公开(公告)号：WO2005012292A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：PCT/US2004/002541

申请日：2004-01-29

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  CHARIFSON, Paul, S. ,  DEININGER, David, D. ,  GRILLOT, Anne-Laure ,  LIAO, Yusheng ,  RONKIN, Steven, M. ,  STAMOS, Dean ,  PEROLA, Emauele ,  WANG, Tiansheng ,  LETIRAN, Arnaud ,  DRUMM, Joseph

Inventor： CHARIFSON, Paul, S. ,  DEININGER, David, D. ,  GRILLOT, Anne-Laure ,  LIAO, Yusheng ,  RONKIN, Steven, M. ,  STAMOS, Dean ,  PEROLA, Emauele ,  WANG, Tiansheng ,  LETIRAN, Arnaud ,  DRUMM, Joseph

IPC: C07D403/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

Abstract: The present invention relates to compounds which inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals. Formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及抑制细菌促旋酶和/或Topo IV的化合物和包含所述化合物的药学上可接受的组合物。 这些化合物及其组合物可用于治疗细菌感染。 因此，本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。 式（I）。

公开(公告)号：WO02060879A3

公开(公告)日：2003-03-27

申请号：PCT/US0148855

申请日：2001-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL ,  STAMOS DEAN ,  LIAO YUSHENG ,  BADIA MICHAEL ,  TRUDEAU MARTIN

Inventor： GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL ,  STAMOS DEAN ,  LIAO YUSHENG ,  BADIA MICHAEL ,  TRUDEAU MARTIN

IPC: C07D235/32 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D221/00 ,  C07D235/00 ,  C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable derivative or prodrug thereof. The compounds are useful as inhibitors of bacterial gyrase activity. The present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals. The present invention also relates to methods for decreasing bacterial quantity in a biological sample.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物或前药。 该化合物可用作细菌回旋酶活性的抑制剂。 本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。 本发明还涉及生物样品中细菌数量减少的方法。

公开(公告)号：WO2002060879A2

公开(公告)日：2002-08-08

申请号：PCT/US2001/048855

申请日：2001-12-12

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  GRILLOT, Anne-Laure ,  CHARIFSON, Paul ,  STAMOS, Dean ,  LIAO, Yusheng ,  BADIA, Michael ,  TRUDEAU, Martin

Inventor： GRILLOT, Anne-Laure ,  CHARIFSON, Paul ,  STAMOS, Dean ,  LIAO, Yusheng ,  BADIA, Michael ,  TRUDEAU, Martin

IPC: C07D235/30

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/473 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable derivative or prodrug thereof. The compounds are useful as inhibitors of bacterial gyrase activity. The present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals. The present invention also relates to methods for decreasing bacterial quantity in a biological sample.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物或前药。 该化合物可用作细菌回旋酶活性的抑制剂。 本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。 本发明还涉及生物样品中细菌数量减少的方法。