhiben de cualquier otra manera por los compuestos bifuncionales de conformidad con la presente descripción. En particular, la descripción proporciona compuestos, que contienen en un extremo un ligando que se une a la ligasa de ubiquitina E3 cereblon y en el otro extremo una porción que se une a una proteína diana de manera que la proteína diana se coloca en proximidad a la ligasa de ubiquitina para efectuar la degradación (e inhibición) de esa proteína. Pueden sintetizarse compuesto que exhiban una amplia gama de actividades farmacológicas consistentes con la degradación/inhibición de polipéptidos seleccionados de casi cualquier tipo.

公开(公告)号：MX2019007649A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：MX2019007649

申请日：2017-12-22

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： YIMIN QIAN ,  SAUL JAIME-FIGUEROA ,  KEITH R HORNBERGER ,  JING WANG ,  CRAIG M CREWS ,  HANQING DONG ,  ANDREW P CREW

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: La presente descripción se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores de Fibrosarcoma Acelerado Rápidamente (RAF, tal como c-RAF, A-RAF y/o B-RAF; la proteína diana). En particular, la presente descripción se dirige a compuestos bifuncionales, que contienen en un extremo un ligando Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibidores de las Proteínas de Apoptosis, u homólogo 2 doble minuto de ratón que se une a la respectiva ligasa de ubiquitina E3, y en el otro extremo una porción que se une a la proteína diana RAF, de manera que la proteína diana se ubica en la proximidad de la ligasa de ubiquitina para efectuar la degradación (e inhibición) de la proteína diana. La presente descripción exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, asociadas con la degradación/inhibició n de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana, o de la activación constitutiva de la proteína diana, se tratan o se previenen con los compuestos y composiciones de la presente descripción.

公开(公告)号：BR112019011200A2

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：BR112019011200

申请日：2017-12-01

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： ANDREW P CREW ,  CRAIG M CREWS ,  HANQING DONG ,  JING WANG ,  KEITH R HORNBERGER ,  YIMIN QIAN

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

Abstract: a presente divulgação refere-se a compostos bifuncionais, que encontram utilidade como moduladores do receptor de estrogênio (proteína alvo). em particular, a presente divulgação é direcionada a compostos bifuncionais que contêm, em uma extremidade, pelo menos um dentre um ligante de von hippel-lindau, um ligante de cereblon, inibidores do ligante de proteínas da apoptose, ligante de duplo-minuto homólogo 2 de camundongo, ou uma combinação destes, que se liga à respectiva ubiquitina ligase e3 e, na outra extremidade, uma fração que se liga à proteína alvo, de modo que a proteína alvo seja colocada em proximidade à ubiquitina ligase para efetuar a degradação (e inibição) da proteína alvo. a presente divulgação apresenta uma ampla gama de atividades farmacológicas associadas à degradação/inibição da proteína alvo. doenças ou distúrbios que resultam da agregação ou acúmulo da proteína alvo são tratados ou prevenidos com os compostos e composições da presente divulgação.

公开(公告)号：MX2019006402A

公开(公告)日：2019-09-11

申请号：MX2019006402

申请日：2017-12-01

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： KEITH R HORNBERGER ,  CRAIG M CREWS ,  HANQING DONG ,  YIMIN QIAN ,  JING WANG ,  ANDREW P CREW

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

Abstract: La presente descripción se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores del receptor de estrógeno (proteína diana). En particular, la presente descripción se dirige a compuestos bifuncionales, que contienen en un extremo al menos uno de un ligando Von Hippel-Lindau, un ligando de cereblon, Inhibidores de las Proteínas de Apoptosis, ligando del homólogo 2 doble minuto de ratón, o una combinación de estos, que se une a la respectiva ligasa de ubiquitina E3, y en el otro extremo una porción que se une a la proteína diana, de manera que la proteína diana se ubica en la proximidad de la ligasa de ubiquitina para efectuar la degradación (e inhibición) de la proteína diana. La presente descripción exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, asociadas con la degradación/inhibición de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana, se tratan o se previenen con los compuestos y composiciones de la presente descripción.

公开(公告)号：BR112022012110A2

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：BR112022012110

申请日：2020-12-18

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： ANDREW P CREW ,  HANQING DONG ,  LAWRENCE B SNYDER ,  JING WANG

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: SISTEMA DE FLUIDO DE UMA AERONAVE, E AERONAVE. Esta divulgação refere-se a compostos, sua preparação e ao uso desses compostos no tratamento de câncer de próstata, incluindo câncer de próstata metastático e/ou resistente à castração, em sujeitos em necessidade.

公开(公告)号：BR112020001825A2

公开(公告)日：2020-07-21

申请号：BR112020001825

申请日：2018-07-27

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： ANDREW P CREW ,  CRAIG M CREWS ,  HANQING DONG ,  JING WANG ,  KURT ZIMMERMANN ,  LAWRENCE SNYDER ,  MICHAEL BERLIN ,  XIN CHEN ,  YIMIN QIAN

IPC: C07C255/47 ,  A61P35/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D411/12 ,  C07D411/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: a presente divulgação se refere a compostos bifuncionais que encontram utilidade na degradação e (inibição) do receptor de androgênio. em particular, a presente divulgação é direcionada a compostos que contêm, em uma extremidade, um ligante de vhl que se liga à ubiquitina ligase e, na outra extremidade, uma fração que se liga ao receptor de androgênio, de modo que o receptor de androgênio seja colocado em proximidade à ubiquitina ligase para realizar a degradação (e a inibição) do receptor de androgênio. a presente divulgação apresenta uma ampla gama de atividades farmacológicas associadas aos compostos de acordo com a presente invenção, consistente com a degradação/inibição do receptor de androgênio.

公开(公告)号：DOP2022000128A

公开(公告)日：2022-08-31

申请号：DO2022000128

申请日：2022-06-17

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： ANDREW P CREW ,  HANGING DONG ,  LAWRENCES B SNYDER ,  JING WANG

IPC: A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14

Abstract: Esta descripción se refiere a compuestos, la preparación de los mismos, y el uso de estos compuestos en el tratamiento del cáncer de próstata, que incluye cáncer de próstata metastásico y/o resistente al castrado, en sujetos que lo necesitan.

公开(公告)号：BR112020020307A2

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：BR112020020307

申请日：2019-04-04

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC ,  UNIV YALE

Inventor： ANDREW P CREW ,  CRAIG M CREWS ,  HANQING DONG ,  JING WANG ,  KEITH R HORNBERGER ,  MICHAEL BERLIN

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: a presente divulgação se refere a compostos bifuncionais, que encontram utilidade como moduladores da proteína do sarcoma de rato kirsten (proteína alvo). em particular, a presente divulgação é direcionada a compostos bifuncionais, que contêm em uma extremidade um von hippel-lindau, cereblon, inibidores de proteínas de apotose ou ligante homólogo 2 de minuto duplo de camundongo que se liga à respectiva e3 ubiquitina ligase e na outra extremidade uma fração que se liga à proteína alvo, de modo que a proteína alvo seja colocada na proximidade da ubiquitina ligase para efetuar a degradação (e inibição) da proteína alvo. a presente divulgação exibe uma ampla faixa de atividades farmacológicas associadas à degradação/inibição da proteína alvo. doenças ou distúrbios que resultam da agregação, acúmulo e/ou superativação da proteína alvo são tratados ou prevenidos com compostos e composições da presente divulgação.