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公开(公告)号：KR1019940002255A
公开(公告)日：1994-02-17
申请号：KR1019920012642
申请日：1992-07-15
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/20
Abstract: 본 발명은 일반구조식(I)의 광범위한 항균력을 지난 세라포스포린 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조방법에 관한 것이다.
본 발명에서 합성된 화합물들은 그람양성균이나, 그람음성균에서 뛰어난 항균력을 나타내므로 세파로스포린 화합물 계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다.-
公开(公告)号：KR1019930019668A
公开(公告)日：1993-10-18
申请号：KR1019920005366
申请日：1992-03-31
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D417/12
Abstract: 본 발명은 그람 양성균, 그람 음성균 및 광범위한 향균력을 지닌 세파로스포린 화합물을 제조할 때에 유용한 중간체로 사용될 수 있는 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 자세히 설명하면 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물과 다음 일반식(Ⅲ)로 표시되는 아민화합물을 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 합성하는 방법에 관한 것이다.
R
1 은 수소 또는 페니실린이나 세팔로스포린 화합물 합성에서 일반적으로 사용되는 보호기이고, R
2 는 카르복실산, 활성화된 카르복실산 유도체, 카르복실 보호기의 기능을 지닌 저급에스테르이다.
R
3 , R
4 는 수소 또는 페놀성 수산기의 보호기 또는 아실기이며 R
3 , R
4 는 서로 같거나 다를 수 있고, X, Y는 수소 또는 할로겐원자이며 X, Y는 서로 같거나 다를 수 있다.-
公开(公告)号：KR1019930007815B1
公开(公告)日：1993-08-20
申请号：KR1019910019260
申请日：1991-10-31
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/34
Abstract: Cephalosporin esters of formula (I) and their pharmaceutical salts are prepd. by esterification of cephalosporin cpds. of formula (II) with a halide cpds. of formula (III) in the inert solvent at -10 deg.C to 25 deg.C. (III) are described in KR 89-14873 and us 5051530. In (I), R1=H or a protecting gp. as in cephalosporin and penicillin cpds.; R2, R3= alkyl, C3-7 cycloalkyl or aryl such as phenyl, halophenyl, nitrophenyl or alkoxyphenyl.
Abstract translation: 式（I）的头孢菌素酯及其药用盐是制备的。 通过酯化头孢菌素cpds。 的式（II）与卤素cpds反应。 的式（III）的化合物在惰性溶剂中在-10℃至25℃下反应。 （III）描述于KR 89-14873和US 5051530中。在（I）中，R1 = H或保护性gp。 如头孢菌素和青霉素cpds。 R2，R3 =烷基，C3-7环烷基或芳基如苯基，卤代苯基，硝基苯基或烷氧基苯基。
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公开(公告)号：KR1019930007955A
公开(公告)日：1993-05-20
申请号：KR1019910018792
申请日：1991-10-25
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24
Abstract: 본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한피리돈계 알케닐세파롤스포린 및 그 제조방법에 관한 것이다.
식 중 R
2 은 수소, 트리틸, 3급 부톡시카르보닐, 포르밀이고, R
2 는 수소, 탄소수 1~4의 알킬, 알콕시카보닐메틸, 카르복시메틸, 1-카르복시에틸, 1-카르복시-1-메틸에틸, 탄소수 3~9의 시클로알킬기이고, R
3 는 수소, 알킬기, Na, K이고, R
4 및 R
5 는 수소 또는 대페닐메틸, 파라메톡시벤질임.
본 발명의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 피리돈계 알케닐세팔로스포린은 다음과 같은 반응공정에 따라 제조한다.-
公开(公告)号：KR1019950009828B1
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：KR1019920005366
申请日：1992-03-31
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D417/12
Abstract: Arylaminothiazol acetic acid of formula (I) is perpd. by condensasion of the ketone cpd. of formula (II) and the amine cpd. of formula (III) in the mixed solvent comprising a polar solvent e.g. ethanol or methanol and water in the condition of 4-6 pH. pref. using an alkali metalic salts solution e.g. sodium hydroxide or sodium carbonate. In the formulas, R1 is H, formyl or trityl; R2 is carboxylic acid, C1-4 alkyl ester or carboxylic acid chloride; R3 and R4 are H, acetyl or para- methoxy benzyl; X and Y are H or halogen.
Abstract translation: 式（I）的芳基氨基噻唑乙酸是 通过酮cpd的缩合。 的式（II）和胺cpd。 在包含极性溶剂的混合溶剂中，式（III） 乙醇或甲醇和水，pH为4-6。 优先。 使用碱金属盐溶液，例如 氢氧化钠或碳酸钠。 在式中，R 1是H，甲酰基或三苯甲基; R2是羧酸，C1-4烷基酯或羧酰氯; R3和R4是H，乙酰基或对甲氧基苄基; X和Y是H或卤素。
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公开(公告)号：KR1019930007953A
公开(公告)日：1993-05-20
申请号：KR1019910019260
申请日：1991-10-31
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/34
Abstract: 본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 에스테르계 세파로스포린과 약제학적으로 허용되는 그 염 및 그 제조방법에 관한 것이다.
식 중, R
1 은 수소 또는 트리틸, 3급 부톡시카보닐, 벤질, 클로로아세틸, 트리클로로아세틸, 벤질옥시카르보닐, 파라-메톡시벤질옥시 카르보닐, 포르밀, 트리플르오르아세틸기이고, R
2 는 탄소수 1~4의 알킬기 또는 탄소수 3~7의 시클로알킬기 또는 페닐, 할로페닐 니트로페닐, 저급알콕시 페닐기이고, R
3 은 탄소수 1~4의 알킬기 또는 탄소수 3~7의 시클로알킬기 또는 페닐, 할로페닐 니트로페닐, 저급알콕시 페닐기이고, R
3 은 탄소수 1~4의 알킬기 또는 탄소수 3~7의 시클로알킬기 또는 페닐, 할로페닐, 니트로페닐, 저급알콕시페닐기임.
본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물은 광범위한 항균작용을 나타내므로 세파로르포린계 의약품으로 유용하다. 본 발명의 일반식(Ⅰ) 화합물의 제조공정은 다음과 같다.
식 중, R
1 , R
2 , R
3 는 상기에서 정의한 바와같고, X는 할로겐원자 또는 메탄술폰네이트, 파라-톨루엔 술포네이트이고, Q는 수소, 나트륨, 칼륨, 칼슘원자, 트리에틸아민, 디시클로헥실아민, 아닐린, 디메틸아닐린임. -
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