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    LA INHIBICION DE LA FORMACION DE HIPERPERMEABILIDAD VASCULAR
    21.
    发明专利
    LA INHIBICION DE LA FORMACION DE HIPERPERMEABILIDAD VASCULAR 未知

    公开(公告)号：CO5150183A1

    公开(公告)日：2002-04-29

    申请号：CO99070343

    申请日：1999-11-08

    Applicant: BASF AG

    Inventor： ARNOLD LEE D ,  BOUSQUET PETER F

    IPC: A61K45/00 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/00 ,  A61K38/17 ,  A61K38/19 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P27/00 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07K14/71

    Abstract: Un método de inhibición de la hiperpermeabilidad vascular en un individuo caracterizado por comprender la inhibición de la función de señalización del KDR.El método de la Reivindicación 1 caracterizado porque dicha inhibición de la función de señalización celular del KDR es selectiva para este receptor.El método de la Reivindicación 1 caracterizado porque dicha función de señalización celular del KDR es estimulada por la unión de un ligando de activación a la porción receptora del KDR.El método de la Reivindicación 3 caracterizado porque dicha inhibición de la función de señalización celular del KDR es selectiva para este receptor.El método de la Reivindicación 1 caracterizado porque dicha inhibición de la función de señalización celular del KDR es un proceso seleccionado del grupo integrado por el bloqueo de la producción del ligando de activación, la modulación de la unión del ligando de activación al receptor KDR tirosina quinasa, la interrupción de la dimerización del receptor, el bloqueo de la transfosforilación, la inhibición de la actividad del KDR, el deterioro del suministro de substratos intracelulares de KDR, y la interrupción de la señalización descendente iniciada por la actividad de fosforilación del KDR tirosina quinasa.El método de la Reivindicación 5 caracterizado porque dicha inhibición de la función de señalización celular del KDR es selectiva para este receptor.El método de la Reivindicación 1 caracterizado porque dicha inhibición se produce mediante la administración de un compuesto a dicho individuo.

    28.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：TR200102278T2

    公开(公告)日：2001-12-21

    申请号：TR200102278

    申请日：1999-11-03

    Applicant: BASF AG

    Inventor： ARNOLD LEE D ,  BOUSQUEST PETER F

    IPC: A61K45/00 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/00 ,  A61K38/17 ,  A61K38/19 ,  A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P27/00 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07K14/71 ,  A61K31/415

    Abstract: Vascular hyperpermeability and the subsequent events such as macular edema, retinoblastoma, ocular ischemia, ocular inflammatory disease or infection, choroidal melanoma, edematous side-effects induced by iron chelation therapy, pulmonary edema, myocardial infarction, rheumatoid diseases, anaphylaxis, allergies, hypersensitive reactions, cerebral edema, brain tumor fluid-filled cysts, communicating hydrocephalus, carpal tunnel syndrome, organ damage resulting from a burn, irritation or infection, erythema multiforme, edematous macules and other disorders, brain tumors, tumor effusions, lung or breast carcinomas, ascites, pleural effusions, pericardial effusions, high altitude "sickness", radioanaphylaxis, radiodermatitis, glaucoma, conjunctivitis, choroidal melanoma, adult respiratory distress syndrome, asthma, bronchitis, ovarian hyperstimulation syndrome, polycystic ovary syndrome, menstrual swelling, menstrual cramps, stroke, head trauma, cerebral infarct or occlusion, hyotension, ulcerations, sprains, fractures, effusions associated with synovitis, diabetic complications, hyperviscosity syndrome, liver cirrhosis, microalbuminuria, proteinuria, oliguria, electrolyte imbalance, nephrotic syndrome, exudates, fibroses, keloid, can be inhibited by the administration of a compound that inhibits the enzyme activity of the VEGF tyrosine kinase receptor known as KDR tyrosine kinase. The preferred compound 4,5-dihydro-3-pyridin-4-yl-1(2)H-benzo[g]indazole selectively inhibits the function of KDR tyrosine kinase but do not block the activity of Flt-1 tyrosine kinase which is another VEGE tyrosine kinase receptor.

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