公开(公告)号：JP2012214476A

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：JP2012116528

申请日：2012-05-22

Applicant: Intermune Inc ,  Array Biopharma Inc ,  アレイ・バイオファーマ・インコーポレーテッド ,  インターミューン・インコーポレーテッド

Inventor： SEIWERT SCOTT D ,  BLATT LAWRENCE M ,  ANDREWS STEVEN W ,  MARTIN PIERRE ,  SCHUMACHER ANDREAS ,  BARNETT BRADLEY R ,  EARY C TODD ,  KAUS ROBERT ,  KERCHER TIMOTHY ,  LIU WEIDONG ,  LYON MICHAEL ,  NICHOLS PAUL ,  WANG BING ,  SAMMAKIA TAREK ,  KENNEDY APRIL ,  JIANG YUTONG

IPC: C07K5/12 ,  A61K38/00 ,  A61P31/14 ,  C07D498/18

CPC classification number: C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1793 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K38/2292 ,  A61K38/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound for treating a hepatitis C virus (HCV) infection, a synthesis process, composition and method thereof.SOLUTION: The present invention provides macrocyclic compounds of general formulae (Ia) and (Ib) having an inhibiting action of hepatitis C virus replication, and compositions including pharmaceutical compositions including a subject compound. The present invention further provides treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis. The methods generally include administering to an individual in need thereof an effective amount of subject compound or composition. In the formulae, R, Rand Rshow H or the like, Rshows OH or the like, and Rshows phenyl or the like.

Abstract translation: 待解决的问题：提供用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的化合物，其合成方法，组合物和方法。 解决方案：本发明提供具有丙型肝炎病毒复制抑制作用的通式（Ia）和（Ib）的大环化合物，以及包含主题化合物的药物组合物的组合物。 本发明还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法。 所述方法通常包括向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。 在公式中，R 1 ，R 3 和R 4 显示H 等等，R 2 显示OH等，并且R 5 表示苯基等。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2019001819A

公开(公告)日：2019-01-10

申请号：JP2018172485

申请日：2018-09-14

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： ALLEN SHELLEY ,  STEVEN W ANDREWS ,  BLAKE JAMES F ,  KEVIN R CONDROSKI ,  JULIA HAAS ,  LILY HUANG ,  JIANG YUTONG ,  TIMOTHY KERCHER ,  GABRIELLE R KOLAKOWSKI ,  SEO JEONGBEOB

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

Abstract: 【課題】疼痛、がん、炎症、神経変性疾患およびある特定の感染症の治療において有用なTrkAキナーゼの阻害剤の提供。【解決手段】式Iで表されるピロリジニル尿素およびピロリジニルチオ尿素化合物。[式中、Y−B部分およびNH−C(=X)−NH部分はトランス立体配置にある]【選択図】なし

公开(公告)号：JP2014177494A

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：JP2014134304

申请日：2014-06-30

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： JULIA HAAS ,  STEVEN W ANDREWS ,  JIANG YUTONG ,  ZHANG GAN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a TRK kinase inhibitor.SOLUTION: A compound of the formula I is a Trk kinase inhibitor and useful for treatments for diseases which can be treated by Trk kinase inhibitors, and R, R, R, R, X, Y and n in the formula have meanings described in the specification. There is also provided a method for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Trypanosoma cruzi infection in mammals including administering a therapeutically effective amount of the compound of the formula I according to any one of claims 1 to 32 or a pharmaceutically acceptable salt thereof to the mammals.

Abstract translation: 要解决的问题：提供TRK激酶抑制剂。解决方案：式I化合物是Trk激酶抑制剂，可用于治疗可由Trk激酶抑制剂治疗的疾病，R，R，R，R，X 式中的Y和n具有说​​明书中描述的含义。 还提供了一种用于治疗哺乳动物的疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病或克氏锥虫感染的方法，包括给予治疗有效量的根据权利要求1至32中任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐 到哺乳动物。

公开(公告)号：JP2014139249A

公开(公告)日：2014-07-31

申请号：JP2014094479

申请日：2014-05-01

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： HANS JEREMY ,  ELI M WALLACE ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  AICHER TOM ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN ,  ALLEN SHELLEY

IPC: C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6539

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new inhibitors for mitotic kinesin, more concretely, for the mitotic kinesin KSP, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods for preparing the inhibitors.SOLUTION: Provided are inhibitors for mitotic kinesin, concretely, for KSP, and a method for producing the inhibitors. Also provided are a pharmaceutical composition comprising the inhibitor, and a method of utilizing the inhibitors and the pharmaceutical composition in the treatment and prevention of various disorders. The compound has usefulness as therapeutic agents for disease treatable by the inhibition of the assembly and/or function of microtubule structures including a mitotic spindle.

