Abstract:
The cephene-4-carboxylic acid deriv. of formula (I) is prepd. by reacting an aldehyde cpd. of formula (II) with a phosphonium salt of formula (III) in the presence of a base and a solvent at 0-30 deg.C. In the formulas, R1 is methyl, ethyl, propyl, phenyl or benzyl; R2 is p-methoxy benzyl, diphenyl methyl or allyl; R3 is H, t- butoxy carbonyl or phenyl acetyl; R4 is H, t-butoxy carbonyl, formyl or phenyl acetyl. The solvent is pref. water, dichloromethane, ethylether and/or tetrahydrofurane. The deriv. of (I) is useful for antibiotics.
Abstract:
본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한알 케닐세팔로스포린 및 그 제조방법에 관한 것이다.
식 중 R 1 은 수소, 트리틸, 3급 부톡시카르보닐, 포르밀이고, R 2 는 수소, 탄소수 1~4의 알킬, 알콕시카보닐메틸, 카르복시메틸, 1-카르복시에틸, 1-카르복시-1-메틸에틸, 탄소수 3~9의 시클로알킬기이고, R 3 는 수소, 알킬기, Na, K이고, R 4 및 R 5 는 수소 또는 대페닐메틸, 파라메톡시벤질임. 본 발명의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 알케닐세팔로 스포린은 다음과 같은 반응공정에 따라 제조한다.
Abstract:
본 발명은 테트라히드로퓨란 및 아세토니트릴 용매에서 일반식(I)의 화합물과 사마리움(II) 요오드를 0∼-78℃에서 반응시키는 것으로 이루어지는, 항균제, 항균제 저해제, 또는 이들의 중간체로 이용되는, 일반식(II) 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.
상기 식에서 X'와 X는 각각 할로겐 원소 또는 수소이고, X는 할로겐 원소 또는 수소이나 X'와 X가 모두 수소인 경우는 제외되며; n은 0, 1 또는 2이고; R은 수소, 알칼리 금속 양이온, 카르복실산염 형성기 또는 카르복시 보호기이다.
Abstract:
본 발명은 테트라히드로퓨란 및 아세토니트릴 용매에서 일반식(Ⅰ)의 화합물과 사마리움(Ⅱ) 요오드를 0~-78℃에서 반응시키는 것으로 이루어지는 , 항균제, 항균제 저해제, 또는 이들의 중간체로 이용되는, 일반식 (Ⅱ) 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.
상기 식에서 X′는 할로겐 원소 또는 수소이고, X는 할로겐 원소 또는 수소이나 X′와 X가 모두 수소인 경우는 제외되며; n은 0, 1또는 2이고; R은 수소, 알칼리 금속 양이온, 카르복실산염 형성기 또는 카르복시 보호기이다.
Abstract:
Ester cpds. of formula (I) are prepd. by reacting an aldehyde of formula (II) with an acid halide of formula (III) in the presence of a solvnet at 20-80 deg.C. In the formulas, R1= methyl, ethyl, isopropyl, t-buty or phenyl; R2= phenyl, methoxy, ethoxy, isopropanoxy or t-butanoxy; X= Br. Pref. the solvent is methylene chloride, chloroform, carbon tetrachloride, tetrahydrofurane, diethylether, ethylacetate, hexane or pentane. The molar ratio of (III) to (II) is 1:1-1:20. (I) may be used as a drug modifier esp. prodrug.