公开(公告)号：WO02062784A8

公开(公告)日：2002-10-03

申请号：PCT/EP0200851

申请日：2002-01-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： KOLCZEWSKI SABINE ,  ROEVER STEPHAN ,  SCHNIDER PATRICK

IPC: A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D295/135 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04

Abstract: The invention relates to compounds of the general formula, wherein R is optionally substituted phenyl, morpholinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl or is thiomorpholinyl, 1-oxo-thiomorpholinyl or 1,1-dioxothiomorpholinyl. These compounds have a good affinity to the NK-1 receptor and they are therefore suitable in the control or treatment of diseases, related to this receptor.

Abstract translation: 本发明涉及通式的化合物，其中R 1为任选取代的苯基，吗啉基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基或硫代吗啉基，1-氧代 - 硫代吗啉基或1,1-二氧代硫代吗啉基。 这些化合物对NK-1受体具有良好的亲和力，因此它们适用于与该受体有关的疾病的控制或治疗。

公开(公告)号：WO0248124A2

公开(公告)日：2002-06-20

申请号：PCT/EP0114343

申请日：2001-12-06

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  VERNALIS RES LTD

Inventor： ADAMS DAVID REGINALD ,  BENTLEY JONATHAN MARK ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  DAWSON CLAIRE ELIZABETH ,  GEORGE ASHLEY ROGER ,  MANSELL HOWARD LANGHAM ,  MATTEI PATRIZIO ,  MIZRAHI JACQUES ,  NETTEKOVEN MATTHIAS HEINRICH ,  PRATT ROBERT MARK ,  ROFFEY JONATHAN RICHARD ANTHON ,  ROEVER STEPHAN ,  SPECKLIN JEAN-LUC ,  STALDER HENRI ,  WILKINSON KERRY

IPC: C07D295/20 ,  A61K31/365 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D233/86 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

Abstract: The present invention refers to chemical compounds of formula (I) as well as pharmaceutically usable salts, solvates and esters thereof, wherein R to 4 , A , A m and n have the significance given in claim 1. They can be used in the form of pharmaceutically preparations for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes, obesity and sleep apnoea.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其可药用的盐，溶剂合物和酯，其中R 1至4 4，A 1，A 2 m和n具有重要性 它们可以以用于治疗或预防中枢神经系统疾病，心血管疾病，胃肠道疾病，糖尿病，肥胖症和睡眠呼吸暂停的药学制剂的形式使用。

公开(公告)号：MA38404A1

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：MA38404

申请日：2014-03-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  ROMBACH DIDIER ,  GAVELLE OLIVIER

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: La présente invention concerne un composé représenté par la formule (i) dans laquelle a et r1 à r4 sont tels que définis dans la description et dans les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé comme médicament.

公开(公告)号：MA39843A

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：MA39843

申请日：2015-04-01

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

Abstract: La présente invention concerne un composé représenté par la formule (i) dans laquelle a et r

公开(公告)号：MA38826B1

公开(公告)日：2016-12-30

申请号：MA38826

申请日：2016-02-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHMITT SÉBASTIEN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: L'invention porte sur un composé de la formule (i) dans laquelle r1 à r4 sont tels que définis dans la description et dans les revendications. Le composé de la formule (i) peut être utilisé comme médicament.

公开(公告)号：MA38460B1

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：MA38460

申请日：2014-04-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  BENDELS STEFANIE

IPC: A61K31/52 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

Abstract: L'invention concerne un composé de formule (i) où a et r1 à r4 sont définis tels que dans la description et les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé en tant que médicament

公开(公告)号：MA38404B1

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：MA38404

申请日：2014-03-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  ROMBACH DIDIER ,  GAVELLE OLIVIER

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: La présente invention concerne un composé représenté par la formule (i) dans laquelle a et r1 à r4 sont tels que définis dans la description et dans les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé comme médicament.

公开(公告)号：MA38460A1

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：MA38460

申请日：2014-04-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  BENDELS STEFANIE

IPC: A61K31/52 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

Abstract: L'invention concerne un composé de formule (i) où a et r1 à r4 sont définis tels que dans la description et les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé en tant que médicament

公开(公告)号：MX373855B

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：MX2015014081

申请日：2015-10-06

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： KIMBARA ATSUSHI ,  ROGERS-EVANS MARK ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  GRETHER UWE

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20 ,  C07D519/00

Abstract: La presente invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I): (ver Fórmula) en donde A y de R1 a R3 tienen los significados definidos en la descripción y en las reivindicaciones. El compuesto de la fórmula (I) puede utilizarse como medicamento.

公开(公告)号：HUE055201T2

公开(公告)日：2021-11-29

申请号：HUE18206943

申请日：2014-09-03

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  SCHMITT SEBASTIEN ,  GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI

IPC: C07D487/04 ,  A61P29/00