Abstract translation: 要解决的问题：为有丝分裂驱动蛋白提供新的抑制剂，更具体地，对于有丝分裂驱动蛋白KSP，包含抑制剂的药物组合物和制备抑制剂的方法。解决方案：提供有丝分裂驱动蛋白的抑制剂，具体地，用于KSP，和 制备抑制剂的方法。 还提供了包含抑制剂的药物组合物，以及利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。 该化合物作为用于通过抑制包含有丝分裂纺锤体的微管结构的组装和/或功能可治疗的疾病的治疗剂是有用的。

公开(公告)号：JP2012092151A

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：JP2012029242

申请日：2012-02-14

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： WALLACE ELI ,  YANG HONG WOON ,  LYSSIKATOS JOSEPH P

IPC: C07D209/46 ,  A01N33/02 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/655 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/44 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical drug which is useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions.SOLUTION: A compound represented by formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt and prodrug thereof are disclosed (wherein R, R, R, R, R, R, R, Rand Rare as defined in the specification). Such compound is an MEK inhibitor and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Moreover, a method of using such compound in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compound are disclosed.

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增生性疾病如癌症和炎症的药物。 解决方案：公开了由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐和前药（其中R 1 ，R ，R 7 ，R 8 ，R 9 R 10 ，R 20 ，R 21 ，R 22 如规范中所定义）。 这种化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中过度增生性疾病，如癌症和炎症。 此外，公开了使用这种化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有该化合物的药物组合物。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008163034A

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：JP2008017547

申请日：2008-01-29

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： WALLACE ELI M ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  HURLEY BRIAN T ,  MARLOW ALLISON L

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel compound useful for the treatment of over-proliferative illness such as cancer and inflammation in mammals. SOLUTION: This inhibitor is a benzimidazole compound represented by the formula [wherein W is -NR 3 R 4 , -OR 3 , -R 2 , and a heteroaryl which is optionally substituted by one to five groups which are independently selected from a 1-10C alkyl, a 2-10C alkenyl, and a 2-10C alkynyl which are optionally substituted by one or two groups each selected independently from -NR 3 R 4 , and -OR 3 ]. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症和炎症的新化合物。 解决方案：该抑制剂是由下式表示的苯并咪唑化合物[其中W是-NR 3，-SOR 3，-OR 3， -R 2，和任选被一至五个独立地选自1-10C烷基，2-10C烯基和任选被取代的2-10C炔基的基团取代的杂芳基 各自独立地选自-NR 3 SP SP 3，和-OR 3和/或SP SP 3中的一个或两个基团。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2014129379A

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：JP2014032869

申请日：2014-02-24

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： JAMES BLAKE ,  INDRANI W GUNAWARDANA ,  YVAN LE HUEROU ,  PETER J MOHR ,  ELI M WALLACE ,  BIN WANG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pyrazolopyridines as checkpoint kinase inhibitors.SOLUTION: Provided are methods of preventing or treating disease such as hyperproliferative disease, pain and neurodegeneration by using 4-substituted 1H-pyrazolo[3,4-b]pyrazine compounds represented by the formula I.

