公开(公告)号：WO2014051388A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：PCT/KR2013/008703

申请日：2013-09-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  곽현정 ,  강승규 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안성훈 ,  이병호 ,  이정현 ,  서호원 ,  오광석

IPC: A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/549

Abstract: 본 발명은 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체를 유효성분으로 포함하는 뇌질환 및 허혈성 심장질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 화합물은 11β-HSD1의 활성을 효율적으로 억제함으로써 허혈성 심장질환 뿐 아니라, 신경 퇴행성 질환, 허혈 또는 재관류에 의한 뇌혈관 질환 및 정신 질환 등 11β-HSD1로 매개되는 다양한 뇌질환의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及包含具有金刚烷基作为预防或治疗脑部疾病或缺血性心脏病的活性成分的磺酰胺衍生物的药物组合物。 具有根据本发明的金刚烷基的磺酰胺衍生物化合物可以有效地抑制11＆amp; bgr-HSD1的活性，因此可以有效地用于预防或治疗不仅缺血性心脏病，而且可以用于各种各样的11＆amp; 疾病如神经退行性疾病，由缺血或再灌注引起的脑血管疾病和精神疾病。

公开(公告)号：KR101472279B1

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：KR1020130045811

申请日：2013-04-25

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 안진희 ,  파기레 ,  곽현정 ,  이상달 ,  김기영 ,  정원훈 ,  배명애 ,  송진숙 ,  김광록

IPC: C07D263/34 ,  C07D231/14 ,  A61K31/421 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D213/82 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12

Abstract: 본발명은베타알라닌유도체, 이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로포함하는약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규한베타알라닌유도체및 이의약제학적허용가능한염은중성지방합성의최종단계를촉매하는효소인 DGAT1의활성을효과적으로억제함으로써비만, 이상지방혈증, 지방간, 인슐린저항성증후군및 간염으로구성된군으로부터선택되는다양한지질대사관련질환의예방또는치료용약제학적조성물로유용하게이용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020060097242A

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：KR1020050018325

申请日：2005-03-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 노재성 ,  전동주 ,  송종환 ,  이계형 ,  정준원 ,  박창민 ,  정순민 ,  김지영 ,  강남숙 ,  홍석주 ,  천혜경 ,  남지연 ,  장범수 ,  곽현정 ,  송진숙 ,  허준영 ,  양승돈 ,  전영호 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  조중명 ,  허용석 ,  윤정민 ,  유성은

IPC: C07D277/42 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 하기의 화학식 1로 표시되는 신규한 4-(3,4-디알콕시페닐)-2-아미노티아졸 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료 및 알쯔하이머를 포함한 중추신경계통 질환의 치료, 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

4-(3,4-디알콕시페닐)-2-아미노티아졸, PDE-4, 천식, 만성폐쇄성 폐질환, 염증관련 질환, 중추신경계 질환, 알쯔하이머.

公开(公告)号：KR1020060062581A

公开(公告)日：2006-06-12

申请号：KR1020040101458

申请日：2004-12-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 노재성 ,  전동주 ,  송종환 ,  이계형 ,  정준원 ,  박창민 ,  정순민 ,  장규환 ,  강남숙 ,  홍석주 ,  천혜경 ,  남지연 ,  장범수 ,  곽현정 ,  송진숙 ,  허준영 ,  양승돈 ,  전영호 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  유성은 ,  조중명 ,  허용석 ,  윤정민

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규한 2-아릴-7-(3′,4′-디알콕시페닐)-피라졸로[1,5-а]피리미딘 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료를 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식1]

公开(公告)号：KR1020020006889A

公开(公告)日：2002-01-26

申请号：KR1020000040396

申请日：2000-07-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김재학 ,  정희정 ,  편도규 ,  곽현정 ,  송신섭 ,  김은정 ,  김봉진 ,  정원장

IPC: C07D205/08

Abstract: PURPOSE: Provided are 2-arylethenyl carbapenem derivative of the formula(1) and its pharmaceutically acceptable salt which have therapeutic effect in methicillin resistant staphylococcus aureus(MRSA) infection. And its manufacturing method and an antibacterial composition containing it as an active ingredient are also provided. CONSTITUTION: 2-arylethenyl carbapenem derivative is represented by the formula(1), wherein R is halogen, nitro, hydroxy or cyano substituted phenyl or fused aryl group; or halogen or C1-3 alkyl group substituted monocyclic, bicyclic or tricyclic 5 or 6 membered hetero aryl group containing at least one of O, S or N atom; and M is hydrogen or zwitterion forming pharmaceutically acceptable salts.

