公开(公告)号：WO2007103839A2

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：PCT/US2007063250

申请日：2007-03-05

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  LIU CHUNJIAN ,  LEFTHERIS KATERINA ,  VRUDHULA VIVEKANANDA M ,  LIN JAMES

Inventor： LIU CHUNJIAN ,  LEFTHERIS KATERINA ,  VRUDHULA VIVEKANANDA M ,  LIN JAMES

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: Compounds having the Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof, [INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] (I), wherein at least one of X1, X2 or X3 is {INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] (i), and any remaining X1, X2 or X3 is hydrogen, which are useful as kinase inhibitors, wherein R1 , R2, R3, R4, R5, R6, A1, A2and m are as described herein.

Abstract translation: 具有式（I）的化合物，包括其药学上可接受的盐，其中X 1，X 2或X 3中的至少一个为（其中的化学结构）（i），以及任何剩余的X1， X2或X3是氢，其可用作激酶抑制剂，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，A1，A2和m如本文所述。

公开(公告)号：WO2004071440A3

公开(公告)日：2004-12-09

申请号：PCT/US2004003879

申请日：2004-02-06

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  HYNES JOHN ,  WU HONG ,  LEFTHERIS KATERINA ,  LIU CHUNJIAN ,  DAS JAGABANDHU ,  MOQUIN ROBERT V

Inventor： HYNES JOHN ,  WU HONG ,  LEFTHERIS KATERINA ,  LIU CHUNJIAN ,  DAS JAGABANDHU ,  MOQUIN ROBERT V

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/34 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention provides thiazolyl-based compounds of formula (I), useful for treating p38 kinase-associated conditions, wherein ring A is phenyl or pyridyl, and X, Y, B, R , R , Z m and n are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

Abstract translation: 本发明提供了用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的基于噻唑基的化合物，其中环A是苯基或吡啶基，并且X，Y，B，R 2，R 3， m和n如本文所定义。 本发明进一步涉及含有至少一种用于治疗p38激酶相关病症的根据本发明的化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：WO2004072030A3

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：PCT/US2004003223

申请日：2004-02-05

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  CHEN BANG-CHI ,  ZHAO RULIN ,  SUNDEEN JOSEPH EDWARD ,  LEFTHERIS KATERINA ,  HYNES JOHN ,  WROBLESKI STEPHEN T

Inventor： CHEN BANG-CHI ,  ZHAO RULIN ,  SUNDEEN JOSEPH EDWARD ,  LEFTHERIS KATERINA ,  HYNES JOHN ,  WROBLESKI STEPHEN T

IPC: A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  C07D20060101 ,  C07D253/08 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

Abstract translation: 公开了一种制备某些吡咯并三嗪化合物的改进方法。 该化合物表现出作为激酶抑制剂的用途

公开(公告)号：WO03047512A3

公开(公告)日：2003-10-16

申请号：PCT/US0238038

申请日：2002-11-27

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  LIU CHUNJIAN ,  DHAR MURALI T G ,  GU HENRY H ,  IWANOWICZ EDWIN J ,  LEFTHERIS KATERINA ,  PITTS WILLIAM J ,  HERPIN TIMOTHY F ,  PI ZULAN ,  BISACCHI GREGORY S

Inventor： LIU CHUNJIAN ,  DHAR MURALI T G ,  GU HENRY H ,  IWANOWICZ EDWIN J ,  LEFTHERIS KATERINA ,  PITTS WILLIAM J ,  HERPIN TIMOTHY F ,  PI ZULAN ,  BISACCHI GREGORY S

IPC: A61K45/06 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D251/00 ,  C07D253/00 ,  C07D271/00 ,  C07D413/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: Compounds having the formula (I), are effective as inhibitors of IMPDH enzyme and/or serine protease Factor VIIa, wherein B is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring, D is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring except when A is a heterocyclic ring, then D is a heterocyclic ring system, R is hydrogen or C1-4alkyl, and A, R1, R2 and R4 are as defined in the specification.

