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公开(公告)号：KR1020030014858A
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：KR1020010048742
申请日：2001-08-13
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D417/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: PURPOSE: Provided are 2-benzothiazole carbapenem derivatives represented by the formula 1, a preparation method thereof and the composition containing the same. The composition has an excellent antibiotic property and is effective against resistant bacteria such as methicillin resistant Staphylococcus Aureus, MRSA and ofloxacin resistant Staphylococcus Aureus(QRSA). CONSTITUTION: In the carbapenem derivatives represented by the formula 1, M is hydrogen or a pair ion forming pharmaceutically allowed salts. The synthetic rout comprises reacting a compound of the formula 2 with a compound of the formula 3 to make a compound of the formula 4, and eliminating the carboxy protecting group from it. In the formula 4, R1 is a hydroxy protecting group such as tert-butyl silyl or triethylsilyl group; R2 is a carboxy protecting group such as p-nitrobenzyl, aryl or p-methoxybenzyl; R3 is an amine protecting group such as aryloxy carbonyl or p-nitrobenzyloxy carbonyl.
Abstract translation: 目的：提供由式1表示的2-苯并噻唑碳青霉烯衍生物及其制备方法和含有该化合物的组合物。 该组合物具有优异的抗生素性能，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA和氧氟沙星耐药金黄色葡萄球菌（QRSA）的抗性细菌有效。 构成：在由式1表示的碳青霉烯衍生物中，M是氢或一对形成药学上允许的盐。 合成路线包括使式2的化合物与式3的化合物反应以制备式4的化合物，并从其中除去羧基保护基。 在式4中，R 1为叔丁基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基等羟基保护基; R2是羧基保护基如对硝基苄基，芳基或对甲氧基苄基; R3是胺保护基，例如芳氧基羰基或对硝基苄氧基羰基。
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公开(公告)号：KR100351660B1
公开(公告)日：2002-09-05
申请号：KR1020000040396
申请日：2000-07-14
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D205/08
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴에테닐 카바페넴 유도체 및 이의 약리학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화합물은 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스 (Methicillin resistant Staphylococcus aureus, MRSA) 감염증을 비롯한 내성균 감염질병의 치료에 우수한 효과를 나타낸다.
상기 식에서,
R은 할로겐, 니트로, 히드록시 또는 시아노로 임의로 치환된 페닐 또는 융합된 아릴기; 또는 O, S 또는 N 원자를 하나 이상 포함하고, 할로겐 또는 C
1-3 알킬기로 임의로 치환된 모노사이클릭, 비사이클릭 또는 트리사이클릭 5 또는 6원 헤테로 아릴기이고,
M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.
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