公开(公告)号：MX2019007646A

公开(公告)日：2019-09-06

申请号：MX2019007646

申请日：2017-12-22

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： YIMIN QIAN ,  SAUL JAIME-FIGUEROA ,  CRAIG M CREWS ,  KURT ZIMMERMANN ,  ANDREW P CREW ,  HANQING DONG ,  MICHAEL BERLIN ,  JING WANG ,  ALEXEY ISHCHENKO ,  GEORGE BURSLEM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04

Abstract: La presente descripción se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores de las proteínas del receptor tirosina quinasa (RTK). En particular, la presente descripción se dirige a compuestos bifuncionales, que contienen en un extremo un ligando que se une a una ligasa de ubiquitina E3, y en el otro extremo una porción que se une a la proteína diana, de manera que la proteína diana se ubica en la proximidad de la ligasa de ubiquitina para efectuar la ubiquitinación, y por lo tanto la degradación (e inhibición) de la proteína diana. La presente descripción exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, asociadas con la degradación/inhibición de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana, se tratan o se previenen con los compuestos y composiciones de la presente descripción.YY.