Abstract translation: 目的：提供式（1）的2-亚乙烯基碳青霉烯衍生物及其药用盐，其在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染中具有治疗作用。 还提供其制造方法和含有它作为活性成分的抗菌组合物。 构成：2-亚乙烯基碳代青霉烯衍生物由式（1）表示，其中R是卤素，硝基，羟基或氰基取代的苯基或稠合芳基; 或含有O，S或N原子中的至少一个的卤素或C 1-3烷基取代的单环，双环或三环5或6元杂芳基; M是氢或两性离子形成药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR100617992B1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：KR1020040101458

申请日：2004-12-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 노재성 ,  전동주 ,  송종환 ,  이계형 ,  정준원 ,  박창민 ,  정순민 ,  장규환 ,  강남숙 ,  홍석주 ,  천혜경 ,  남지연 ,  장범수 ,  곽현정 ,  송진숙 ,  허준영 ,  양승돈 ,  전영호 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  유성은 ,  조중명 ,  허용석 ,  윤정민

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규한 2-아릴-7-(3′,4′-디알콕시페닐)-피라졸로[1,5-а]피리미딘 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료를 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식1]

公开(公告)号：KR100385364B1

公开(公告)日：2003-05-27

申请号：KR1020020052421

申请日：2002-09-02

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정원장 ,  김재학 ,  정희정 ,  김은정 ,  송신섭 ,  정용호 ,  곽현정 ,  이진수 ,  편도규

IPC: C07D265/22

Abstract: PURPOSE: Provided are azetidinone compound of the formula(I) as an intermediate useful for the manufacture of carbapenem antibiotics and a process for the preparation thereof. CONSTITUTION: The azetidine compound is represented by the formula(I). It is useful as an intermediate for the manufacture of beta-methylcarbapenem antibiotics and manufactured by reacting 4-acetoxy-azetidine compound of the formula(II) and alpha-halo propionic acid amide compound of the formula(III).

Abstract translation: 目的：提供式（I）的氮杂环丁酮化合物作为可用于制备碳青霉烯类抗生素的中间体及其制备方法。 构成：氮杂环丁烷化合物由式（I）表示。 它可用作制备β-甲基碳青霉烯类抗生素的中间体，并通过使式（II）的4-乙酰氧基 - 氮杂环丁烷化合物与式（III）的α-卤代丙酰胺化合物反应制备。

公开(公告)号：KR100255031B1

公开(公告)日：2001-03-02

申请号：KR1019980006425

申请日：1998-02-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  송지섭 ,  이상옥 ,  곽현정 ,  김용주 ,  김홍석 ,  최보승 ,  최원준

IPC: C07J11/00

Abstract: PURPOSE: A process for producing squalamine is provided, thereby the squalamine can be cheaply and simply produced due to the use of cheap 3-keto-bisnocholenol as an initial compound. CONSTITUTION: The process for producing squalamine of formula(1) comprises the steps of: protecting a 3-keto group of 3-keto-bisnocholenol of formula(2) with an ethylenekital group and converting primary alcohol at C22 into an aldehyde group to produce 3-ethylenekital-23,24-bisnochola-5-en-22-al of formula(3); aldol condensing the compound of formula(3) to produce inone compound, hydrogenating the inone compound in the presence of platinum catalyst to produce 3-ethylenekital-cholest-5-en-24-on of formula(4); allyl oxidizing the compound of formula(4) to produce 3-ethylenekital-cholest-5-en-7,24-dion; selectively reducing double bond of the compound of formula(5) at C5 to produce 5alpha-cholestan and stereo selectively reducing a kito group at C7 and treating it with hydrochloric acid to produce 3-kito-5-alpha-cholestan-7,24-diol of formula(6); protecting hydroxy at C24 of the compound of formula(6) with t-butyldimethylsilyl, and converting kito at C3 to 3alpha-amino to produce 3alpha-amino-7,24-dihydroxycholest-5-en of formula(7); reacting the compound of formula(7) with polyamine aldehyde of formula(8) to produce a compound of formula(9); and treating the compound of formula(9) with acid to remove silly and a carbamate protecting group and to insert sulfone into the C24 site.

公开(公告)号：KR100247555B1

公开(公告)日：2000-03-15

申请号：KR1019980004855

申请日：1998-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  송지섭 ,  이상옥 ,  곽현정

IPC: C07J9/00

Abstract: 본 발명은 스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 화학식 2로 표시되는 키노데옥시콜릭 산을 출발물질로 사용하여 스테로이드계 의약품의 중간체로 유용한 다음 화학식 1로 표시되는 3-키토-5α-콜레스탄-24-올을 제조하는 방법에 관한 것이다.


상기 화학식에서: R은 수소원자 또는 t-부틸디메틸실릴 그룹을 나타낸다.

公开(公告)号：KR1020140042991A

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：KR1020120109316

申请日：2012-09-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  곽현정 ,  강승규 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안성훈 ,  이병호 ,  이정현 ,  서호원 ,  오광석

IPC: A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/549

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a sulfamide derivative having an adamantyl group as an active ingredient for preventing or treating brain diseases or ischemic heart diseases. The sulfamide derivative compound having an adamantyl group according to the present invention can efficiently inhibit the activity of 11beta-HSD1, thereby being effectively used in preventing or treating not only ischemic heart diseases but also various 11beta-HSD1-mediated brain diseases such as neurodegenerative diseases, cerebrovascular diseases caused by ischemia or reperfusion, and mental diseases. [Reference numerals] (AA) Compounds of chemical formula 6(mg/kg)

Abstract translation: 本发明涉及包含具有金刚烷基作为预防或治疗脑部疾病或缺血性心脏病的活性成分的磺酰胺衍生物的药物组合物。 具有根据本发明的金刚烷基的磺酰胺衍生物化合物可以有效地抑制11beta-HSD1的活性，从而有效地用于预防或治疗不仅缺血性心脏病，而且可用于各种11beta-HSD1介导的脑疾病如神经变性疾病 ，由缺血或再灌注引起的脑血管疾病和精神疾病。 （AA）化学式6化合物（mg / kg）