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    DERIVADOS DIAZENODIOLATOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    16.
    发明专利
    DERIVADOS DIAZENODIOLATOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR066776A1

    公开(公告)日：2009-09-09

    申请号：ARP080102278

    申请日：2008-05-30

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： SIMONET SERGE ,  HABERKORN LAURE ,  CORDI ALEXIS ,  VERBEUREN TONY ,  COURCHAY CHRISTINE

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D235/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

    Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de formula: G(CH2)n-A-(CH2)m-(CR1R2)p-(CH2)o-R3 en la que: - n vale 0, 1, 2 o 3, - m vale 0, 1, 2 o 3, - p vale 0 o 1, - o vale 0, 1 o 2, - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, - entendiéndose que uno de los grupos -CH2- o -CR1R2- de la formula G(CH2)n-A-(CH2)m-(CR1R2)p-(CH2)o-R3 puede reemplazarse igualmente por un grupo fenileno, -PhC(O)- o -PhC(O)O- (en el que Ph significa el radical fenilo), - A representa un grupo (1) en los que R4 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, - R3 representa un grupo (2) en el que R5, R6 y R7, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, o R5 y R6 forman juntos una cadena alquileno (C1-6) lineal o ramificada, - y G representa un grupo de formula (3) sus enantiomeros y diastereoisomeros así como sus sales de adicion a un ácido o a una base aceptable farmacéuticamente.

    19.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BRPI0804073A2

    公开(公告)日：2009-06-16

    申请号：BRPI0804073

    申请日：2008-09-22

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  BENOIST ALAIN ,  VERBEUREN TONY ,  RUPIN ALAIN ,  COURCHAY CHRISTINE ,  SIMONET SERGE

    IPC: C07F9/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/421 ,  A61K31/472 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D215/48 ,  C07D271/04 ,  C07D339/06 ,  C07D495/10

    Abstract: Compounds e.g. perindopril-ethoxycarbonyl-butyl-amino-propionyl-octahydro-indole-2-carboxylic acid (I) are new. Compounds e.g. perindopril-ethoxycarbonyl-butyl-amino-propionyl-octahydro-indole-2-carboxylic acid of formula (A) m(B1) n(I) are new. A : angiotensin converting enzyme inhibitor moiety comprising at least one basic functional group; B1 : a moiety comprising at least one acid functional group and at least one NO donor group; m : number of acid functional group of B1; and n : number of basic functional groups of A, where A and B1 are ionic type. Independent claims are included for: (1) alkyl compounds of formula X-(AK 1) x-(Y 1) y-(Ak 2) z-Z (III); and (2) preparation of (I). X : CO 2H, SO 3H or P(O)(OH) 2; Ak 1, Ak 2 : 1-8C alkylene (optionally branched and optionally saturated, where one or more C atom is replaced by O, S, N or SO 2, and optionally substituted by carboxy, OH or amino); x, y, z : 0 or 1; Y 1 : CO or CONH; Z : 4-benzenesulfonyl-5-oxy-furazan-3-oxo moiety of formula (a) or (b); and R 4, R1a 4 : H, halo, 1-6C alkyl, CF 3or -OCF 3. [Image] ACTIVITY : Cardiovascular-Gen.; Hypotensive; Nephrotropic; Vasotropic; Cardiant; Antiarteriosclerotic; Prevention: Anticoagulant; Thrombolytic; Antimicrobial; Cerebroprotective; Antidiabetic; Antiinflammatory; Tranquilizer; Metabolic; Anorectic. MECHANISM OF ACTION : Angiotensin converting enzyme inhibitor. The effect of (I) to inhibit angiotensin converting enzyme was tested in rats. The result showed that (2S)-2-[(3-{[5-oxido-4-(phenylsulfonyl)-1,2,5-oxadiazol-3-yl]-oxy}-propionyl)-amino]-succinic acid-(2S,3as,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-butyl]-amino}-propionyl]-octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid exhibited 80-85% of inhibition.

    DERIVADOS DIAZENIODIOLATOS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS EN PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES.
    20.
    发明专利
    DERIVADOS DIAZENIODIOLATOS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS EN PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES. 未知

    公开(公告)号：AR061377A1

    公开(公告)日：2008-08-20

    申请号：ARP070102626

    申请日：2007-06-15

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： SIMONET SERGE ,  CORDI ALEXIS ,  HABERKORN LAURE ,  VERBEEK CASPARUS JOHANNES REINHARD ,  COURCHAY CHRISTINE

    IPC: C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

    Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que: R1 representa un grupo alcanoilo C1-6 lineal o ramificado, R2 representa un alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido con un grupo G, o R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrogeno que los contiene un grupo imidazolilo o bencimidazolilo, estando estos grupos sustituidos con un grupo G y sustituidos opcionalmente con uno o dos otros grupos adicionales elegidos entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, y átomos de halogeno, y G representa un grupo -(CH2)n-A-(CH2)m-(CR4R5)p-(CH2)o-R3 en el que: n vale 0,1, 2 o 3, m vale 0,1, 2 o 3, p vale 0 o 1, o vale 0,1 o 2; R4 y R5, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno o un alquilo C1-6 lineal o ramificado, entendiéndose que uno de los grupos -CH2- o -CR4R5- de la cadena G también puede estar reemplazado por un grupo fenileno, -PhC(O)- o -PhC(O)O- (en los que Ph se entiende fenil), A representa un grupo de formulas (2) en los que R6 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, y R3 representa un grupo de formulas (3) donde R7, R8 y R9, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, o R7 y R8 forman juntos una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada, sus enantiomeros y diastereoisomeros así como sus sales de adicion a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.

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