Abstract translation: 具有式（I）的化合物作为IMPDH酶和/或丝氨酸蛋白酶因子VIIa的抑制剂是有效的，其中B是单环或双环碳环或杂环，D是单环或双环碳环或杂环，除了当A是 杂环，则D为杂环系统，R为氢或C 1-4烷基，并且A，R 1，R 2和R 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO0158869A3

公开(公告)日：2002-01-24

申请号：PCT/US0104131

申请日：2001-02-08

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  LEFTHERIS KATERINA ,  ZHAO RULIN ,  CHEN BANG CHI ,  KIENER PETER ,  WU HONG ,  PANDIT CHENNAGIRI R ,  WROBLESKI STEPHEN ,  CHEN PING ,  HYNES JOHN JR ,  LONGPHRE MALINDA ,  NORRIS DEREK J ,  SPERGEL STEVEN ,  TOKARSKI JOHN

Inventor： LEFTHERIS KATERINA ,  ZHAO RULIN ,  CHEN BANG-CHI ,  KIENER PETER ,  WU HONG ,  PANDIT CHENNAGIRI R ,  WROBLESKI STEPHEN ,  CHEN PING ,  HYNES JOHN JR ,  LONGPHRE MALINDA ,  NORRIS DEREK J ,  SPERGEL STEVEN ,  TOKARSKI JOHN

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  C07D207/337 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

Abstract: Use of a compound for treating a respiratory disease in a mammal wherein the compound is a cannabinoid receptor modulator is disclosed. Compounds useful as cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory leukocyte-activation associated diseases comprise compounds of formula (I), in which A and B are nitrogen or carbon, provided only one of A and B is nitrogen; and R>1 6 2 5 4 6 3

Abstract translation: 公开了在化合物是大麻素受体调节剂的哺乳动物中用于治疗呼吸系统疾病的化合物的用途。 用作治疗呼吸道和非呼吸性白细胞活化相关疾病的大麻素受体调节剂的化合物包括式（I）化合物，其中A和B为氮或碳，只提供A和B之一为氮; 和R 1'-R 6如说明书中所定义，其中R> 2 可以形成环，和/或两个R 4基团可以形成六元芳基或杂芳基 环，任选地具有取代基R> 6 <形成具有R> 3的环。

公开(公告)号：EP1409463A4

公开(公告)日：2004-11-17

申请号：EP02739978

申请日：2002-06-25

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  PHARMACOPEIA INC

Inventor： MORIARTY KEVIN J ,  SHIMSHOCK YVONNE ,  AHMED GULZAR ,  WU JUNJUN ,  WEN JAMES ,  LI WEI ,  ERICKSON SHAWN D ,  LETOURNEAU JEFFREY J ,  MCDONALD EDWARD ,  LEFTHERIS KATERINA ,  WROBLESKI STEPHEN T ,  HUSSAIN ZAHID ,  HENDERSON IAN ,  METZGER AXEL ,  BALDWIN JOHN J ,  DYCKMAN ALARIC

IPC: C07D239/50 ,  A61K31/166 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D239/32 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14

公开(公告)号：EP1448187A4

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：EP02789910

申请日：2002-11-27

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： LIU CHUNJIAN ,  DHAR MURALI T G ,  GU HENRY H ,  IWANOWICZ EDWIN J ,  LEFTHERIS KATERINA ,  PITTS WILLIAM J ,  HERPIN TIMOTHY F ,  PI ZULAN ,  BISACCHI GREGORY S

IPC: A61K45/06 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D251/00 ,  C07D253/00 ,  C07D271/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

公开(公告)号：EP1027042A4

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：EP98948279

申请日：1998-09-16

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： DING CHARLES Z ,  HUNT JOHN T ,  LEFTHERIS KATERINA ,  BHIDE RAJEEV S

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  A61K31/33 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D237/26 ,  C07D239/70 ,  C07D241/36

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D243/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06

公开(公告)号：EP1594854A4

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：EP04709122

申请日：2004-02-06

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： HYNES JOHN ,  WU HONG ,  LEFTHERIS KATERINA ,  LIU CHUNJIAN ,  DAS JAGABANDHU ,  MOQUIN ROBERT V

IPC: C07D277/34 ,  A61K20060101 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention provides thiazolyl-based compounds of formula (I), useful for treating p38 kinase-associated conditions, wherein ring A is phenyl or pyridyl, and X, Y, B, R2, R3, Z1 m and n are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

公开(公告)号：EP1126843A4

公开(公告)日：2005-06-15

申请号：EP99955142

申请日：1999-10-22

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： LIU CHUNJIAN ,  DHAR T G MURALI ,  GU HENRY H ,  IWANOWICZ EDWIN J ,  LEFTHERIS KATERINA ,  PITTS WILLIAM JOHN

IPC: A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention discloses the identification of the novel inhibitors of IMPDH (inosine-5'-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH mediated diseases, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

Abstract translation: 本发明公开了IMPDH（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的新型抑制剂的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH介导的疾病，例如移植排斥和自身免疫性疾病。