公开(公告)号：JP2005095151A

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：JP2004200608

申请日：2004-07-07

Applicant: F Hoffmann La Roche Ag ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： RUF ARMIN ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  THOMA RALPH

IPC: G01N23/20 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/40 ,  C12N9/90 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/533

CPC classification number: C12N9/90 ,  C07K16/40 ,  C07K2299/00 ,  C12Y504/99007

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide crystal forms of a mammalian oxidesqualene synthase (OSC) and a crystal structure information obtained therefrom, a method for preparing such the crystal form, and a method for identifying and/or designing an inhibitory substance of the OSC activity. SOLUTION: This medicinal composition for treating and/or preventing OSC-associated diseases comprising hypercholesterolemia, hyperlipidemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasitosis and cholelith, and/or treating and/or preventing impaired glucose tolerance, diabetes, tumors and /or hyperproliferative disorder, preferably treating and/or preventing hypercholesterolemia and/or hyperlipidemia is obtained by determining a three dimensional structure by performing an X-ray diffraction study of the mammalian OSC and a complex with a ligand of the OSC in a sufficiently high resolution. COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

Abstract translation: 待解决的问题：提供哺乳动物氧化物合金合成酶（OSC）的结晶形式和由其获得的晶体结构信息，制备这种晶型的方法，以及用于鉴定和/或设计抑制物质的方法 OSC活动。 解决方案：用于治疗和/或预防OSC相关疾病的药物组合物，包括高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，寄生虫和胆石症，和/或治疗和/或预防葡萄糖耐量异常，糖尿病，肿瘤和 /或过度增殖性疾病，优选治疗和/或预防高胆固醇血症和/或高脂血症通过以足够高的分辨率进行哺乳动物OSC和与OSC的配体的配合物的X射线衍射研究来确定三维结构来获得 。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：WO2009040289A2

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：PCT/EP2008062414

申请日：2008-09-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  DEHMLOW HENRIETTA ,  OBST SANDER ULRIKE ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW

Inventor： DEHMLOW HENRIETTA ,  OBST SANDER ULRIKE ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW

IPC: C07C311/14 ,  C07C311/15

CPC classification number: C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07D213/40 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/02 ,  C07D333/22 ,  C07D409/12

Abstract: The invention is concerned with novel biaryl sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R1 to R3 and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型联芳基磺酰胺衍生物，其中R 1至R 3和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用作药物。

公开(公告)号：WO2009021868A3

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：PCT/EP2008060213

申请日：2008-08-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  DEHMLOW HENRIETTA ,  KUHN BERND ,  OBST SANDER ULRIKE ,  ROEVER STEPHAN ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW ,  WYLER RENE

Inventor： DEHMLOW HENRIETTA ,  KUHN BERND ,  OBST SANDER ULRIKE ,  ROEVER STEPHAN ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW ,  WYLER RENE

IPC: C07D241/02 ,  A61K31/497 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D241/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: The invention is concerned with novel piperazine amide derivatives of formula (I) wherein R1 to R11, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R 1至R 11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用作药物。

公开(公告)号：MA38404A1

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：MA38404

申请日：2014-03-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  ROMBACH DIDIER ,  GAVELLE OLIVIER

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: La présente invention concerne un composé représenté par la formule (i) dans laquelle a et r1 à r4 sont tels que définis dans la description et dans les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé comme médicament.

公开(公告)号：MA38460B1

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：MA38460

申请日：2014-04-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  BENDELS STEFANIE

IPC: A61K31/52 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

Abstract: L'invention concerne un composé de formule (i) où a et r1 à r4 sont définis tels que dans la description et les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé en tant que médicament

公开(公告)号：MA38404B1

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：MA38404

申请日：2014-03-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  ROMBACH DIDIER ,  GAVELLE OLIVIER

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: La présente invention concerne un composé représenté par la formule (i) dans laquelle a et r1 à r4 sont tels que définis dans la description et dans les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé comme médicament.

公开(公告)号：MA38460A1

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：MA38460

申请日：2014-04-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  BENDELS STEFANIE

IPC: A61K31/52 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

Abstract: L'invention concerne un composé de formule (i) où a et r1 à r4 sont définis tels que dans la description et les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé en tant que médicament

公开(公告)号：UA118666C2

公开(公告)日：2019-02-25

申请号：UAA201509653

申请日：2014-03-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  RICKLIN FABIENNE ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA

IPC: C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04

Abstract: Данийвинахідстосуєтьсясполукиформули (І) EMBED ISISServer , (I) деА1-А3 і R1-R3 єтакими, яквизначеноу формулітаописівинаходу. Сполукаформули (І) можебутивикористанаяклікарськийзасіб.

公开(公告)号：HUE039589T2

公开(公告)日：2019-01-28

申请号：HUE14719767

申请日：2014-04-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BENDELS STEFANIE ,  GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA

IPC: A61K31/52 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

公开(公告)号：AU2017200801B2

公开(公告)日：2018-11-22

申请号：AU2017200801

申请日：2017-02-06

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GRETHER UWE ,  HEBEISEN PAUL ,  KIMBARA ATSUSHI ,  LIU QINGPING ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  PRUNOTTO MARCO ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  ULLMER CHRISTOPH ,  WANG ZHIWEI ,  YANG WULUN

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

Abstract: PYRIDIN-2-AMIDES USEFUL AS CB2 AGONISTS The invention relates to a compound of formula (I) wherein R to R4 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.