Abstract translation: 要解决的问题：提供吡唑并吡啶作为检查点激酶抑制剂。解决方案：提供通过使用由4-取代的1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪化合物来预防或治疗疾病如过度增殖性疾病，疼痛和神经变性的方法 公式一

公开(公告)号：JP2014129376A

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：JP2014032761

申请日：2014-02-24

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： JAMES BLAKE ,  INDRANI W GUNAWARDANA ,  YVAN LE HUEROU ,  PETER J MOHR ,  ELI M WALLACE ,  BIN WANG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pyrrolopyridine as a kinase inhibitor.SOLUTION: There is provided a compound having a specific 1H-pyrrolo[2,3-n]pyridine skeleton. Specifically, (R)-2-amino-1-(4-(5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-4-yl)piperazine-1-yl)-3-(4-chlorophenyl)propane-1-on represented by the formula is exemplified. The compound is used for prevention or treatment of diseases or disorders mediated by the checkpoint kinase 1 ("CHK1") and the checkpoint kinase 2 ("CHK2").

Abstract translation: 要解决的问题：提供吡咯并吡啶作为激酶抑制剂。解决方案：提供具有特定的1H-吡咯并[2,3-n]吡啶骨架的化合物。 具体地，（R）-2-氨基-1-（4-（5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基）哌嗪-1-基）-3-（4-氯苯基） 例示了由式表示的丙烷-1-酮。 该化合物用于预防或治疗由检查点激酶1（“CHK1”）和检查点激酶2（“CHK2”）介导的疾病或病症。

公开(公告)号：JP2014040489A

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：JP2013249824

申请日：2013-12-03

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Genentech Inc ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

Inventor： BENCSIK JOSEF R ,  JAMES F BLAKE ,  KALLEN NICHOLAS C ,  MITCHELL IAN S ,  KEITH L SPENCER ,  XIAO DENGMING ,  RUI XU ,  CHABOT CHRISTINE ,  LIANG JUN ,  SAFINA BRIAN S

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new compound inhibiting AKT protein kinase.SOLUTION: Disclosed is a compound in formula I including its tautomers, divided enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically allowable prodrugs. Also provided is a method for using the compound as an AKT protein kinase inhibitor, and also provided is a method for treating hyperproliferative diseases such as cancer. AKT protein kinase-mediated conditions capable of treatment according to this method include inflammatory diseases, hyperproliferative diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, gynecologic diseases, skin diseases and disorders, but is not limited to them.

Abstract translation: 要解决的问题：提供抑制AKT蛋白激酶的新化合物。解决方案：公开了式I中的化合物，包括其互变异构体，分离的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可允许的前药。 还提供了使用该化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂的方法，并且还提供了用于治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。 能够根据该方法治疗的AKT蛋白激酶介导的病症包括炎症性疾病，过度增生性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，妇科疾病，皮肤疾病和病症，但不限于此。

公开(公告)号：JP2013177470A

公开(公告)日：2013-09-09

申请号：JP2013133983

申请日：2013-06-26

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Genentech Inc ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

Inventor： MITCHELL IAN S ,  BLAKE JAMES F ,  XU RUI ,  KALLAN NICHOLAS C ,  XIAO DENGMING ,  SPENCER KEITH LEE ,  BENCSIK JOSEF R ,  LIANG JUN ,  SAFINA BRIAN ,  ZHANG BIRONG ,  CHABOT CHRISTINE ,  DO STEVEN ,  WALLACE ELI W ,  BANKA ANNA L ,  SCHLACHTER STEPHEN T

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel compound inhibiting an AKT protein kinase.SOLUTION: The present invention provides compounds containing a resolved enantiomer, a resolved diastereomer, a solvate and a pharmaceutically acceptable salt thereof, including formula (I). A method of using the compound is also provided to treat a hyperproliferative disease such as a cancer, as an AKT protein kinase inhibitor. In one embodiment, the invention provides a method of inhibiting production of an AKT protein kinase in a mammal animal, and of including the step of administering, to the mammal animal, the compound of formula I, the enantiomer, the solvate, a metabolite, or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, in an amount effective to inhibit the production of the AKT protein kinase.

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种抑制AKT蛋白激酶的新化合物。解决方案：本发明提供含有分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐，包括式（I）的化合物。 还提供了使用该化合物的方法来治疗过度增殖性疾病如癌症，作为AKT蛋白激酶抑制剂。 在一个实施方案中，本发明提供了抑制哺乳动物中AKT蛋白激酶产生的方法，并且包括向哺乳动物施用式I化合物，对映异构体，溶剂合物，代谢物， 或其药学上可接受的盐或前药，其量以有效抑制AKT蛋白激酶的产生。